CALCREM

RAPTAKOS BRETTKem bôi ngoài da : tuýp 15 g.THÀNH PHẦNcho 100 gClotrimazole1gDƯỢC LỰC Clotrimazole là một dẫn chất tổng hợp của imidazole và có cấu trúc hóa học gần giống với miconazole. Thuốc có tính kháng nấm phổ rộng được bào chế dưới dạng bôi ngoài da, có khả năng ức chế sự phát triển của hầu hết các loại vi nấm gây bệnh ở người loại dermatophytes, nấm men và Malassezia furfur. Clotrimazolecho hoạt tính kìm vi nấm và diệt vi nấm in vitro chống lại các chủng phân lập của Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Mycrosporum...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
CALCREM CALCREM RAPTAKOS BRETT Kem bôi ngoài da : tuýp 15 g. THÀNH PHẦN cho 100 g Clotrimazole 1g DƯỢC LỰC Clotrimazole là một dẫn chất tổng hợp của imidazole và có cấu trúc hóahọc gần giống với miconazole. Thuốc có tính kháng nấm phổ rộng được bào chếdưới dạng bôi ngoài da, có khả năng ức chế sự phát triển của hầu hết các loại vinấm gây bệnh ở người loại dermatophytes, nấm men và Malassezia furfur.Clotrimazolecho hoạt tính kìm vi nấm và diệt vi nấm in vitro chống lại các chủngphân lập của Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophytonfloccosum, Mycrosporum canis và Candida species, kể cả Candida albicans.Không có tình trạng đề kháng bước đơn hay đa với clotrimazole phát triển khiđang điều trị C. albicans và T. mentagrophytes. Calcrem cũng có tác dụng chốnglại một số vi khuẩn Gram dương đặc biệt là Staphylococcus và chống lạiTrichomonas. Giống như các imidazole khác, thuốc tác động lên tính thẩm thấu của váchtế bào vi nấm bằng cách can thiệp lên các lipide của màng. Ở liều điều trị, thuốcức chế sự tổng hợp ergostérol của vách tế bào, nhưng ở nồng độ cao hơn, thuốccòn có thêm một cơ chế khác nữa gây hủy hoại màng mà không có liên quan gìđến sự tổng hợp stérol, đến nay chưa rõ cơ chế đó. Có tác giả nêu clotrimazole cótác dụng ức chế tổng hợp acide nhân, làm rối loạn chuyển hóa lipide,polysaccharide gây tổn thương màng tế bào và làm tăng tính thấm các màngphospholipide của lysosome của tế bào vi nấm. Clotrimazole không gây quái thai cho chuột cống, chuột nhắt hay thỏ. Liềucao đường uống có dấu hiệu độc cho thai ở chuột cống. Không có báo cáo nào vềkhả năng gây ung thư của thuốc. DƯỢC ĐỘNG HỌC Thuốc được phân bố ở da dưới dạng không chuyển hóa nồng độ giảm dầntừ ngoài vào trong. Nồng độ tối đa ở tại lớp sừng hóa và thuốc hiện diện kéo dàitại các nang lông. Sau khi bôi tại chỗ da lành hay da bị tổn thương, 0,1-0,5% thuốc được hấpthu nhưng không tìm thấy trong huyết thanh (nghĩa là nồng độ thuốc dưới 1ng/ml). Nghiên cứu dùng thuốc bằng đường uống (là đường ít dùng trong thực tếđiều trị) và đường bôi âm đạo cho thấy thuốc được chuyển hóa nhanh tại gan trướckhi có ảnh hưởng toàn thân. 50% lượng clotrimazole và chuyển hóa chất của thuốctrong huyết thanh gắn với albumine huyết tương. Hàm lượng cả hai đạt đỉnh caonhất trong vòng 2-6 giờ sau một liều uống. Nồng độ này giảm dần trong khi tiếptục dùng thuốc. Clotrimazole ở liều uống thấp 7 mg/kg/ngày kích thích khả năngoxy hóa của gan làm gia tăng sự chuyển hóa của chính nó. Thuốc được bài tiết chủyếu qua đường mật và đường tiểu với chỉ 1% ở dạng hoạt động. Chưa rõ có bài tiếtqua sữa mẹ hay có chuyển vận qua nhau thai hay không. Sau một liều uống, 10%được thải qua nước tiểu sau 24 giờ, 25% trong 6 ngày. CHỈ ĐỊNH Điều trị tại chỗ tinea pedis (nấm da chân, nấm kẽ), tinea cruris (nấm bẹn),tinea corporis (nấm da thân, lác đồng tiền) do T. rubrum, T. mentagrophytes, E.floccosum và M. canis ; bệnh Candida do C. albicans và tinea versicolor (langben) do M. furfur. Thuốc cũng có tác dụng trong một số trường hợp nhiễm trùngda không do vi nấm như erythrasma do Corynebacterium minutissimum. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Tăng cảm đối với clotrimazole hay imidazole bôi tại chỗ. THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Chỉ dùng bôi ngoài da. Tránh để thuốc chạm mắt. Nếu có kích ứng haynhạy cảm, ngưng điều trị và thay bằng liệu pháp khác. Phụ nữ có thai : Trong nghiên cứu lâm sàng, dùng clotrimazole dạng dùngđể bôi âm đạo cho phụ nữ có thai ở ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ khôngthấy có tác dụng phụ. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu đầy đủ và hoàn chỉnh trênphụ nữ có thai ba tháng đầu do đó chỉ dùng nếu có chỉ định rõ ràng và tránh bôidiện rộng. Phụ nữ cho con bú : Người ta không rõ thuốc này có bài tiết qua sữa mẹhay không. Cần thận trọng khi dùng đối với mẹ đang cho con bú. TƯƠNG TÁC THUỐC Tác dụng đối kháng giữa các imidazole (kể cả clotrimazole) và các khángsinh polyène in vitro đã được báo cáo. Có lẽ do imidazole ức chế sự tổng hợpergosterol trong khi các kháng sinh polyène lại có tác dụng chống nấm bằng cáchgắn với các stérol của màng tế bào. Sự tác động của clotrimazole lên các enzyme tithể gan không là vấn đề đối với dạng thuốc bôi. TÁC DỤNG NGOẠI Ý Thỉnh thoảng xảy ra nổi mẩn đỏ ; cảm giác châm chích ; nổi mụn nước ;tróc da ; phù ; ngứa ; mề đay ; cảm giác rát phỏng ; kích ứng da tổng quát, nhất làkhi da có tổn thương hở. Nếu các triệu chứng trên nhẹ, không rõ ràng thì khôngcần phải ngưng thuốc. LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG Sau khi rửa sạch vùng da bệnh, bôi một lớp mỏng thuốc, chà xát nhẹ nhàngtại vùng da bệnh và rộng ra vùng xung quanh. Hai lần mỗi ngày, sáng và tối, liêntục trong một thá ...