Bài giảng Thiết kế thuốc

Mục tiêu chính của bài giảng trình bày khái niệm thuốc, các bước trong tìm ra một thuốc mới, ba bước cơ bản trong nghiên cứu hóa dược và khám phá thuốc mới, mục tiêu thuốc. Để hiểu rõ hơn, mời các bạn tham khảo!
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Thiết kế thuốcĐại học Y DượcThành phố Hồ Chí MinhRational Drug DesignTS. Thái Khắc Minhthaikhacminh@gmail.comBộ Môn Hóa DượcThuốc là gì?Đại học Y DượcThành phố Hồ Chí MinhThuốc là những hóa chất:- thường khối lượng phân tử nhỏ (khoảng 100-500)- có khả năng tác động với các điểm tác động nằmtrong cơ thể có khối lượng phân tử lớn hơn rất nhiềunhằm mục đích tạo ra các đáp ứng sinh học hay tácdụng dược lý.Dược phẩm: các đáp ứng sinh học hữu ích trong điều trịĐộc chất: các đáp ứng sinh học có hại cho cơ thểThuốc: sử dụng liều lớn hơn liều điều trị hay liều chỉđịnh  trở thành chất độc.Đại học Y DượcCác bước trong tìm ra một thuốcmớiThành phố Hồ Chí Minh•Lựa chọn bệnh lý•Lựa chọn mục tiêu của thuốc•Xác định các phương pháp thử nghiệm sinh họcthử nghiệm in vitro, in vivo, đánh giá giá trị của thử nghiệm, sàng lọcđầu vào cao HTS, sàng lọc bằng cộng hưởng từ hạt nhân NMR•Tìm kiếm chất khởi nguồn (từ nhiều nguồn khác nhau)•Phân lập và tinh khiết hóa chất khởi nguồn•Xác định cấu trúc chất khởi nguồn (kết tinh tinh thể nhiễu xạ tia X, NMR)•Xác định các mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng dược lýĐại học Y DượcCác bước trong tìm ra một thuốcmớiThành phố Hồ Chí Minh•Xác định các nhóm mang hoạt tính sinh học (pharmacophore)•Nghiên cứu và cải tiến tác động của thuốc lên mục tiêu•Cải tiến các tính chất dược động lực học•Đăng ký bằng phát minh (patent)•Nghiên cứu cơ chế chuyển hóa của thuốc•Tổng hợp thuốc ở mức độ công nghiệp•Thử nghiệm về độc tính, nghiên cứu về bào chế thuốc•Thực hiện các thử nghiệm lâm sàng (Pha I, II, III và sau khi đưa thuốc rathị trường là pha IV)•Tiếp thị thuốcĐại học Y DượcCác bước trong tìm ra một thuốcmớiThành phố Hồ Chí Minh