ANEXATE (Kỳ 1)

HOFFMANN - LA ROCHE Dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 0,5 mg/5 ml : ống 5 ml, hộp 1 ống và 6 ống - Bảng B.THÀNH PHẦNcho 1 ốngFlumazénil0,5 mgDƯỢC LỰC Thuốc đối kháng của benzodiazépine. Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazépine : nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tácdụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ANEXATE (Kỳ 1) ANEXATE (Kỳ 1) HOFFMANN - LA ROCHE Dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 0,5 mg/5 ml : ống 5ml, hộp 1 ống và 6 ống - Bảng B. THÀNH PHẦN cho 1 ống Flumazénil 0,5 mg DƯỢC LỰC Thuốc đối kháng của benzodiazépine. Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng củabenzodiazépine : nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tácdụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thểcủa benzodiazépine. Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng flumazénil không làmthay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể củabenzodiazépine (chẳng hạn như barbiturate, éthanol, méprobamate, các chất giốngGABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adénosine) ; nhưng flumazénil lại ngănchặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận không benzodiazépinique trên các thụ thểcủa benzodiazépine, như cyclopyrrolone (như zopiclone chẳng hạn) và cáctriazolopyridazine. Flumazénil tiêm tĩnh mạch trung hòa một cách nhanh chóng (trong 30-50giây) các hiệu quả gây ngủ và an thần của benzodiazépine, và các hiệu quả này cóthể xuất hiện lại từ từ sau đó vài giờ, tùy theo thời gian bán hủy của thuốc vàtương quan về liều giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng. Flumazénil được dung nạp tốt, ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứuvề độc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng flumazénil có độc tínhthấp và không gây đột biến gène. Flumazénil có thể gây tác động chủ vận nội tạinhẹ như chống co giật chẳng hạn. Ở súc vật được cho dùng benzodiazépine liềucao trong nhiều tuần, flumazénil đã phát động xuất hiện những triệu chứng caithuốc. DƯỢC ĐỘNG HỌC Khả năng ưa mỡ thấp, flumazénil có tỉ lệ gắn kết với protéine huyết tươngkhoảng 50%, trong đó albumine chiếm tỉ lệ 2/3. Thời gian bán hủy đào thải trungbình của thuốc là 50-60 phút. Thể tích phân phối trung bình khi đã đạt đến nồng độ ổn định (Vss = 0,95l/kg) thì tương tự với của benzodiazépine có cấu trúc tương tự ; điều này cho thấythuốc được phân phối tốt đến các mô. Flumazénil được đào thải gần như hoàn toàn(99%) bằng đường ngoài thận. Người ta đã tìm thấy acide carboxylique dưới dạng tự do và dưới dạng liênhợp như là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu người. Trong các test về dượclý, chất chuyển hóa chính tỏ ra không có hoạt tính, đồng thời là chất chủ vận cũngnhư là chất chuyển hóa của benzodiazépine. Sự thanh thải hoàn toàn trong huyết tương của flumazénil vào khoảng 1lít/phút ; và có thể chủ yếu được gán cho quá trình thanh thải ở gan. Tỉ lệ thanhthải yếu qua thận cho thấy thuốc được tái hấp thu tốt sau quá trình lọc ở cầu thận.Nếu dùng đồng thời flumazénil và benzodiazépine, midazolam, flunitrazépamhoặc lormétazépam, các thông số dược động học cơ bản của flumazénil không bịbiến đổi. CHỈ ĐỊNH Anexate được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazépinetrên hệ thần kinh trung ương. Trong khoa gây mê : - Ngưng tác dụng gây mê toàn thân trong thời kỳ dẫn mê và duy trì mê bởibenzodiazépine ở bệnh nhân ; - Ngưng tác dụng an thần gây bởi benzodiazépine trong các phẫu thuậtngắn với mục đích chẩn đoán hoặc điều trị cho bệnh nhân nhập viện hoặc điều trịngoại trú ; - Trung hòa các phản ứng ngược của benzodiazépine. Trong khoa săn sóc đặc biệt : - Chẩn đoán và (hoặc) điều trị quá liều benzodiazépine do cố ý hoặc do ngộđộc ; - Chẩn đoán nguồn gốc của hôn mê không giải thích được để phân biệt đólà do benzodiazépine hay của một nguyên nhân khác (dược lý hoặc thần kinh) ; - Hủy một cách chuyên biệt các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương doquá liều benzodiazépine (tái lập lại sự thông khí phổi tự phát nhằm tránh đặt nộikhí quản hoặc để ngưng dùng máy giúp thở). CHỐNG CHỈ ĐỊNH Flumazénil bị chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có dị ứng hoặc khôngdung nạp thuốc (hoặc với các benzodiazépine). CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG - Flumazénil chỉ đối kháng với benzodiazépine, và không có hiệu lực nếuhôn mê gây bởi các thuốc khác. Trong khoa gây mê, cũng cần lưu ý rằng phải đảmbảo không còn tác dụng làm giãn cơ trước khi tiêm Anexate. - Thời gian tác động của thuốc thường ngắn so với của benzodiazépine, cầntiếp tục theo dõi cho đến khi dự kiến là flumazénil mất tác động do có thể xảy trởlại sự ngủ gà. - Ở bệnh nhân có nguy cơ cao, nên cân nhắc giữa lợi ích làm mất tác dụngcủa benzodiazépine với nhược điểm là làm thức giấc nhanh. - Ở bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng benzodiazépine, tiêm nhanh vớiliều cao flumazénil (trên 1 mg) có thể gây các triệu chứng cai thuốc và do đó cầnphải tránh. ...