CLORTALIDON (Kỳ 1)

Tên chung quốc tế: Chlortalidone.Mã ATC: C03B A04.Loại thuốc: Lợi tiểu; chống tăng huyết áp.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén: 15 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg clortalidon.Dược lý và cơ chế tác dụng Clortalidon là một sulfonamid có tác dụng giống các thuốc lợi tiểu thiazid. Tùy theo liều, clortalidon làm tăng thải trừ muối và nước, do ức chế tái hấp thu Na+ và Cl- trong các ống thận.Do tăng bài xuất Na+, dẫn đến tăng thải trừ thứ phát K+ và bicarbonat và thuốc cũng có nguy cơ làm tăng thải trừ Mg2+, như vậy...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
CLORTALIDON (Kỳ 1) CLORTALIDON (Kỳ 1) Tên chung quốc tế: Chlortalidone. Mã ATC: C03B A04. Loại thuốc: Lợi tiểu; chống tăng huyết áp. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 15 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg clortalidon. Dược lý và cơ chế tác dụng Clortalidon là một sulfonamid có tác dụng giống các thuốc lợi tiểu thiazid.Tùy theo liều, clortalidon làm tăng thải trừ muối và nước, do ức chế tái hấp thuNa+ và Cl- trong các ống thận. Do tăng bài xuất Na+, dẫn đến tăng thải trừ thứ phát K+ và bicarbonat vàthuốc cũng có nguy cơ làm tăng thải trừ Mg2+, như vậy làm giảm khả năng hấp thụK+. Do đó trong khi điều trị, có thể phải cho thêm Mg2+ để xử trí những trườnghợp giảm kali huyết khó chữa. Clortalidon làm giảm thải trừ calci. Tác dụng chống tăng huyết áp củaclortalidon xuất hiện dần dần và thường đạt hiệu quả tối đa ở ngay những liều thấp12,5-25 mg. Nên dùng liều tối ưu thấp nhất để tránh những tác dụng bất lợi về chuyểnhóa. Tác dụng hạ huyết áp phát triển dần dần trong 1-2 tuần. Tác dụng lợi tiểu xuấthiện trung bình 2 giờ sau khi uống thuốc và đạt mức tối đa sau khoảng 12 giờ. Tácdụng lợi tiểu của một liều thuốc có thể kéo dài 72 giờ. Tác dụng hạ huyết áp là do giảm thể tích huyết tương lúc ban đầu, và giảmhiệu suất của tim. Trong điều trị liên tục, tác dụng chống tăng huyết áp là do giảmsức cản của toàn bộ mạch máu ngoại biên. Tác dụng này phát triển chậm hơnnhiều so với tác dụng lợi tiểu xuất hiện tức thời. Clortalidon làm tăng tác dụng của những thuốc chống tăng huyết áp khác.Tác dụng chống hội chứng Ménière là do giảm tích nước nội dịch. Cần phải tránhnhững liều quá cao thường gây giảm kali huyết và những phản ứng bất lợi vềchuyển hóa. Sự giảm kali huyết như vậy có thể là một biến chứng quan trọng ở mộtsố người bệnh. Dược động học Sau khi uống, tác dụng đạt mức tối đa sau 2-6 giờ, sự hấp thu sau khi uốnglà 60-70%. Nửa đời trung bình trong huyết tương khoảng 35-55 giờ, và có thể kéodài tới 81 giờ trong suy thận kèm vô niệu. Trong máu, khoảng 75% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thuốcchuyển hóa ở gan. Khoảng 50-65% thải ở dạng không đổi trong nước tiểu, 10%thải ở dạng không đổi trong mật. Viên nén Thalitone bào chế với povidon làm tăng khả dụng sinh học củaclortalidon thêm được 4-16% so với dung dịch uống. Vì vậy, viên nén Thalitonekhông tương đương sinh học với các dạng bào chế khác của clortalidon trên cơ sởso sánh mg với mg. Chỉ định Ðiều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, dùng đơn độc hoặc phối hợp vớinhững thuốc chống tăng huyết áp khác. Dùng làm thuốc phụ thêm trong điều trị phù do suy tim sung huyết, xơ gan,và liệu pháp corticosteroid và oestrogen. Clortalidon cũng có tác dụng tốt trong chứng phù do những thể khác nhaucủa rối loạn chức năng thận như hội chứng thận hư, viêm cầu thận cấp và suy thậnmạn tính. Thuốc lợi tiểu này có hiệu quả trong trường hợp cần bài niệu ở mức độ vừa;nếu cần bài niệu mạnh, nên dùng thuốc lợi tiểu quai. Những nghiên cứu gần đây cho thấy clortalidon có hiệu quả điều trị tănghuyết áp tâm thu riêng lẻ ở người cao tuổi. Chống chỉ định Suy gan và suy thận nặng. Bệnh gút thể hiện rõ. Quá mẫn với clortalidon hoặc các thành phần khác của chế phẩm. Mẫn cảm chéo với các thiazid hoặc sulfonamid khác.Không dùng cho người vô niệu.