ENSURE (Kỳ 3)

DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Lamivudine được hấp thu tốt từ ruột, và sinh khả dụng của lamivudine đường uống ở người lớn thông thường là từ 80-85%. Sau khi uống, thời gian trung bình (tmax) để đạt nồng độ tối đa (C max) trong huyết tương vào khoảng 1 giờ. Ở liều điều trị tức là 4 mg/kg/ngày (mỗi 12 giờ), Cmax nằm trong khoảng từ 1,5-1,9 mg/ml. Uống lamivudine cùng với thức ăn làm chậm tmax và giảm Cmax (giảm khoảng 47%). Tuy vậy, sinh khả dụng của lamivudine (dựa trên AUC) không bị ảnh hưởng.Dùng...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ENSURE (Kỳ 3) ENSURE (Kỳ 3) DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Lamivudine được hấp thu tốt từ ruột, và sinh khả dụng của lamivudineđường uống ở người lớn thông thường là từ 80-85%. Sau khi uống, thời gian trungbình (tmax) để đạt nồng độ tối đa (C max) trong huyết tương vào khoảng 1 giờ. Ở liềuđiều trị tức là 4 mg/kg/ngày (mỗi 12 giờ), Cmax nằm trong khoảng từ 1,5-1,9mg/ml. Uống lamivudine cùng với thức ăn làm chậm tmax và giảm Cmax (giảmkhoảng 47%). Tuy vậy, sinh khả dụng của lamivudine (dựa trên AUC) không bịảnh hưởng. Dùng cùng với zidovudine làm tăng 13% tác dụng của zidovudine và nồngđộ đỉnh huyết tương tăng 28%. Điều này được xem như không có ảnh hưởng đángchú ý đối với an toàn sử dụng thuốc của bệnh nhân và vì vậy không cần thiết phảiđiều chỉnh liều. Phân bố : Theo những nghiên cứu dùng đường tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố trungbình là 1,3 l/kg. Thời gian bán thải là từ 5 đến 7 giờ. Độ thanh thải trung bình toànthân của lamivudine xấp xỉ 0,32 l/giờ/kg, thải qua thận là chủ yếu (> 70%) theo hệthống vận chuyển cation hữu cơ. Lamivudine biểu lộ dược động học dạng đường thẳng khi dùng trongkhoảng liều điều trị và kết hợp hạn chế với albumin - protein huyết tương chính (<16-36% đối với albumin huyết thanh trong những nghiên cứu in vitro). Những số liệu còn hạn chế cho thấy lamivudine thâm nhập hệ thần kinhtrung ương và vào được tới dịch não tủy (CSF). 2- 4 giờ sau khi uống, tỷ lệ trungbình nồng độ lamivudine trong CSF/huyết thanh xấp xỉ 0,12. Mức độ thâm nhậpthực sự hoặc sự liên quan với bất cứ hiệu quả lâm sàng nào còn chưa rõ. Chuyển hóa : Lamivudine thải trừ chủ yếu bằng bài tiết qua thận ở dạng không thay đổi.Khả năng tương tác thuốc của lamivudine trong chuyển hóa và thấp vì chuyển hóagan ít (5-10%) và kết hợp protein huyết tương thấp. Thải trừ : Những nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận cho thấy sự thải trừ lamivudine bịảnh hưởng bởi rối loạn chức năng thận. Chế độ liều đề nghị cho những bệnh nhânvới độ thanh thải creatinine < 50 ml/phút được trình bày ở phần liều dùng. CHỈ ĐỊNH Epivir kết hợp với Retrovir được chỉ định để điều trị : - Người lớn nhiễm HIV với suy giảm miễn dịch tiến triển (số lượng CD4= 3 tháng) với suy giảm miễn dịch tiến triển màtrước đó chưa được điều trị hoaồc đã được điều trị bằng Retrovir. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Epivir chống chỉ định nếu bệnh nhân bị dị ứng với lamivudine hay bất cứthành phần nào có trong chế phẩm. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG Không khuyến cáo dùng Epivir như một đơn trị liệu. Những ca viêm tụy hiếm xảy ra. Tuy nhiên, vẫn còn chưa rõ những ca đó làdo thuốc điều trị hay chính do căn bệnh HIV gây ra. Việc điều trị bằng Epivir cầnngừng ngay nếu có những dấu hiệu lâm sàng, triệu chứng hoặc xét nghiệm bấtthường gợi cho thấy viêm tụy có thể xảy ra. Khuyến cáo không nên dùng Epivirtrong 3 tháng đầu của thai kỳ. Bệnh nhân đang sử dụng Epivir hay bất cứ điều trị chống retrovirus nàokhác vẫn có thể bị những nhiễm trùng cơ hội và những biến chứng khác của nhiễmHIV, và vì vậy vẫn phải được theo dõi chặt chẽ về lâm sàng bởi những thầy thuốccó kinh nghiệm trong điều trị bệnh nhân bị bệnh HIV kèm theo. Bệnh nhân phải được thông báo rằng điều trị chống retrovirus hiện thời,bao gồm cả Epivir, chưa được chứng minh là có thể ngăn ngừa nguy cơ truyềnHIV cho người khác qua đường tình dục hoặc truyền máu. Mọi biện pháp đềphòng thích hợp vẫn phải được tiếp tục duy trì.