DOBUTREX (Kỳ 1)

ELI LILLY Thuốc tiêm 250 mg : hộp 1 lọ - Bảng A.THÀNH PHẦNcho 1 lọDobutamine hydrochloride250 mgDƯỢC LỰC Dobutrex có thành phần là dobutamine hydrochloride có tên hóa học là (+/)-4-[2-[ [3-(p-hydroxyphenyl-1-methylpropy] amino]ethyl]-pyrocatecholhydrochloride. Đây là một catecholamine tổng hợp có tác dụng chủ vận trên các receptor a-1, b-1, và b-2.Dobutrex là thuốc có tác dụng trực tiếp trên sự co sợi cơ tim, do chủ yếu kích thích các receptor adrenergic ở tim; tác dụng ở mức độ vừa phải trên : sự điều nhịp, sự tăng huyết áp, tính gây loạn nhịp và tác dụng giãn...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
DOBUTREX (Kỳ 1) DOBUTREX (Kỳ 1) ELI LILLY Thuốc tiêm 250 mg : hộp 1 lọ - Bảng A. THÀNH PHẦN cho 1 lọ Dobutamine hydrochloride 250 mg DƯỢC LỰC Dobutrex có thành phần là dobutamine hydrochloride có tên hóa học là (+/-)-4-[2-[ [3-(p-hydroxyphenyl-1-methylpropy] amino]ethyl]-pyrocatecholhydrochloride. Đây là một catecholamine tổng hợp có tác dụng chủ vận trên cácreceptor a-1, b-1, và b-2. Dobutrex là thuốc có tác dụng trực tiếp trên sự co sợi cơ tim, do chủ yếukích thích các receptor adrenergic ở tim; tác dụng ở mức độ vừa phải trên : sự điềunhịp, sự tăng huyết áp, tính gây loạn nhịp và tác dụng giãn mạch. Ngược lại vớidopamine, thuốc không làm tăng tiết norepinephrine (noradrenaline), và tác độngcủa thuốc không phụ thuộc vào kho dự trữ norepinephrine ở tim. Nghiên cứu trênsúc vật, so với isoproterenol, tác dụng trên sự co sợi cơ tim của Dobutrex ít gâytăng nhịp tim và ít làm giảm sự đề kháng của mạch ngoại biên hơn. Ở người, Dobutrex làm tăng thể tích mỗi nhát bóp và cung lượng tim, làmgiảm áp lực đổ đầy tâm thất, giảm sức đề kháng của mao mạch phổi và của mạchtoàn thân. Đường cong biểu diễn chức năng của tâm thất thay đổi nhô cao hơn vàlệch về phía trái, phản ánh sự gia tăng sức co bóp cơ tim. Nhịp tim không tăng nhiều ở liều thông thường của Dobutrex ; tuy nhiênvới liều cao (thường với liều lớn hơn 10 mg/(kg.phút)) có thể gây tăng nhịp timđáng kể. Huyết áp động mạch thường không thay đổi khi dùng Dobutrex, vì tác dụngtăng cung lượng tim được cân bằng đồng thời bởi sự giảm sức đề kháng ngoạibiên. Đã có những báo cáo về sự tăng và hạ huyết áp động mạch. Người bệnh cótiền sử cao huyết áp, ngay cả những lúc có huyết áp bình thường hình như đáp ứngvề huyết áp cũng nhạy hơn. Ở súc vật, Dobutrex cải thiện được tình trạng co mạch máu phổi do thiếuoxy. Kết quả là có thể làm tăng tưới máu ở các vùng kém thông khí. Ở một vàibệnh nhân, tác động này của Dobutrex có thể làm giảm độ bão hòa oxygen trongmáu động mạch, nhưng ở mức độ kém hơn nếu so với dopamine hoặcisoproterenol ; ở những bệnh nhân này, do Dobutrex làm tăng cung lượng tim, nênkéo theo làm tăng vận chuyển oxygen. Dobutrex có thể ngăn ngừa hoặc hạn chếphần nào tình trạng giảm cung lượng tim ở bệnh nhân thở máy với áp lực dươngcuối kỳ thở ra (PEEP). Dobutrex không có tác dụng trên receptor của dopamine, do đó không cótác dụng chọn lọc làm giãn các mao mạch thận và nội tạng. Dobutrex có thể cảithiện lưu lượng máu đến thận, tốc độ lọc cầu thận, lưu lượng nước tiểu và sự bàitiết natri bằng cách gia tăng cung lượng tim và làm giãn mạch không chọn lọc. Dobutrex cũng làm tăng co bóp sợi cơ tim ở trẻ em, tuy nhiên đáp ứnghuyết động học hơi khác so với ở người lớn. Mặc dầu cung lượng tim tăng ở trẻem, nhưng đề kháng mạch toàn thân và áp lực đổ đầy thất có khuynh hướng ítgiảm hơn, trong khi nhịp tim và huyết áp động mạch lại tăng nhiều hơn so với ởngười lớn. Áp lực động mạch phổi bít có thể tăng khi truyền Dobutrex ở trẻ emdưới 12 tháng tuổi. Dobutrex làm tăng dẫn truyền nhĩ-thất trong những nghiên cứu về điện sinhlý ở người, và ở người bệnh bị rung nhĩ. Giống như tất cả các thuốc có tác dụng trên sự co sợi cơ tim, Dobutrex làmtăng nhu cầu tiêu thụ oxy ở cơ tim. Dobutrex cũng làm tăng lưu lượng máu mạchvành và tăng cung cấp oxy cho cơ tim. Nhu cầu oxy thay đổi tùy thuộc vào nhiềuyếu tố, bao gồm : - thay đổi thể tích tâm thất, kết quả là xác định được mức độ áp lực thànhtâm thất cần để tạo nên áp lực trong tâm thất ở thời kỳ tâm thu. - thay đổi hậu tải, thường tương ứng với các thay đổi trong huyết áp tâmthu. - những thay đổi về nhịp tim. Trên người bệnh suy tim và giãn tim sử dụng thuốc có tác dụng làm tăng cosợi cơ tim, sẽ làm giảm đường kính tâm thất, nhu cầu oxy có thể hơi gia tăng hoặckhông gia tăng chút nào, kết quả là hậu tải và nhịp tim không gia tăng đáng kể.Nói chung, Dobutrex không gây mất cân bằng giữa cung và cầu oxy cả ở súc vậtthử nghiệm và ở người bệnh tim. Sự cung cấp oxy thường vượt hơn sự gia tăngtiêu thụ oxy khi truyền Dobutrex, do đó độ bão hòa oxy trong máu xoang mạchvành tăng lên. Tỷ số chiết xuất acid lactic ở động mạch-tĩnh mạch, một bằngchứng gián tiếp của sự chuyển hóa hiếu khí, thường ổn định trong suốt quá trìnhtruyền Dobutrex. Trong một vài trường hợp, độ chiết xuất lactate trong cơ tim cóthể giảm. Ở một vài bệnh nhân có thấy tăng sản lactate, điều này đặc biệt xảy rakhi nhịp tim và/hoặc huyết áp động mạch tăng quá mức trong lúc truyền Dobutrexhoặc khi sự suy chức năng tâm thất không gặp trước khi dùng thuốc. ...