Bài giảng Hợp chất thứ cấp thiên nhiên - Chương 5: Xác định hoạt tính sinh học của hợp chất tự nhiên

Bài giảng Hợp chất thứ cấp thiên nhiên - Chương 5: Xác định hoạt tính sinh học của hợp chất tự nhiên, cung cấp cho người học những kiến thức như: Chống oxy hóa (antioxidant); Kháng khuẩn, nấm, virus; Chống/kháng viêm; Ức chế/chống ung thư; Diệt sâu/côn trùng/ký sinh;...Mời các bạn cùng tham khảo!
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Hợp chất thứ cấp thiên nhiên - Chương 5: Xác định hoạt tính sinh học của hợp chất tự nhiên CHƯƠNG 5Xác định hoạt tính sinh học của hợp chất tự nhiên1. Chống oxy hóa (antioxidant)2. Kháng khuẩn, nấm, virus3. Chống/kháng viêm4. Ức chế/chống ung thư5. Diệt sâu/côn trùng/ký sinh Chất chống oxy hóa• Chất chống oxy hóa- antioxidant là nhóm của các vitamin, chất vô cơ, enzyme và các chất có nguồn gốc tự nhiên giúp bảo vệ tế bào khỏi các gốc tự do- những chất là căn nguyên gây ra các tổn hại tế bào.• Chất chống oxy hóa là các hợp chất ức chế quá trình oxy hóa. Oxy hóa là một phản ứng hóa học có thể tạo ra các gốc tự do, do đó dẫn đến các phản ứng dây chuyền có thể làm hỏng các tế bào của sinh vật.• Các chất chống oxy hóa như thiols hoặc axit ascorbic (vitamin C) chấm dứt các phản ứng dây chuyền này. Để cân bằng căng thẳng oxy hóa, thực vật và động vật duy trì các hệ thống phức tạp của các chất chống oxy hóa chồng chéo, chẳng hạn như glutathione và enzyme (ví dụ, catalase và superoxide effutase), được sản xuất trong nội bộ, hoặc các chất chống oxy hóa chế độ ăn uống vitamin C và vitamin E.• Thuật ngữ chất chống oxy hóa chủ yếu được sử dụng cho hai nhóm chất hoàn toàn khác nhau (i) hóa chất công nghiệp được thêm vào các sản phẩm để ngăn chặn quá trình oxy hóa và (ii) các hợp chất tự nhiên. Trước đây, chất chống oxy hóa công nghiệp, có công dụng đa dạng: đóng vai trò là chất bảo quản trong thực phẩm và mỹ phẩm, và là chất ức chế oxy hóa trong nhiên liệu. Chất chống oxy Nồng độ trong huyết thanh Nồng độ trong gan Hòa tan hóa (μM) (μmol/kg) Ascorbic acid Nước 50–60 260 (người) (vitamin C Glutathione Nước 4 6,400 (người) Carotenes β-carotene: 0.5–1 5 (người, carotenoid Lipid retinol (vitamin A): 1–3 tổng số) α-Tocopherol Lipid 10–40 50 (người)[ (Vitamin E) Ubiquinol Lipid 5 200 (người) (coenzyme Q) Các vitamin là chất chống oxy hóa Nguồn thực phẩmVitamin C (ascorbic acid) Rau quả tươi, đông lạnh Dầu thực vật, các loại hạt, ngũ cốc (dầu cám gạo ,dầuVitamin E (tocopherols, tocotrienols) lạc…)Carotenoids (carotenes/ provitamin A) Rau quả, trứng2. Các cơ chế kháng khuẩn 3. Kháng/chống viêm• Các thuốc chống viêm không có nguồn gốc steroid kháng/chống viêm thông qua ức chế cyclooxygenase (COX), enzyme tạo ra Prostaglandin (PGs).• Nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng có ít nhất hai isoenzyme COX. COX-1 là 1 loại enzyme cơ định (liên tục được tổng hợp) tạo ra các PG bảo vệ dạ dày và thận khỏi bị hư hại. COX-2 được gây ra bởi các kích thích viêm, chẳng hạn như cytokine, và tạo ra PG góp phần gây đau và sưng viêm.• Vì vậy, các chất ức chế COX-2 chọn lọc nên chống viêm mà không có tác dụng phụ đối với thận và dạ dày. 4. Chống ung thư• Topoisomerase.• Ức chế hình thành thoi vô sắc (microtubules) Nguyên lý, khái niệm• Thiết kế thí nghiệm, phân lô đối chứng và thí nghiệm• Liều (lượng) nhỏ nhất có tác dụng/tác động/đáp ứng• Liều gây hiệu ứng/tác dụng/tác động lớn nhất• Liều gây chết (Lethal dose), Liều LD50• Liều gây độc, đánh giá độc tính• Phản ứng cá thể• Phương pháp xác định nồng độ tối ưu có tác động• Lập đồ thị chuẩn• Phương pháp pha loãng liên tục ½, 1/10 (log), 1/100• Nhóm phân tích, ảnh hưởng của giới, cân nặng• Thử nghiệm cấp, bán trường diễn, trường diễn LD50• The value of LD50 for a substance is the dose required to kill half the members of a tested population after a specified test durationĐáp ứng và mức độ đáp ứngTác động: điều trị, độc và gây chếtNgưỡng điều trịXÁC ĐỊNH HOẠT TÍNH SINH HỌCHOẠT TÍNH CHỐNG OXY HÓA ...