ASPÉGIC (Kỳ 2)

DƯỢC ĐỘNG HỌC Sau khi uống, acétylsalicylate de lysine tách thành acide acétylsalicylique và lysine. Acide acétylsalicylique được hấp thu nhanh chóng và thủy phân trong huyết tương thành acide salicylique. Một phần lớn chất này gắn với protéine huyết tương. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2 đến 4 giờ. Sự đào thải của thuốc qua nước tiểu tăng theo pH nước tiểu. Thời gian bán hủy của acide salicylique từ 3 đến 9 giờ và tăng theo liều dùng. Nồng độ acide salicylique trong máu tăng nhanh sau khi tiêm tĩnh mạch (220 mg/l,...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ASPÉGIC (Kỳ 2) ASPÉGIC (Kỳ 2) DƯỢC ĐỘNG HỌC Sau khi uống, acétylsalicylate de lysine tách thành acide acétylsalicyliquevà lysine. Acide acétylsalicylique được hấp thu nhanh chóng và thủy phân tronghuyết tương thành acide salicylique. Một phần lớn chất này gắn với protéine huyếttương. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2 đến 4 giờ. Sự đào thải của thuốcqua nước tiểu tăng theo pH nước tiểu. Thời gian bán hủy của acide salicylique từ 3đến 9 giờ và tăng theo liều dùng. Nồng độ acide salicylique trong máu tăng nhanh sau khi tiêm tĩnh mạch(220 mg/l, 15 phút sau khi tiêm 1 g aspirine) và tiêm bắp (110 mg/l, 15 phút saukhi tiêm 1 g aspirine). Sau 6 giờ, nồng độ trong máu vẫn còn là 120 mg/l. CHỈ ĐỊNH Đau ở cấp độ từ nhẹ đến nặng và/hoặc tình trạng sốt. Bệnh thấp khớp. CHỐNG CHỈ ĐỊNH - Dị ứng đã biết với dẫn xuất salicylate và các chất cùng nhóm, nhất là cáckháng viêm không stéroide. - Loét dạ dày - tá tràng tiến triển. - Bệnh chảy máu do thể tạng hoặc mắc phải. - Nguy cơ xuất huyết. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG Aspirine có tác động chống kết tập tiểu cầu, ngay cả với liều rất thấp, tácđộng này kéo dài vài ngày, nên báo trước cho bệnh nhân biết về nguy cơ chảy máucó thể gặp trong khi phẫu thuật, kể cả tiểu phẫu thuật (ví dụ : nhổ răng). Các dạng có hàm lượng trên 500 mg không thích hợp cho trẻ em (trọnglượng dưới 35 kg). THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Thận trọng khi sử dụng trong những trường hợp có tiền sử bị loét dạ dày tátràng hoặc xuất huyết tiêu hóa, suy thận, hen phế quản (trường hợp bị dị ứng vớithuốc kháng viêm không stéroide hay aspirine, có thể gây ra cơn hen phế quản),rong huyết / băng huyết, bệnh do virus ở trẻ em dưới 12 tuổi (có thể gây hội chứngReye). Không nên dùng trong bệnh thống phong. Khi dùng liều cao trong các bệnh thấp khớp, cần theo dõi các dấu hiệu nhưù tai, giảm thính lực hay chóng mặt : nếu xảy ra các triệu chứng này, phải lập tứcgiảm liều. LÚC CÓ THAI Ở động vật : aspirine đã được ghi nhận có tác dụng gây quái thai. Ở người nữ : dựa trên rất nhiều khảo sát, người ta thấy rằng không có mộttác dụng gây quái thai nào được ghi nhận nếu dùng thuốc trong 3 tháng đầu củathai kỳ. Ở 3 tháng cuối của thai kỳ, acide acétylsalicylique cũng như tất cả cácthuốc ức chế tổng hợp prostaglandine khác, có thể gây độc tính trên thận và timphổi của thai nhi (tăng áp lực phổi với sự đóng sớm ống động mạch) và nếu dùngthuốc ở cuối thai kỳ sẽ có nguy cơ kéo dài thời gian máu chảy ở mẹ và trẻ. Do đó, một điều trị ngắn hạn bằng acide acétylsalicylique với liều < 150mg/ngày trong 5 tháng đầu của thai kỳ dường như không có ảnh hưởng gì cả.Ngược lại, chống chỉ định tuyệt đối thuốc kể từ tháng thứ 6 của thai kỳ. LÚC NUÔI CON BÚ Aspirine hiện diện trong sữa mẹ, do đó không nên cho con bú khi đangdùng aspirine. TƯƠNG TÁC THUỐC Chống chỉ định phối hợp : - Méthotrexate ở liều >= 15 mg/tuần : tăng độc tính trên máu củaméthotrexate (do thuốc kháng viêm làm giảm thanh thải của méthotrexate ở thận,ngoài ra nhóm salicylate còn cắt liên kết của méthotrexate với protéine huyếttương). - Salicylate liều cao (>= 3 g/ngày ở người lớn) với các thuốc uống chốngđông máu : tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế chức năng của tiểu cầu, tấn cônglên niêm mạc dạ dày-tá tràng và cắt liên kết của thuốc uống chống đông máu vớiprotéine huyết tương. Không nên phối hợp : - Héparine dạng tiêm : tăng nguy cơ xuất huyết do dẫn xuất salicylate gâyức chế chức năng tiểu cầu và tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng. Thay bằng một thuốc giảm đau hạ sốt khác (như paracétamol). - Các thuốc kháng viêm không stéroide với salicylate liều cao : tăng nguycơ gây loét và xuất huyết đường tiêu hóa do hiệp đồng tác dụng. - Các thuốc chống đông máu với salicylate liều thấp : tăng nguy cơ xuấthuyết do dẫn xuất salicylate gây ức chế chức năng của tiểu cầu và tấn công lênniêm mạc dạ dày-tá tràng. Cần đặc biệt kiểm tra thời gian máu chảy. - Ticlopidine : tăng nguy cơ xuất huyết do hiệp đồng tác dụng chống kết tậptiểu cầu cộng với tác dụng tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng của dẫn xuấtsalicylate. Nếu bắt buộc phải phối hợp thuốc, nên tăng cường theo dõi lâm sàng vàsinh học, đặc biệt là thời gian máu chảy. - Các thuốc thải acide urique niệu như benzbromarone, probénécide : giảmtác dụng thải acide urique do cạnh tranh sự đào thải acide urique ở ống thận. ...