CARDURAN (Kỳ 1)

PFIZERc/o ZUELLIG viên nén 1 mg hộp 10, 28 và 100 viên.viên nén 2 mg hộp 10, 28 và 100 viên. viên nén 4 mg hộp 10, 28 và 100 viên - Bảng B.THÀNH PHẦNcho 1 viênDoxazosin mesylate, tính theo doxazosin1 mgcho 1 viênDoxazosin mesylate, tính theo doxazosin2 mgcho 1 viênDoxazosin mesylate, tính theo 4 mg doxazosinTá dược : muối natri glycolate, microcrystalline cellulose, lactose,magnesium stearate và muối natri lauryl sulfate.DƯỢC LỰC Doxazosin có tác dụng giãn mạch thông qua hoạt động ức chế chọn lọc và cạnh tranh ở vị trí sau khớp a 1-adrenoceptor. Doxazosin làm giảm...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
CARDURAN (Kỳ 1) CARDURAN (Kỳ 1)PFIZERc/o ZUELLIGviên nén 1 mg hộp 10, 28 và 100 viên.viên nén 2 mg hộp 10, 28 và 100 viên.viên nén 4 mg hộp 10, 28 và 100 viên - Bảng B.THÀNH PHẦNcho 1 viênDoxazosin mesylate, tính theo doxazosin 1 mgcho 1 viên Doxazosin mesylate, tính theo doxazosin 2 mg cho 1 viên Doxazosin mesylate, tính theo 4 mgdoxazosin Tá dược : muối natri glycolate,microcrystalline cellulose, lactose,magnesium stearate và muối natri laurylsulfate. DƯỢC LỰC Doxazosin có tác dụng giãn mạch thông qua hoạt động ức chế chọn lọc vàcạnh tranh ở vị trí sau khớp a 1-adrenoceptor. Doxazosin làm giảm huyết áp một cách đáng kể do giảm kháng lực mạchmáu toàn thân. Tác dụng này được cho là do ức chế chọn lọc trên a 1-adrenoceptornằm tại mạch máu. Liều dùng một lần duy nhất trong ngày làm giảm đáng kểhuyết áp suốt ngày và sau 24 giờ. Huyết áp giảm từ từ và đạt hiệu quả tối đa sau 2-6 giờ uống thuốc. Bệnh nhân cao huyết áp, điều trị bằng doxazosin có huyết áptương tự như nhau ở cả hai tư thế nằm và đứng. Không giống như các thuốc ứcchế chọn lọc a adrenoceptor khác, điều trị lâu dài bằng doxazosin không gây hiệntượng lờn thuốc. Cũng ít thấy hiện tượng tăng hoạt tính renin và nhịp nhanh khi trịliệu lâu dài. Doxazosin có tác dụng tốt trên lipid máu làm tăng đáng kể tỷ lệ HDL/tổngcholesterol, giảm triglycerides và tổng cholesterol. Thuốc có tác dụng thuận lợihơn so với lợi tiểu và ức chế bêta vì những thuốc đó có thể ảnh hưởng không tốtđến các thông số nói trên. Do có sự liên quan giữa cao huyết áp và lipid máu vớibệnh lý mạch vành, tác dụng trị liệu thích hợp của doxazosin trên cả hai huyết ápvà lipid máu làm giảm nguy cơ bệnh lý mạch vành. Trị liệu bằng doxazosin làm giảm phì đại thất trái, ức chế sự kết dính tiểucầu và thúc đẩy tác dụng hoạt hóa plasminogen mô. Thêm vào đó doxazosin cảithiện tính nhạy cảm với insulin ở bệnh nhân kém nhạy cảm. Trong một nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trên bệnh nhân cao huyết áp,điều trị bằng doxazosin có liên quan với việc cải thiện tình trạng rối loạn cươngdương. Ngoài ra những bệnh nhân uống doxazosin cho biết ít bị rối loạn cươngdương so với những bệnh nhân uống các loại thuốc hạ áp khác. Việc dùng doxazosin cho những bệnh nhân bị bướu lành tiền liệt tuyến cảithiện đáng kể chức năng đường tiểu và những triệu chứng khác. Tác dụng trênbướu lành tiền liệt tuyến được cho là do ức chế chọn lọc a-adrenoceptor nằm trênmô stroma cơ tiền liệt tuyến, bao và cổ bàng quang. Doxazosin cho thấy có tác dụng ức chế phân nhóm 1A của a1-adrenoceptor, chiếm hơn 70% các phân nhóm trong tiền liệt tuyến. Điều nàychứng tỏ tác dụng của doxazosin trên những bệnh nhân bướu lành tiền liệt tuyến. Doxazosin cũng cho thấy hiệu quả và an toàn khi điều trị lâu dài bướu lànhtiền liệt tuyến (trên 48 tháng). Doxazosin cho thấy không có tác dụng phụ trên chuyển hóa và thích hợpkhi sử dụng trên bệnh nhân tiểu đường, hen phế quản, rối loạn chức năng thất trái,bệnh gút và bệnh nhân cao tuổi. Một nghiên cứu in vitro cho thấy đặc tính chống oxy hóa của dạng chuyểnhóa 6 và 7 hydroxy của doxazosin ở nồng độ 5 mmol. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Sau khi uống liều điều trị, doxazosin được hấp thu tốt đạt nồng độ đỉnh vàokhoảng hai giờ sau đó. Chuyển hóa/Thải trừ : Thải trừ làm hai giai đoạn với thời gian bán thải là 22 giờ, điều này là cơ sởcho việc sử dụng liều duy nhất trong ngày. Ít hơn 5% doxazosin bài tiết dưới dạngkhông đổi. Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thậnkhông thấy thay đổi đáng kể so với bệnh nhân trẻ có chức năng thận bình thường.Dữ liệu trên bệnh nhân suy gan và tác động của những thuốc ảnh hưởng trênchuyển hóa gan (như cimetidine) còn rất giới hạn. Như đối với tất cả các loạithuốc chuyển hóa hoàn toàn qua gan, việc dùng doxazosin trên bệnh nhân có chứcnăng gan thay đổi phải cẩn thận (xem phần Thận trọng lúc dùng). ...