AXEPIM (Kỳ 2)

Sự phân phối đến mô của cefepime không biến đổi khi liều dùng trong khoảng 250 mg-2 g. Thể tích phân phối trung bình ở tình trạng cân bằng là 18 lít. Thời gian bán hủy của cefepime trung bình là 2 giờ. Không ghi nhận có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng liều 2 g IV mỗi 8 giờ trong vòng 9 ngày. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương dưới 19% và không phụ thuộc vào nồng độ trong huyết thanh của cefepime.Chuyển hóa :Cefepime ít bị chuyển hóa. Thuốc được chuyển hóa thành Mmethylpyrrolidine...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
AXEPIM (Kỳ 2) AXEPIM (Kỳ 2) Sự phân phối đến mô của cefepime không biến đổi khi liều dùng trongkhoảng 250 mg-2 g. Thể tích phân phối trung bình ở tình trạng cân bằng là 18 lít.Thời gian bán hủy của cefepime trung bình là 2 giờ. Không ghi nhận có hiệntượng tích lũy thuốc khi dùng liều 2 g IV mỗi 8 giờ trong vòng 9 ngày. Tỷ lệ gắnkết với protein huyết tương dưới 19% và không phụ thuộc vào nồng độ tronghuyết thanh của cefepime. Chuyển hóa : Cefepime ít bị chuyển hóa. Thuốc được chuyển hóa thành M-methylpyrrolidine N-oxyd; chất này được bài tiết qua nước tiểu, tương ứng với 7%liều dùng. Đào thải : Thanh thải toàn phần trung bình là 120 ml/phút. Thanh thải trung bình ởthận của cefepime là 110 ml/phút, thuốc được đào thải chủ yếu qua thận, chủ yếudo quá trình lọc ở cầu thận. 85% liều dùng được tìm thấy dưới dạng không đổitrong nước tiểu. Sau khi dùng liều 500 mg đường tĩnh mạch, nồng độ cefepimekhông còn phát hiện được trong huyết tương sau 12 giờ và không còn phát hiệnđược trong nước tiểu sau 16 giờ. Nồng độ trung bình trong nước tiểu, trong khoảng 12-16 giờ sau khi tiêm,là 17,8 mg/ml. Sau khi dùng 1 hoặc 2 g đường tĩnh mạch, các nồng độ trung bìnhtrong nước tiểu tương ứng là 26,5 và 28,8 mg/ml trong khoảng 12-24 giờ. Không thể phát hiện được các nồng độ trong huyết tương sau 24 giờ. Người lớn tuổi : Sự phân phối của cefepime ở người lớn tuổi (> 65 tuổi) đã được nghiêncứu. Ở người có chức năng thận bình thường thì không cần phải chỉnh liều. Người bị suy gan : Động học của cefepime không bị thay đổi ở người bị suy gan được chodùng liều duy nhất 1 g. Do đó không cần thiết phải chỉnh liều. Người bị suy thận : Các nghiên cứu được thực hiện ở những người có các mức độ suy thậnkhác nhau cho thấy thời gian bán hủy của thuốc kéo dài đáng kể. Có một mối liênquan tuyến tính giữa sự thanh thải cá nhân với sự thanh thải créatinine ở nhữngngười giảm chức năng thận (xem phần Liều lượng và Cách dùng). Thời gian bánhủy trung bình ở những bệnh nhân được thẩm phân (lọc máu hay thẩm phân phúcmạc lưu động liên tục) là 13-17 giờ. CHỈ ĐỊNH Các chỉ định điều trị của thuốc dựa trên hoạt tính kháng khuẩn và các tínhchất dược động của cefepime, bao gồm các nhiễm khuẩn ở người lớn do vi khuẩnnhạy cảm với cefepime, đặc biệt là nhiễm khuẩn huyết và du khuẩn huyết, cácnhiễm trùng đường hô hấp dưới mắc phải tại cộng đồng và viêm phổi nặng, cácnhiễm trùng đường tiểu phức tạp và không phức tạp, các đợt sốt ở những bệnhnhân bị giảm bạch cầu đa nhân trung tính và nhiễm trùng đường mật. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin hay với L-Arginine. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Nếu xảy ra các biểu hiện dị ứng phải ngưng ngay việc điều trị. Phải hỏi thăm bệnh sử trước khi kê toa cephalosporin. Có từ 5 đến 10%trường hợp xảy ra dị ứng chéo giữa nhóm penicillin và nhóm cephalosporin : - phải thật thận trọng khi dùng cephalosporin cho bệnh nhân bị nhạy cảmvới penicillin ; cần theo dõi y khoa chặt chẽ ngay trong lần sử dụng đầu tiên ; - tuyệt đối không chỉ định cephalosporin cho bệnh nhân đã có tiền sử dị ứngvới cephalosporin kiểu phản ứng tức thì. Trong trường hợp có nghi ngờ, thầythuốc cần phải túc trực bên cạnh bệnh nhân trong lần dùng thuốc đầu tiên để xử lýtai biến phản vệ nếu có. Nếu bệnh nhân bị tiêu chảy thì có thể là triệu chứng, tuy nhiên hiếm khi xảyra, của viêm đại tràng có giả mạc, cần phải được chẩn đoán bằng soi đại tràng. Taibiến này hiếm xảy ra với cephalosporin, tuy nhiên nếu đã xảy ra thì phải ngưngngay thuốc và cho dùng liệu pháp kháng sinh chuyên biệt thích hợp (vancomycin).Trong trường hợp này, tuyệt đối tránh dùng những thuốc làm ứ đọng phân. LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ Lúc có thai : Sự dung nạp của cefepime chưa được nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Trong các nghiên cứu thực nghiệm trên động vật, đã ghi nhận rằng khi chodùng liều hàng ngày cao gấp 8-10 lần liều dùng cho người vẫn không gây tác dụngcó hại trực tiếp hoặc gián tiếp cho sự sinh sản, sự phát triển của phôi hay của bàothai, thời gian mang thai, sự phát triển của thai nhi trong và sau khi sinh. Chỉ sử dụng cefepime trong thời gian mang thai khi mà lợi ích điều trị caohơn những nguy cơ có thể xảy ra. Lúc nuôi con bú : Cefepime được bài tiết một lượng rất nhỏ qua sữa mẹ. Do đó cần phải thậntrọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú. ...