DEXAMBUTOL-INH (Kỳ 1)

SERBc/o GALIEN viên nén dễ bẻ : hộp 50 viên.THÀNH PHẦNcho 1 viênÉthambutol dichlorhydratehữutuyền, 400 mgIsoniazide hay INH150 mgTá dược : lévilite, gélatine, amidon, magnésium stéarate, EudragitL và S.DƯỢC LỰC Éthambutol là một kháng sinh có tác động chọn lọc trên các Mycobacterium loại điển hình ở người và bò (trực khuẩn lao) và loại không điển hình (đặc biệt là kansasii). Nồng độ ức chế tối thiểu (CMI) là 1 mg/ml đối với đa số các dòng trực khuẩn lao. Ở nồng độ này, thuốc có thể được xem là một kháng sinh diệt khuẩn trên một số...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
DEXAMBUTOL-INH (Kỳ 1) DEXAMBUTOL-INH (Kỳ 1) SERB c/o GALIEN viên nén dễ bẻ : hộp 50 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Éthambutol hữu tuyền, 400 mgdichlorhydrate Isoniazide hay INH 150 mg Tá dược : lévilite, gélatine,amidon, magnésium stéarate, Eudragit L và S. DƯỢC LỰC Éthambutol là một kháng sinh có tác động chọn lọc trên cácMycobacterium loại điển hình ở người và bò (trực khuẩn lao) và loại không điểnhình (đặc biệt là kansasii). Nồng độ ức chế tối thiểu (CMI) là 1 mg/ml đối với đa số các dòng trựckhuẩn lao. Ở nồng độ này, thuốc có thể được xem là một kháng sinh diệt khuẩntrên một số dòng. - Người ta tìm thấy trong mô phổi các nồng độ diệt khuẩn trên toàn bộ cácdòng của trực khuẩn Koch. - Éthambutol có tác động trên trực khuẩn lao ở ngoài hoặc trong tế bào. - Không xảy ra tình trạng đề kháng chéo với các thuốc kháng lao khác. Tỷlệ đề kháng nguyên phát đối với éthambutol dưới 1%. Để tránh xảy ra tình trạng đề kháng do sử dụng đơn trị liệu, phải luôn luônphối hợp éthambutol với một hoặc nhiều thuốc kháng lao khác. Isoniazide là một kháng sinh diệt khuẩn có tác động chọn lọc trên trựckhuẩn Koch. Nồng độ có hiệu lực trong huyết thanh trong khoảng từ 1 đến 2mg/ml, tương đương với một liều 5 mg/kg/ngày. DƯỢC ĐỘNG HỌC Éthambutol : - hấp thu qua đường tiêu hóa tốt và nhanh, trong khoảng 80% ; nồng độđỉnh trong huyết thanh đạt được giữa giờ thứ 2 và thứ 4 khoảng 3 mg/ml sau khiuống thuốc lúc đói với liều 20 mg/kg ; - đào thải : 80% trong nước tiểu dưới dạng có hoạt tính, 20% trong phân ; - éthambutol tập trung nhiều ở mô, đặc biệt là ở phổi. Nồng độ trong môphổi lành mạnh và phổi đã bị nhiễm lao đạt được từ 5 đến 9 lần nồng độ tronghuyết thanh ; - nếu có nhiễm lao màng não, nồng độ trong dịch não tủy đạt được bằngphân nửa nồng độ trong huyết thanh ; - cần ghi nhận rằng éthambutol được khuếch tán qua nhau thai nhưngkhông qua sữa mẹ ; - thời gian bán hủy trong huyết tương : 6 đến 8 giờ ở người bình thường,cao hơn ở người suy thận. Isoniazide : - hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạtđược sau khi uống thuốc từ 1 đến 2 giờ ; - khuếch tán tốt trong tất cả các mô, trong dịch não tủy và trong nhau thai ;INH qua được sữa mẹ và đạt nồng độ tương tự như nồng độ trong huyết tương ; Chuyển hóa : Isoniazide được chyển hóa chủ yếu bằng cách acétyl hóa thànhacétylisoniazide. Sự chuyển hóa này đặc biệt ổn định trong từng cá thể, được xácđịnh về mặt di truyền học. Thời gian bán hủy của isoniazide có thể thay đổi ởnhiều người khác nhau từ 1 đến 6 giờ ; có hai đỉnh hấp thu được ghi nhận trên mộtdân số đông cho phép phân ra thành hai nhóm có phản ứng acétyl hóa xảy ra chậmvà nhóm có phản ứng acétyl hóa xảy ra nhanh ; việc xác định tốc độ acétyl hóacho phép sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả cho từng người : liều này vào khoảng3 mg/kg đối với nhóm có phản ứng acétyl hóa xảy ra chậm và vào khoảng 6 mg/kgđối với nhóm có phản ứng acétyl hóa xảy ra nhanh. Nếu sử dụng liều isoniazidebằng nhau thì nguy cơ xảy ra độc tính trên thần kinh của nhóm có phản ứng acétylhóa chậm là cao hơn ; ảnh hưởng của tốc độ acétyl hóa trên độc tính trên gan củaisoniazide chưa được đánh giá rõ. Acétylisoniazide được thủy phân thành acétylhydrazine. Một phần củaacétylhydrazine được chuyển hóa thành một chất chuyển hóa không ổn định, chínhchất này làm cho isoniazide có độc tính trên gan. Thải trừ : - theo đường tiểu dưới dạng có hoạt tính, 10-30 %, - theo đường mật dưới dạng chuyển hóa.