FELDENE (Kỳ 2)

DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Feldene được hấp thu tốt sau khi uống hay nhét hậu môn. Khi có thức ăn, tốc độ hấp thu giảm nhẹ nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu khi dùng theo đường uống. Nồng độ ổn định trong huyết tương được duy trì suốt ngày khi dùng liều duy nhất mỗi ngày. Khi điều trị liên tục với liều 20 mg/ngày trong vòng 1 năm, nồng độ trong máu cũng tương tự như nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định. Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ tương...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
FELDENE (Kỳ 2) FELDENE (Kỳ 2 DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Feldene được hấp thu tốt sau khi uống hay nhét hậu môn. Khi có thức ăn,tốc độ hấp thu giảm nhẹ nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu khi dùngtheo đường uống. Nồng độ ổn định trong huyết tương được duy trì suốt ngày khidùng liều duy nhất mỗi ngày. Khi điều trị liên tục với liều 20 mg/ngày trong vòng1 năm, nồng độ trong máu cũng tương tự như nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định. Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ tương ứng với liều 10 và 20 mg vànói chung đạt đến mức tối đa trong vòng ba đến năm giờ sau khi dùng thuốc. Mộtcách tổng quát, một liều đơn 20 mg cho nồng độ piroxicam tối đa trong huyếttương là 1,5 đến 2 mg/ml trong khi nồng độ tối đa trong huyết tương sau nhiềuliều lập lại 20 mg piroxicam mỗi ngày thuờng ổn định ở mức 3 đến 8 mg/ml. Hầuhết các bệnh nhân đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương sau 7 đến 12 ngày. Điều trị với phác đồ liều tấn công 40 mg mỗi ngày trong hai ngày đầu sauđó 20 mg mỗi ngày cho một tỷ lệ cao (khoảng 76%) nồng độ ổn định trong huyếttương đạt được ngay sau liều thứ nhì. Nồng độ ở trạng thái ổn định, diện tích dướiđường cong và thời gian bán hủy đào thải cũng tương tự như khi dùng phác đồ 20mg mỗi ngày. Một nghiên cứu so sánh dùng đa liều về sinh khả dụng của dạng tiêm vớidạng viên nang uống cho thấy rằng sau khi tiêm Feldene vào bắp thịt, nồng độtrong huyết tương cao hơn đáng kể so với nồng độ đạt được 45 phút sau khi uốngviên nang vào ngày thứ nhất, trong 30 phút sau khi dùng thuốc vào ngày thứ hai và15 phút sau khi dùng thuốc vào ngày thứ bảy. Hai dạng thuốc đều tương đươngsinh học. Đào thải/Chuyển hóa sinh học : Feldene được chuyển hóa rộng rãi và dưới 5% liều hàng ngày được đào thảidưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân. Đường chuyển hóa quan trọng làhydroxyl hóa nhân pyridyl của nhánh bên, sau đó là liên hợp với acid glucuronicvà đào thải qua nước tiểu. Thời gian bán hủy trong huyết tương vào khoảng 50 giờở nam giới. AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG Nghiên cứu độc tính cấp và bán cấp đã được thực hiện ở chuột cống, chuộtnhắt, chó và khỉ với liều trong khoảng từ 0,3 mg/kg/ngày đến 25 mg/kg/ngày. Liều25 mg/kg/ngày cao hơn khoảng 90 lần liều khuyến cáo dùng cho người. Chứngbệnh duy nhất quan sát được là chứng bệnh tiêu biểu đi kèm với độc tính trên thúvật của chống viêm không steroid; nghĩa là, hoại tử nhú thận và sang thương dạdày ruột. Về dạng độc tính sau cùng, khỉ cho thấy đề kháng hoàn toàn hơn với tácđộng này và chó thì mẫn cảm một cách bất thường. CHỈ ĐỊNH Feldene là một thuốc chống viêm không steroid được chỉ định cho nhiềutrường hợp khác nhau cần tác động chống viêm và/hoặc giảm đau, như viêm khớpdạng thấp, viêm xương khớp (bệnh khớp, bệnh khớp thoái hóa), viêm dính đốtsống, bệnh cơ xương cấp tính, gút cấp, đau sau can thiệp phẫu thuật và chấnthương cấp, thống kinh nguyên phát ở bệnh nhân lớn hơn 15 tuổi, làm hạ sốt vàgiảm đau gặp trong viêm cấp đường hô hấp trên. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Loét dạ dày tá tràng tiến triển. Không nên dùng Feldene cho những bệnh nhân quá mẫn với thuốc. Có khảnăng xảy ra mẫn cảm chéo với aspirin và các thuốc chống viêm không steroidkhác. Không nên dùng Feldene cho bệnh nhân bị những triệu chứng như hen phếquản, polyp mũi, phù mạch hay nổi mày đay do dùng aspirin và các thuốc chốngviêm không steroid khác. Không nên dùng Feldene dạng tọa dược cho những bệnh nhân bị các sangthương viêm ở trực tràng hay hậu môn, hay cho những bệnh nhân có tiền sử vừamới chảy máu trực tràng hay hậu môn. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Các biến cố không thường xuyên như loét dạ dày tá tràng, thủng và xuấthuyết tiêu hóa, gây tử vong trong những trường hợp hiếm, đã được báo cáo vớiFeldene. Nên theo dõi chặt chẽ khi cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh đườngtiêu hóa trên dùng thuốc. Trong những trường hợp hiếm, các thuốc chống viêm không steroid có thểgây viêm thận mô kẽ, viêm cầu thận, hoại tử gai thận và hội chứng thận hư. Cácthuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, là chất giữvai trò hỗ trợ trong việc duy trì tưới máu thận ở những bệnh nhân có lưu lượngmáu đến thận và thể tích máu toàn bộ giảm. Ở những bệnh nhân này, sự sử dụngcác thuốc chống viêm không steroid có thể làm suy thận mất bù, là phản ứng tiêubiểu theo sau việc hồi phục tình trạng trước điều trị khi ngưng thuốc chống viêmkhông steroid. Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất bị phản ứng này là những ngườisuy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư và bệnh thận mất bù. Nên theo dõinhững bệnh nhân này cẩn thận khi trị liệu với các thuốc chống viêm không steroid. Do báo cáo về các ảnh hưởng xấu trên mắt của các thuốc chống viêmkhông steroid, nên đi khám mắt ở những bệnh nhân c ...