AVELOX (Kỳ 1)

BAYER PHARMA Viên bao phim 400 mg : hộp 5 viên.THÀNH PHẦNcho 1 viênMoxifloxacin hydrochloride436,8 mgTương đương : Moxifloxacin400 mgDƯỢC LỰC Moxifloxacin là thuốc kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone hoạt phổ rộng và có tác dụng diệt khuẩn. Tác dụng diệt khuẩn do cản trở mentopoisomerase II và IV. Topoisomerase là những men chủ yếu kiểm soát về định khu (topology) của DNA và giúp sự tái tạo, sửa chữa và sao chép DNA.Vi sinh học : In vitro, moxifloxacin có tác dụng chống lại đa số các vi khuẩn gram dương và gram âm. Moxifloxacin có tác dụng...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
AVELOX (Kỳ 1) AVELOX (Kỳ 1) BAYER PHARMA Viên bao phim 400 mg : hộp 5 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Moxifloxacin hydrochloride 436,8 mg Tương đương : Moxifloxacin 400 mg DƯỢC LỰC Moxifloxacin là thuốc kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone hoạt phổrộng và có tác dụng diệt khuẩn. Tác dụng diệt khuẩn do cản trở mentopoisomerase II và IV. Topoisomerase là những men chủ yếu kiểm soát về địnhkhu (topology) của DNA và giúp sự tái tạo, sửa chữa và sao chép DNA. Vi sinh học : In vitro, moxifloxacin có tác dụng chống lại đa số các vi khuẩn gram dươngvà gram âm. Moxifloxacin có tác dụng diệt khuẩn nhờ ức chế men topoisomeraseII (DNA gyrase) và topoisomerase IV rất cần thiết cho việc tái tạo, sao chép, sửachữa và tái kết hợp DNA của vi khuẩn. Nhờ có nửa C8-methoxy góp phần gia tăngtác dụng diệt khuẩn và giảm sự chọn lọc các đột biến gây đề kháng thuốc của vikhuẩn gram dương so với nửa C8-H. Cơ chế tác dụng của quinolones, bao gồm cả moxifloxacin, khác với cơ chếtác dụng của macrolides, b-lactam, aminoglycosides hoặc tetracyclines ; do đó, cácvi khuẩn đề kháng với các thuốc này có thể vẫn nhạy cảm với moxifloxacin và cácquinolones khác. Không có đề kháng chéo giữa moxifloxacin và những kháng sinhthuộc các nhóm khác. Người ta thấy có đề kháng chéo giữa moxifloxacin và các fluoroquinoloneskhác chống lại vi khuẩn gram âm. Tuy nhiên, vi khuẩn gram dương kháng với cácfluoroquinolones khác có thể vẫn nhạy cảm với moxifloxacin. Moxifloxacin có hoạt tính lên đa số các dòng vi khuẩn sau trong cả in vitrovà nhiễm khuẩn trên lâm sàng được đề cập trong phần Chỉ định : Vi khuẩn gram dương hiếu khí : Staphylococcus aureus (chỉ những chủngnhạy cảm methicillin), Streptococcus pneumoniae (chỉ những chủng nhạy cảmpenicillin). Vi khuẩn gram âm hiếu khí : Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis. Những vi sinh vật không điển hình : Chlamydia pneumoniae, Mycoplasmapneumoniae. Một số dữ liệu in vitro khác cũng đã được thực hiện, tuy nhiên ý nghĩa lâmsàng chưa rõ. Theo những nghiên cứu in vitro này, moxifloxacin cho thấy với nồng độ ứcchế tối thiểu (MIC) 2 mg/ml hoặc thấp hơn có tác dụng chống lại đa số (>= 90%)các dòng vi khuẩn sau, tuy nhiên, độ an toàn và tính hiệu quả của moxifloxacintrong điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn trên lâm sàng do những vi khuẩnnày chưa được xác định trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng tốt vàđầy đủ : Vi khuẩn gram dương hiếu khí : Streptococcus pneumoniae (chủng đềkháng penicillin), Streptococcus pyogenes. Vi khuẩn gram âm hiếu khí : Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae,Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis. Vi khuẩn kỵ khí : Fusobacterium species, Peptostreptococcus species,Prevotella species. Thử nghiệm độ nhạy cảm : Kỹ thuật pha loãng : Dùng các phương pháp định lượng để xác định nồngđộ ức chế tối thiểu có tác dụng diệt khuẩn (MIC). Nồng độ ức chế tối thiểu nàygiúp ước lượng độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với các hoạt chất kháng khuẩn. Nênxác định MIC bằng cách dùng các xét nghiệm tiêu chuẩn. Các xét nghiệm này dựavào phương pháp pha loãng1 (thạch hoặc nước canh cấy) hoặc tính tương đươngvới nồng độ cấy tiêu chuẩn và nồng độ bột thuốc moxifloxacin tiêu chuẩn. Các giátrị MIC sẽ được đánh giá theo các tiêu chuẩn sau : Đối với thử nghiệm chủng Enterobacteriaceae và Staphylococcus : MIC (mg/ml) Đánh giá = 8,0 Đề kháng (R) Đối với thử nghiệm chủng Haemophilus influenzae và Haemophilusparainfluenzaea. MIC (mg/ml) Đánh giá 2,0 Trung gian (I) >= 4,0 Đề kháng (R) b Tiêu chuẩn đánh giá này chỉ áp dụng cho thử nghiệm nhạy cảm vi phaloãng nước canh cấy Mueller-Hinton có điều chỉnh cation với máu ngựa ly giải 2-5%.