ACCUPRIL (Kỳ 1)

PFIZERc/o ZUELLIG viên nén 5 mg : vỉ 7 viên, hộp 14 vỉ - Bảng A. viên nén 20 mg : vỉ 7 viên, hộp 14 vỉ - Bảng A.THÀNH PHẦNcho viên15 Quinapril mgho 1 viên20 Quinapril mgDƯỢC LỰCDược lý : Quinapril là một tiền chất, vào cơ thể sẽ nhanh chóng được thủy phân gốc ester để thành quinaprilat (còn có tên là quinapril diacid, đây là chất chuyển hóa chính của quinapril). Chất này đã được chứng minh qua các công trình nghiên cứu ở người và động vật là một chất ức chế men chuyển angiotensin...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ACCUPRIL (Kỳ 1) ACCUPRIL (Kỳ 1)PFIZERc/o ZUELLIGviên nén 5 mg : vỉ 7 viên, hộp 14 vỉ - Bảng A.viên nén 20 mg : vỉ 7 viên, hộp 14 vỉ - Bảng A.THÀNH PHẦN cho 1 viên 5 Quinapril mg ho 1 viên 20 Quinapril mg DƯỢC LỰC Dược lý : Quinapril là một tiền chất, vào cơ thể sẽ nhanh chóng được thủy phân gốcester để thành quinaprilat (còn có tên là quinapril diacid, đây là chất chuyển hóachính của quinapril). Chất này đã được chứng minh qua các công trình nghiên cứuở người và động vật là một chất ức chế men chuyển angiotensin mạnh. Menchuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase. Nó xúc tác sự biến đổi củaangiotensin I thành chất gây co thắt mạch là angiotensin II, chất này có liên quanđến việc kiểm soát và vận hành mạch máu thông qua nhiều cơ chế khác nhau, kểcả kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone. Tác dụng đầu tiên của quinapril trênngười và trên động vật là ức chế men chuyển angiotensin, từ đó làm giảm áp lựcmạch máu và sự bài tiết aldosterone. Sự lấy đi angiotensin II có tác dụng phản hồi âm trên sự bài tiết renin dẫnđến việc tăng hoạt tính của renin huyết tương. Quinapril có hoạt tính chống caohuyết áp khi nồng độ renin huyết tương thấp hoặc bình thường. Các cơ chế khác có thể góp phần tạo hoạt tính của chất ức chế men chuyểnbao gồm sự giãn mạch gây bởi bradykinin, giải phóng prostaglandin, giảm hoạtđộng của hệ thần kinh giao cảm và ức chế hoạt tính của men chuyển ở mạch làmgiãn mạch mạnh. Dược lực : Cho bệnh nhân bị cao huyết áp vô căn dùng 10-40 mg quinapril sẽ làmgiảm cả huyết áp tư thế đứng và ngồi với ảnh hưởng tối thiểu lên nhịp tim. Tácdụng hạ huyết áp bắt đầu trong vòng 1 giờ với tác dụng tối đa thường đạt được 2-4giờ sau khi uống thuốc. Để có được tác dụng hạ huyết áp tối đa, có thể phải chờđến 2 tuần điều trị ở một số bệnh nhân. Khi dùng ở liều khuyến cáo, tác dụng hạhuyết áp của thuốc kéo dài trong vòng 24 giờ và duy trì trong suốt thời gian điềutrị dài hạn mà không bị lờn thuốc. Phối hợp điều trị với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide và thuốc chẹn bêta sẽ làmtăng tác dụng hạ huyết áp của Accupril. Dùng Accupril cho bệnh nhân bị suy tim sung huyết sẽ làm giảm sức đềkháng mạch ngoại vi, giảm áp lực động mạch trung bình, giảm áp lực ở thì tâm thuvà tâm trương, giảm áp lực trên mao mạch phổi và làm tăng cung lượng tim. DƯỢC ĐỘNG HỌC Sau khi uống, quinapril đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1giờ. Quinapril có thời gian bán hủy thấy được là 1 giờ. Dựa trên sự tìm thấyquinapril và các chất chuyển hóa của nó trong nước tiểu, việc định lượng cho thấycó khoảng 61% liều uống quinapril được bài tiết vào nước tiểu, trong đó thànhphần chính là quinaprilat. Phần còn lại của liều uống vào được bài tiết qua phân. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của quinapril. Sau khi được hấpthu, quinapril được thủy phân gốc ester thành chất chuyển hóa chính có hoạt tínhcủa nó là quinaprilat, đây là chất có tác động ức chế men chuyển, và các sản phẩmchuyển hóa phụ không có hoạt tính khác. Quinaprilat đạt nồng độ đỉnh trong huyếttương khoảng 2 giờ sau khi uống một liều quinapril. Quinaprilat chủ yếu được đào thải qua thận và có thời gian bán hủy tích lũyhữu hiệu là 3 giờ. Khoảng 97% của cả quinapril và quinaprilat trong máu gắn kết với protein.Ở bệnh nhân suy thận, thời gian bán hủy đào thải biểu kiến của quinaprilat giatăng trong khi sự thanh thải creatinin giảm đi. Có mối tương quan tuyến tính giữathanh thải quinaprilat trong huyết tương và thanh thải creatinin. Ở người già (trên 65 tuổi) sự thanh thải quinaprilat giảm đi và có liên quanđến việc suy chức năng thận thường hay gặp ở người già (xem phần Liều lượng vàCách dùng). Nồng độ quinaprilat giảm ở bệnh nhân xơ gan do rượu do quá trình thủyphân ester của quinapril bị giảm. Các nghiên cứu ở chuột cống đã chứng tỏ rằngquinapril và các chất chuyển hóa của nó không đi qua hàng rào máu não. ...