APROVEL 75 mg - 150 mg - 300 mg (Kỳ 1)

SANOFI SYNTHELABO VIETNAM viên nén 75 mg : vỉ 14 viên, hộp 2 vỉ. viên nén 150 mg : vỉ 14 viên, hộp 2 vỉ.viên nén 300 mg : vỉ 14 viên, hộp 2 vỉ.THÀNH PHẦNcho 1 viên75 Irbesartan mgcho 1 viênIrbesartan150mgcho 1 viên300 Irbesartan mgCƠ CHẾ TÁC DỤNG Irbesartan là chất ức chế thụ thể angiotensin II (loại AT1) mạnh. Angiotensin II là thành phần quan trọng của hệ renin-angiotensin và tham dự vào cơ chế sinh lý bệnh của cao huyết áp cũng như chuyển dịch natri. Irbesartan tác động không cần phải qua sự chuyển hóa....
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
APROVEL 75 mg - 150 mg - 300 mg (Kỳ 1) APROVEL 75 mg - 150 mg - 300 mg (Kỳ 1)SANOFI SYNTHELABO VIETNAMviên nén 75 mg : vỉ 14 viên, hộp 2 vỉ.viên nén 150 mg : vỉ 14 viên, hộp 2 vỉ.viên nén 300 mg : vỉ 14 viên, hộp 2 vỉ.THÀNH PHẦNcho 1 viên 75Irbesartan mgcho 1 viênIrbesartan 150 mg cho 1 viên 300 Irbesartan mg CƠ CHẾ TÁC DỤNG Irbesartan là chất ức chế thụ thể angiotensin II (loại AT1) mạnh.Angiotensin II là thành phần quan trọng của hệ renin-angiotensin và tham dự vàocơ chế sinh lý bệnh của cao huyết áp cũng như chuyển dịch natri. Irbesartan tácđộng không cần phải qua sự chuyển hóa. Irbesartan ức chế khả năng co mạch và tiết aldosterone của angiotensin IIbằng cách cạnh tranh chọn lọc trên thụ thể AT1 ở cơ trơn và vỏ thượng thận. Nókhông có tác động chủ vận với thụ thể AT1 và có ái lực mạnh ở thụ thể AT1 8500lần hơn so với thụ thể AT2 (thụ thể không liên quan đến sự ổn định hệ tim mạch).Irbesartan không ức chế các men của hệ renin-angiotensin (như renin, menchuyển) hay ảnh hưởng đến các thụ thể hormon khác, các kênh ion có tham dự vàoviệc điều hòa huyết áp và hằng định natri. Irbesartan ức chế thụ thể AT1 sẽ cắt đứtvòng phản xạ của hệ renin-angiotensin làm tăng renin huyết thanh và angiotensinII. Aldosterone huyết thanh giảm sau khi dùng Irbesartan, tuy nhiên kali huyếttương không thay đổi đáng kể (tăng < 0,1 mEq/L) với liều khuyến cáo. Irbesartan không ảnh hưởng đến triglycerides, cholesterol hay glucose. Nócũng không ảnh hưởng đến acid uric huyết thanh hay sự bài tiết acid uric trongnước tiểu. DƯỢC LỰC Tác dụng hạ áp của Irbesartan rõ ràng sau liều đầu tiên và giữ vững sau 1-2tuần, tác dụng tối đa sau 4-6 tuần. Trong các nghiên cứu dài hạn, hiệu quảIrbesartan duy trì hơn 1 năm. Liều ngày 1 lần tới 900 mg có tác dụng hạ áp phụ thuộc vào liều. Liều 150-300 mg ngày 1 lần làm hạ huyết áp tâm thu và tâm trương tư thế nằm và ngồi sau24 giờ là 8-13 / 5-8 mmHg, cao hơn giả dược. Tác dụng sau 24 giờ với huyết áptâm trương và tâm thu là 60-70%. Tác dụng tối ưu trên kiểm soát huyết áp sau 24giờ đạt được khi chỉ dùng liều ngày 1 lần. Huyết áp giảm tương đương nhau ở cả tư thế đứng và nằm. Hạ áp tư thế ítxảy ra nhưng cũng như ức chế men chuyển, nó có thể xảy ra trên bệnh nhân giảmthể tích máu hay giảm natri. Tác dụng hạ áp của Irbesartan cộng lực với lợi tiểu thiazide. Ở bệnh nhânkhông kiểm soát được huyết áp với Irbesartan đơn độc, phối hợp vớihydrochlorothiazide liều thấp 12,5 mg làm giảm huyết áp tâm thu / tâm trươngthêm 7-10 / 3-6 mmHg. Hiệu quả của Irbesartan không bị ảnh hưởng bởi tuổi và giới. Cũng như saukhi ngưng Irbesartan, huyết áp trở về bình thường. Không ghi nhận hiện tượngtăng vọt huyết áp sau khi ngưng thuốc. DƯỢC ĐỘNG HỌC Irbesartan có hoạt tính sau khi uống và không cần qua sự chuyển hóa. Saukhi uống, Irbesartan được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Khả dụng sinh học bằngđường uống là 60-80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học. Nồngđộ đỉnh đạt được 1,5-2 giờ sau khi uống thuốc. Tỉ lệ gắn với protein huyết tương khoảng 96% và ít gắn kết với các thànhphần tế bào của máu. Thể tích phân phối là 53-93 lít. 14 Sau khi uống hay tiêm tĩnh mạch, Irbesartan đánh dấu C, 80-85% hoạttính phóng xạ trong huyết tương là do Irbesartan. Irbesartan được chuyển hóa tạigan bằng hiện tượng glucuronide hóa và oxy hóa. Chất chuyển hóa chính lưuthông trong máu là Irbesartan glucuronide (khoảng 6%). Irbesartan bị oxy hóa chủyếu bởi men cytochrome P450 CYP2C9, đồng men CYP3A4 ít có tác dụng. Irbesartan và các chất chuyển hóa được thải qua mật và thận. Khoảng 20% 14lượng đồng vị phóng xạ C Irbesartan sau khi chích hay uống được phát hiện ởnước tiểu, phần còn lại trong phân. Dưới 2% Irbesartan được thải trong nước tiểudưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy thải trừ cuối cùng là 11-15 giờ. Tốc độ thanh thải sau khichích là 157-176 mL/phút, trong đó 3,0-3,5 mL/phút do thận.Irbesartan có dượcđộng học tỉ lệ theo liều. Nồng độ huyết tương ổn định sau 3 ngày, với liều dùngngày 1 lần. Khi dùng lặp lại, tỉ lệ tích tụ ở huyết thanh < 20%. - Trên bệnh nhân cao huyết áp nam và nữ : Nồng độ huyết thanh ở nữ hơicao hơn nam (11-44%), tuy nhiên sau khi dùng nhiều lần, sẽ không còn khác biệtgiữa nam và nữ. Hiệu quả lâm sàng cũng không khác biệt giữa 2 giới. - Trên người lớn tuổi (65-80 tuổi), huyết áp, chức năng gan thận bì ...