DURALYN-CR

RAPTAKOS BRETT Viên nang phóng thích có kiểm soát 400 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.THÀNH PHẦNcho 1 viênTheophylline khan400 mgDƯỢC LỰCTheophylline(3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1-H-purine-2,6-dione)làmộtthuốc làm dãn phế quản loại xanthin.Theophylline trực tiếp làm dãn cơ trơn của đường phế quản và các mạch máu phổi. Người ta đã chứng minh rằng theophylline có hiệu lực trên tính co thắt của cơ hoành ở người bình thường và vì đó cải thiện sự co thắt ở bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở mạn tính. Theophylline cũng là một chất kích thích hô hấp trung ương. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
DURALYN-CR DURALYN-CR RAPTAKOS BRETT Viên nang phóng thích có kiểm soát 400 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ. THÀNH PHẦN cho 1 viên Theophylline khan 400 mg DƯỢC LỰC Theophylline (3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1-H-purine-2,6-dione) là mộtthuốc làm dãn phế quản loại xanthin. Theophylline trực tiếp làm dãn cơ trơn của đường phế quản và các mạchmáu phổi. Người ta đã chứng minh rằng theophylline có hiệu lực trên tính co thắtcủa cơ hoành ở người bình thường và vì đó cải thiện sự co thắt ở bệnh nhân bịbệnh tắc nghẽn đường thở mạn tính. Theophylline cũng là một chất kích thích hôhấp trung ương. Từ nhiều năm, cơ chế tác động chính của các xanthin được nêu lên là sự ứcchế phosphodiesterase mà kết quả là làm gia tăng AMP vòng. Tuy nhiên, ở nồngđộ điều trị tác dụng này là không đáng kể. Các tác dụng khác mà dường như cóxảy ra ở các nồng độ điều trị và có thể có vai trò trong cơ chế tác dụng củaxanthine gồm có : ức chế adenosin ngoại bào (là chất gây co thắt phế quản), kíchthích các catecholamin nội sinh, đối kháng với các prostaglandins PGE2 và PGF2,trực tiếp tác dụng lên sự chuyển động của calci nội bào kết quả là sự dãn cơ trơnvà có hoạt tính đồng vận beta adrenergic lên đường thở. DƯỢC ĐỘNG HỌC Duralyn-CR là một chế phẩm đa đơn vị với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàngồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt xếp xen kẽ bao quanh có khảnăng kiểm soát tốc độ khuếch tán của thuốc bên trong. Sau khi uống vào, vỏ nanggelatin tan ra nhanh chóng và phóng thích các viên hoàn nhỏ vào trong dạ dày.Nước thấm thấu vào các viên hoàn nhỏ ngay từ dạ dày và hòa tan thuốc cho đếnkhi bão hòa. Các viên hoàn nhỏ sau đó được rải đều dọc theo ống ruột và màngthẩm tách đảm bảo cho thuốc khuếch tán chậm và đều ra lòng ruột xung quanh,độc lập với thành phần chứa trong ruột. Tiến trình này diễn ra đều đặn, chậm rãihết lớp này đến lớp khác cho đến khi thuốc đã được khuếch tán ra hết, các viênhoàn nhỏ xẹp đi và được đào thải ra ngoài. Thuốc được phóng thích đều dọc suốtống tiêu hóa dẫn đến sự hấp thụ thuốc đều và nồng độ trị liệu của theophyllinetrong huyết tương được duy trì đều trong suốt 24 giờ sau chỉ một liều uống. Khôngcó tình trạng thuốc phóng thích ào ạt. Hấp thụ : Theophylline được hấp thụ hoàn toàn sau khi uống. Sau khi dùng400 mg Duralyn-CR, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt đến mứckhoảng 4,65 mg/ml sau khoảng thời gian trung bình là 3,83 giờ. Diện tích dướiđường biểu diễn nồng độ trong huyết tương (AUC) là 56,64 mg.giờ/ml. Phân phối : Thể tích phân phối trung bình là 0,45 l/kg (khoảng biến thiên là0,3 đến 0,7 l/kg). Theophylline không phân bố vào mô mỡ nhưng qua nhau thai dễdàng và được bài tiết qua sữa mẹ. Khoảng 40% được gắn với protein huyết tương. Chuyển hóa và bài tiết : Các xanthin được biến đổi sinh học trong gan (85-90%) thành 1,3-dimethyluric acid, 3 methylxanthin và 1-methyluric acid. Việc bàitiết là do thận ; dưới 15% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bánhủy của theophylline bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố đã được chứng minh. Thờigian bán hủy có thể kéo dài ở người nghiện rượu mạn tính, đặc biệt là ở người bịbệnh về gan (xơ gan hay bệnh gan do rượu), ở bệnh nhân suy tim sung huyết, và ởbệnh nhân đang dùng một số thuốc khác nào đó. Ở người nghiện hút thuốc lá (1-2gói/ngày) thời gian bán hủy trung bình ngắn hơn nhiều so với người không hútthuốc. Sự gia tăng thanh thải kết hợp với việc hút thuốc có thể do các thành phầntrong khói điếu thuốc kích thích con đường chuyển hóa gan. CHỈ ĐỊNH Làm giảm triệu chứng hoặc phòng ngừa hen phế quản và tình trạng co thắtphế quản còn đảo ngược được ở người viêm phế quản mạn tính và khí thũng phổi. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Tăng mẫn cảm với bất kỳ xanthin nào ; viêm loét tiêu hóa ; đang bị bệnhđộng kinh (trừ phi đang được dùng thuốc chống động kinh thích hợp). CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Chú ý đề phòng : Không nên dùng theophylline cùng lúc với các xanthin khác. Dùng thậntrọng đối với các bệnh nhân bị thiếu oxy máu, tăng huyết áp, bệnh tim, suy timsung huyết, người nghiện rượu, bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân có tiền sử loéttiêu hóa. Đôi khi theophylline đường uống có thể tác động như là một chất kíchứng tại chỗ ở ống tiêu hóa, mặc dù các triệu chứng về tiêu hóa thường là do trungương kết hợp với nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn 20 mg/ml. Thận trọng lúc dùng : Đang cơn hen : là một cấp cứu y khoa, không đáp ứng nhanh với liềuthường dùng của các thuốc dãn phế quản thông thường. Một mình các chế phẩmtheophylline đường uống là không thích hợp với tình trạng đang lên cơn hen. Độc tính : Liều quá cao có thể gây độc tính nặng. Tỷ lệ xảy ra độc tính giatăng có ý nghĩa khi nồng độ thuốc tr ...