APO-AMILZIDE (Kỳ 1)

APOTEXc/o NHANTAM viên nén : lọ 100 viên, 500 viên và 1000 viên.THÀNH PHẦNcho 1 viên50 Hydrochlorothiazide mgAmiloride hydrochloride mg5DƯỢC LỰCApo-Amilzide (hydrochlorothiazide và amiloride hydrochloride) là một kết hợp thuốc lợi tiểu/hạ huyết áp có tác động tăng bài tiết natri-niệu mạnh của hydrochlorothiazide cùng với tính chất giữ kali của amiloride hydrochloride. Tác động lợi tiểu và hạ huyết áp nhẹ của amiloride hydrochloride hiệp đồng với hoạt tính tăng bài tiết natri niệu, lợi tiểu và hạ huyết áp của thiazide trong khi vẫn giảm thiểu sự mất kali và giảm khả năng xuất hiện sự mất...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
APO-AMILZIDE (Kỳ 1) APO-AMILZIDE (Kỳ 1) APOTEX c/o NHANTAM viên nén : lọ 100 viên, 500 viên và 1000 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên 50 Hydrochlorothiazide mg Amiloride 5hydrochloride mg DƯỢC LỰC Apo-Amilzide (hydrochlorothiazide và amiloride hydrochloride) là một kếthợp thuốc lợi tiểu/hạ huyết áp có tác động tăng bài tiết natri-niệu mạnh củahydrochlorothiazide cùng với tính chất giữ kali của amiloride hydrochloride. Tácđộng lợi tiểu và hạ huyết áp nhẹ của amiloride hydrochloride hiệp đồng với hoạttính tăng bài tiết natri niệu, lợi tiểu và hạ huyết áp của thiazide trong khi vẫn giảmthiểu sự mất kali và giảm khả năng xuất hiện sự mất cân bằng acid-base. Tác dụnglợi tiểu của Apo-Amilzide khởi phát trong khoảng 1 đến 2 giờ và duy trì khoảng24 giờ. Hydrochlorothiazide : Hydrochlorothiazide là một thuốc lợi tiểu và hạhuyết áp. Thuốc ảnh hưởng lên cơ chế tái hấp thu chất điện giải ở ống thận.Hydrochloride làm gia tăng sự đào thải sodium và chloride với những lượng gầntương đương nhau và đồng thời có thể gây mất bicarbonate nhẹ. Tác dụng tăng bàitiết natri niệu thường đi kèm với sự mất kali nhất định. Cơ chế tác động hạ huyết áp của các thiazide có thể liên quan đến sự đàothải và tái hấp thu của sodium trong cơ thể. Hydrochlorothiazide không làm giảmhuyết áp ở người bình thường. Tác động lợi tiểu khởi phát của hydrochlorothiazide xuất hiện trong 2 giờvà lên đến tối đa trong 4 giờ. Tác động lợi tiểu kéo dài khoảng 6 đến 12 giờ.Hydrochlorothiazide được đào thải nhanh chóng qua thận. Amiloride hydrochloride : Amiloride hydrochloride là một thuốc khángbài tiết kali niệu với tác động bài tiết natri niệu và hạ huyết áp nhẹ. Những tácđộng này có thể hiệp đồng với tác động của thiazide hay thuốc lợi tiểu muối khác.Tác dụng chính của amiloride hydrochloride là giữ kali trên những bệnh nhânđang dùng thuốc lợi tiểu làm mất kali. Tác động này không có liên quan với mứcđộ tiết aldosterone. Amiloride hydrochloride không phải là một chất khángaldosterone. Thuốc tác động trực tiếp lên phần xa của ống thận. Amiloridehydrochloride làm tăng thải sodium và giảm đào thải ion kali và hydrogen. Sự đàothải chloride có thể giữ nguyên không thay đổi hay tăng chậm khi tiếp tục điều trị.Khoảng 50% liều uống được hấp thu. Amiloride hydrochloride thường bắt đầu tácdụng 2 giờ sau khi uống. Tác động của hoạt chất lên sự đào thải chất điện giải đạtđến tối đa trong 6 đến 10 giờ và duy trì trong 24 giờ. Nồng độ cao nhất trong huyếttương đạt được trong 3 đến 4 giờ và thời gian bán hủy thay đổi từ 6 đến 9 giờ. Amiloride hydrochloride không chuyển hóa qua gan. Với liều 20 mg,khoảng 50% amiloride hydrochloride được đào thải dưới dạng không đổi trongnước tiểu và 40% được thải qua phân trong vòng 72 giờ. Theo các nghiên cứu trênlâm sàng, amiloride hydrochloride được tìm thấy có rất ít tác động lên tốc độ lọccầu thận hay tưới máu thận. Các nghiên cứu sinh khả dụng đã được thực hiện trên những người tìnhnguyện. Đây là một trong những tiêu chuẩn hàng đầu để đánh giá chất lượngthuốc. Đối với các thuốc hóa dược (generic drug), sinh khả dụng là một điều kiệnbắt buộc của Bộ Y Tế và chính phủ Canada trong quy trình sản xuất dược phẩm,được quy định hết sức chặt chẽ trước khi các dược phẩm này được lưu hành khắpnước Canada và toàn cầu. Các dược phẩm của Apotex sản xuất tại Canada đều đạttiêu chuẩn GMP của Tổ Chức Y Tế Thế Giới. Các thông số sinh khả dụng của cácthuốc hóa dược do Apotex sản xuất được so sánh với các thuốc có nhãn hiệu đượcưa chuộng cùng loại của các hãng dược phẩm hàng đầu trên thế giới : Tốc độ vàmức độ hấp thu sau khi uống một liều 5 mg amiloride và 50 mghydrochlorothiazide trong Apo-Amilzide 5-50 mg và Moduret 5-50 mg được đolường và so sánh. Các kết quả có thể được tóm tắt như sau : Apo- Amiloride HCl Moduret(SD*) Amilzide (SD*) 66,8 AUC 0-24 (ng.giờ/ml) 62,5 (21,0) (18,4) Cmax (ng/ml) 6,0 (2,2) 6,7 (2,4) Tmax (giờ) 3,8 (0,6) 3,3 (0,8) t1/2 (giờ) 8,2 (2,5) 9,6 (3,8) Hydrochlolothiazide 1654 AUC 0-24 (ng.giờ/ml) 1603 (414) (426) Cmax (ng/ml) 235 (73) 242 (60) Tmax (giờ) ...