CEREBROLYSIN (Kỳ 1)

EBEWE - ARZNEIMITTEL dung dịch tiêm : hộp 10 ống tiêm 1 ml, hộp 5 ống tiêm 5 ml và hộp 5 ống tiêm 10 ml.dung dịch tiêm : lọ 20 ml, 30 ml và 50 ml.THÀNH PHẦNcho 1 mlTinh chất peptide từ não lợn215,2 mgứng với :Acide amine85%Peptide có trọng lượng phân tử thấp15%DƯỢC LỰCĐặc điểm : Cerebrolysin là hợp chất chứa các peptide và acide amine, được sản xuất từ protéine tinh khiết ở não lợn bằng công nghệ sinh học, dựa trên phương pháp dùng enzyme cắt đoạn chuẩn hóa có kiểm soát. Khoảng 15% trọng...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
CEREBROLYSIN (Kỳ 1) CEREBROLYSIN (Kỳ 1) EBEWE - ARZNEIMITTEL dung dịch tiêm : hộp 10 ống tiêm 1 ml, hộp 5 ống tiêm 5 ml và hộp 5 ốngtiêm 10 ml. dung dịch tiêm : lọ 20 ml, 30 ml và 50 ml. THÀNH PHẦN cho 1 ml Tinh chất peptide từ não lợn 215,2 mg ứng với : Acide amine 85% Peptide có trọng lượng phân tử thấp 15% DƯỢC LỰC Đặc điểm : Cerebrolysin là hợp chất chứa các peptide và acide amine, được sản xuất từprotéine tinh khiết ở não lợn bằng công nghệ sinh học, dựa trên phương pháp dùngenzyme cắt đoạn chuẩn hóa có kiểm soát. Khoảng 15% trọng lượng khô của thuốclà các peptide có trọng lượng phân tử thấp không quá 10 KD và 85% còn lại làacide amine. Dung dịch dùng để tiêm hoặc truyền, không chứa protéine, lipide hoặc cáchợp chất có tính kháng nguyên. 1 ml Cerebrolysin chứa 215,2 mg tinh chất peptide từ não lợn. Dược lực : Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm cácacide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơchế khác nhau và có thể được giải thích cô đọng như sau : - Tăng cường và cải thiện chuyển hóa của các tế bào thần kinh, do đó ngănchận được hiện tượng nhiễm acid lactic trong thiếu oxy não hoặc thiếu máu não. - Điều chỉnh sự dẫn truyền synap thần kinh, từ đó cải thiện được hành vi vàkhả năng học tập. - Có hiệu quả dinh dưỡng thần kinh giống như NGF (nerve growth factor -vì thế riêng ở khía cạnh đặc biệt này Cerebrolysin còn được gọi là nerve growthfactor like). Hiệu quả này bao gồm : tăng biệt hóa tế bào thần kinh, đảm bảo chứcnăng thần kinh và bảo vệ tế bào não tránh khỏi tổn thương do thiếu máu và nhiễmđộc gây ra. Cơ chế tác dụng, tính năng, hiệu quả của Cerebrolysin được chứng minhqua một loạt các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm, trên động vật và trên các thửnghiệm lâm sàng tiêu biểu là những thí nghiệm như sau : Nuôi cấy tế bào thần kinh trong môi trường Cerebrolysin đã chứng minhđược rằng Cerebrolysin có đặc tính giống NGF ở chỗ đảm bảo cho tế bào thầnkinh sống bởi vì trước đó việc nuôi cấy tế bào thần kinh chỉ thực hiện trong môitrường có NGF. Sau đó đặc tính trên của Cerebrolysin cũng được chứng minh quathử nghiệm tách rời vùng Fimbria-fornix ở não chuột, gây ra hiện tượng chết tếbào ở hồi hải mã do thiếu NGF. Trên thí nghiệm này, việc thêm Cerebrolysin vàolàm ngăn ngừa sự thoái hóa và teo tế bào thần kinh cholinergique bị hư hại, đãtăng số tế bào sống sót từ 30-50%. Các thí nghiệm trên đã chứng tỏ đặc tính duytrì sự sống tế bào thần kinh của Cerebrolysin. Điều đặc biệt quan trọng là NGF tự nhiên không thể ứng dụng điều trị vìtrọng lượng phân tử quá lớn, không vượt qua hàng rào máu não được nên khôngthể tiêm truyền ngoại biên. Còn Cerebrolysin do trọng lượng phân tử nhỏ nên cóthể tiêm truyền ngoại biên mà vẫn cho tác dụng giống như tiêm thẳng vào não thấtdo dễ dàng vượt qua hàng rào máu não. Rất nhiều thử nghiệm khác nhau trên động vật mô phỏng bệnh tật củangười đã được nghiên cứu trong đó đặc biệt quan trọng là thí nghiệm mô phỏngthiếu oxy ở tế bào thần kinh (mô phỏng đột quỵ thiếu máu) với việc đưa vào môitrường nuôi cấy tế bào thần kinh chất cyanure đã tạo ra hiện tượng thiếu oxy ở tếbào thần kinh dẫn đến chết tế bào. Đưa Cerebrolysin trước hay sau khi xử lý chấtđộc vào môi trường trên có tác dụng cứu sống tế bào thần kinh (hơn 60%) do tácdụng bảo vệ tế bào thần kinh của Cerebrolysin. In vivo các khảo sát sau khi gâynghẽn động mạch cảnh hai bên cho thấy điều trị bằng Cerebrolysin làm giảm 50%tỷ lệ tử vong do ngăn ngừa sự phù nề do ngộ độc trong thân não và phần nền củanão trước. Các gốc tự do là sản phẩm cuối cùng của các tổn thương thiếu máu cục bộhay tổn thương do ngộ độc. Chúng làm hại các tế bào thần kinh và dẫn đến sự chếthoại của tế bào. Tác dụng điều biến chuyển hóa quan trọng nhất của Cerebrolysinlà giảm gốc tự do, tăng hiệu quả sử dụng oxy trong tế bào thần kinh, chính vì thếcó tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh. Nghiên cứu ở mức độ sâu hơn, người ta nhận thấy rằng Cerebrolysin biếnđổi dẫn truyền qua synapse thần kinh trên vùng CA1, ở mô não chuột tại hồi hảimã. Phân tích chi tiết đã chứng minh rằng sự ức chế là ức chế tiền synapse và cóthể giảm bớt với liều thấp 8-cyclopentylthéophylline là một chất ức chế đặc hiệucủa thụ thể A1 của adénosine. Do không tìm thấy bất kỳ một lượng adénosine nàotrong Cerebrolysin, tác dụng trên thụ thể adénosine A1 là gián tiếp, có lẽ là do sựphóng thích chất chủ vận nội sinh. Bên cạnh đó đã chứng minh được rằng Cerebrolysin tác động trên hàng ràomáu não ở mức độ tăng vận chuyển tích cực glucose qua hà ...