ADALAT (Kỳ 1)

BAYER PHARMA viên nang mềm 10 mg : hộp 30 viên. viên nén tác động kéo dài (Adalat Retard) 20 mg : hộp 30 viên.viên nén thẩm thấu có tác động kéo dài (Adalat LA) 30 mg : hộp 30 viên Bảng B.THÀNH PHẦNcho 1 viênNifedipine10 mgcho 1 viên Adalat RetardNifedipine20 mgcho 1 viên Adalat LANifedipine33 mg(10 % nifedipine giữ lại ở lớp bao của viên thuốc)DƯỢC LỰC Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ADALAT (Kỳ 1) ADALAT (Kỳ 1) BAYER PHARMA viên nang mềm 10 mg : hộp 30 viên. viên nén tác động kéo dài (Adalat Retard) 20 mg : hộp 30 viên. viên nén thẩm thấu có tác động kéo dài (Adalat LA) 30 mg : hộp 30 viên -Bảng B. THÀNH PHẦN cho 1 viên Nifedipine 10 mg cho 1 viên Adalat Retard Nifedipine 20 mg cho 1 viên Adalat LA Nifedipine 33 mg (10 % nifedipine giữ lại ở lớp bao của viên thuốc) DƯỢC LỰC Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tácdụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tếbào cơ tim và cơ trơn của mạch máu. Do ức chế trương lực động mạch theo cơ chếtrên, nifedipine ngăn chặn sự co mạch, giảm sức kháng ngoại vi và giảm huyết áp. Tác dụng này kèm theo : - tăng đường kính động mạch, - tăng lưu lượng máu ngoại biên và lưu lượng máu qua thận, não, - tăng độ giãn của động mạch. Nếu dùng lâu dài : - không làm thay đổi hệ thống renin - angiotensin - aldosterol, - không gây giữ nước - muối. - không làm tăng tần số tim. DƯỢC ĐỘNG HỌC - Sau khi uống Adalat dạng viên nang (Adalat 10 mg), nifedipine được hấpthu nhanh qua đường tiêu hóa và hiện diện trong máu sau vài phút. Thời gian bánhủy trong huyết tương khoảng 3 giờ và sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 50%.Nifedipine gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành các chất chuyển hóakhông có hoạt tính. Các chất chuyển hóa này được đào thải qua nước tiểu. 5 đến15% được đào thải qua phân. Nifedipine không bị biến đổi chỉ được tìm thấy ởdạng vết trong nước tiểu (dưới 1%). Trung bình, dạng viên nang có tác dụng trong6 giờ. - Ở dạng phóng thích kéo dài (Adalat Retard 20 mg), nifedipine được bàochế dưới dạng vi tinh thể có vận tốc hòa tan chậm. Mức độ hấp thu do đó chậmhơn so với dạng viên nang. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau từ 2đến 4 giờ sau khi uống. Đỉnh hấp thu bị bạt và và sự đào thải chậm là hậu quả củaviệc giảm vận tốc hấp thu. Tuy nhiên, lượng nifedipine được hấp thu cũng tương tự như đối với dạngviên nang (95%). Các ghi nhận trên cho phép kết luận rằng dùng 2 lần viên AdalatRetard cách nhau 10 đến 12 giờ là đủ liều cho 1 ngày. Các đặc tính dược động họccòn lại tương tự với dạng viên nang. Độ khả dụng sinh học trong khoảng 70%.Gắn kết với protein từ 90 đến 95%. - Đối với dạng viên nén thẩm thấu (Adalat LA 30 mg), nồng độ nifedipinetrong huyết tương tăng từ từ và đạt đến trị số tối đa sau 6 đến 8 giờ sau khi uốngthuốc, và giữ ở mức này có hơi giảm một chút cho đến sau 24 giờ. Người ta khôngthấy có hiện tượng tích lũy thuốc sau khi dùng thuốc lặp lại. Nifedipine được hấp thu trên 90%. Độ khả dụng sinh học từ 45 đến 68%.Sự hấp thu của nifedipine không thay đổi nếu dùng lúc đói hoặc no. Có 90 đến95% nifedipine gắn với protein huyết tương. Các đặc tính dược động về chuyển hóa và đào thải tương tự như ở dạngviên nang. Sau khi được uống vào cơ thể, lớp màng bán thấm có tính trơ của viênthuốc không bị biến đổi trong quá trình di chuyển qua ruột và được đào thải quaphân dưới dạng một lớp màng không tan. - Nifedipine không thẩm phân được.