DIFLUCAN – TRIFLUCAN (Kỳ 1)

PFIZERc/o ZUELLIG Diflucan viên nang 150 mg : vỉ 1 viên, vỉ 2 viên. Triflucan viên nang 50 mg : vỉ 7 viên, chai nhựa 100 viên.Triflucan dung dịch tiêm truyền 2 mg/ml : lọ thủy tinh 50 ml, 100 ml Bảng B.THÀNH PHẦNcho 1 viên nangFluconazole150 mgcho 1 viên nangFluconazole50 mgcho 1 ml dung dịchFluconazole2 mgDƯỢC LỰC Fluconazole là một thuốc thuộc nhóm kháng nấm mới loại triazole, ức chế mạnh và đặc hiệu đối với sự tổng hợp sterol của nấm. Khi dùng đường uống và cả theo đường tiêm tĩnh mạch, fluconazole tác động trên các...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
DIFLUCAN – TRIFLUCAN (Kỳ 1) DIFLUCAN – TRIFLUCAN (Kỳ 1) PFIZER c/o ZUELLIG Diflucan viên nang 150 mg : vỉ 1 viên, vỉ 2 viên. Triflucan viên nang 50 mg : vỉ 7 viên, chai nhựa 100 viên. Triflucan dung dịch tiêm truyền 2 mg/ml : lọ thủy tinh 50 ml, 100 ml -Bảng B. THÀNH PHẦN cho 1 viên nang Fluconazole 150 mg cho 1 viên nang Fluconazole 50 mg cho 1 ml dung dịch Fluconazole 2 mg DƯỢC LỰC Fluconazole là một thuốc thuộc nhóm kháng nấm mới loại triazole, ức chếmạnh và đặc hiệu đối với sự tổng hợp sterol của nấm. Khi dùng đường uống và cả theo đường tiêm tĩnh mạch, fluconazole tácđộng trên các loại nhiễm nấm khác nhau ở thú vật thử nghiệm. Thuốc đã đượcchứng minh có tác động chống lại các nấm cơ hội, như nhiễm Candida spp., baogồm nhiễm Candida toàn thân trên thú vật bị làm suy giảm miễn dịch ; nhiễmCryptococcus neoformans, bao gồm nhiễm nấm nội sọ ; nhiễm Microsporum spp.,và Trichophyton spp. Fluconazole cũng cho thấy có hoạt tính trên các mẫu thú vậtnhiễm nấm khác như Blastomyces dermatitides ; nhiễm Coccidioides immitis, baogồm nhiễm nấm bên trong hộp sọ ; và với Histoplasma capsulatum ở thú vật bìnhthường và thú bị làm suy giảm miễn dịch. Fluconazole có tính đặc hiệu cao đối với enzyme lệ thuộc cytochrome P-450 ở nấm. Dùng 50 mg fluconazole mỗi ngày đến 28 ngày đã được chứng minhkhông làm ảnh hưởng đến nồng độ testosterone trong huyết tương ở nam giới cũngnhư nồng độ steroide ở nữ giới trong độ tuổi có thể có con. Dùng fluconazole 200-400 mg mỗi ngày không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng trên nồng độsteroide nội sinh hay trên đáp ứng kích thích ATCH ở những người nam tìnhnguyện khỏe mạnh. Các nghiên cứu tương tác thuốc với antipyrine cho thấy rằngliều đơn hay nhiều liều fluconazole 50 mg không làm ảnh hưởng chuyển hóa củachất này. DƯỢC ĐỘNG HỌC Tính chất dược động học của fluconazole khi dùng theo đường uống vàđường tiêm tĩnh mạch cũng tương tự nhau. Fluconazole được hấp thu dễ dàng saukhi uống và đạt đến nồng độ trong huyết tương (và sinh khả dụng toàn thân) trên90% nồng độ đạt được sau khi tiêm tĩnh mạch. Sự hấp thu theo đường uống khôngbị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương lúcđói đạt được từ 0,5 đến 1,5 giờ sau khi uống với thời gian bán hủy đào thải tronghuyết tương vào khoảng 30 giờ. Nồng độ huyết tương tỷ lệ với liều lượng và đạtđến 90% nồng độ ổn định vào ngày 4-5 khi dùng nhiều lần liều duy nhất mỗi ngày. Liều tấn công (vào ngày thứ nhất) gấp đôi liều thông thường hàng ngày chophép đạt đến khoảng 90% nồng độ ổn định trong huyết tương vào ngày thứ hai.Thể tích phân bố đo được gần bằng tổng lượng nước của cơ thể. Thuốc ít gắn kếtvới proteine huyết tương (11-12%). Fluconazole xâm nhập tốt vào tất cả các mô cơ thể. Nồng độ fluconazoletrong nước bọt và đờm tương tự như nồng độ trong huyết tương. Ở những bệnhnhân viêm màng não do nấm, nồng độ flucoanzole trong dịch não tủy khoảng 80%nồng độ tương ứng trong huyết tương. Nồng độ fluconazole ở da cao trên mức nồng độ trong huyết thanh đạt đượcở lớp sừng, thượng bì-biểu bì và mồ hôi. Fluconazole tích tụ trong lớp sừng. Vớiliều 50 mg mỗi ngày một lần, nồng độ fluconazole sau 12 ngày là 73 mg/g và saukhi ngưng điều trị 7 ngày nồng độ vẫn còn duy trì 5,8 mg/g. Với liều 150 mg mỗituần một lần, nồng độ fluconazole trong lớp sừng vào ngày thứ bảy là 23,4 mg/gvà 7 ngày sau liều thứ hai vẫn còn giữ được là 7,1 mg/g. Nồng độ fluconazole ở móng sau 4 tháng dùng 150 mg mỗi tuần một lần là4,05 mg/g ở móng khỏe mạnh và 1,8 mg/g ở móng bị nhiễm nấm ; fluconazole vẫncòn tìm thấy được trong móng 6 tháng sau khi ngưng điều trị. Đường đào thải chủ yếu của thuốc là ở thận, với khoảng 80% liều dùngxuất hiện trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Thanh thải fluconazole tỷ lệ vớithanh thải creatinine. Không thấy các chất chuyển hóa trong máu. Thời gian bán hủy trong huyết tương kéo dài làm cơ sở cho việc trị liệu liềuduy nhất trong bệnh Candida âm đạo dùng mỗi ngày một lần và mỗi tuần một lầnđối với những chỉ định khác. Trong một nghiên cứu so sánh nồng độ trong nước bọt và huyết tương sauliều duy nhất 100 mg fluconazole dưới dạng hỗn dịch uống bằng cách súc và giữlại trong miệng 2 phút rồi nuốt hay dùng dưới dạng viên nang, nồng độ tối đatrong nước bọt của fluconazole sau khi uống hỗn dịch đạt được sau 5 phút và gấp182 lần so với khi dùng viên nang có nồng độ tối đa trong nước bọt đạt được sau 4giờ. Sau khoảng 4 giờ, nồng độ fluconazole trong nước bọt là tương tự nhau. Diệntích dưới đường cong AUC (0-96) trung bình trong nước bọt cao hơn đáng kể saukhi dùng dạng hỗn dịch khi so ...