FUGEREL (Kỳ 1)

SCHERING-PLOUGH Viên nén 250 mg : hộp 100 viên.THÀNH PHẦNcho 1 viênFlutamide250 mgDƯỢC LỰC Flutamide là chất chống androgène đặc hiệu, không stéroide, dùng đường uống.Flutamide có tác động kháng androgène bằng cách ức chế sự thu nhận androgène và/hoặc ức chế các liên kết nhân của androgène trên các mô đích.DƯỢC ĐỘNG HỌC Phân tích huyết tương, nước tiểu và phân của 3 người nam tình nguyện uống 1 liều duy nhất 200 mg flutamide được đánh dấu tritium cho thấy thuốc được hấp thu nhanh và hoàn toàn và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Có...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
FUGEREL (Kỳ 1) FUGEREL (Kỳ 1) SCHERING-PLOUGH Viên nén 250 mg : hộp 100 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Flutamide 250 mg DƯỢC LỰC Flutamide là chất chống androgène đặc hiệu, không stéroide, dùng đườnguống. Flutamide có tác động kháng androgène bằng cách ức chế sự thu nhậnandrogène và/hoặc ức chế các liên kết nhân của androgène trên các mô đích. DƯỢC ĐỘNG HỌC Phân tích huyết tương, nước tiểu và phân của 3 người nam tình nguyệnuống 1 liều duy nhất 200 mg flutamide được đánh dấu tritium cho thấy thuốc đượchấp thu nhanh và hoàn toàn và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Có ít nhất 6 chấtchuyển hóa được nhận biết trong huyết tương. Chất chuyển hóa chính trong huyếttương, dẫn xuất a-hydroxy có tác động sinh học, có thời gian bán hủy từ 5-6 giờ.Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu là 2-amino-5-nitro-4-(trifluoromethyl)-phénol. Các nam tình nguyện trẻ tuổi tham gia vào các nghiên cứu mù đôi để khảosát các tác động dược lực của flutamide đường uống hoặc giả dược bằng cáchkiểm tra các thông số đặc hiệu như : máu thường qui và sinh hóa nước tiểu, cácnồng độ nội tiết tố trong huyết tương, các yếu tố đông máu, số lượng tinh trùng,tính vận động và hình thái học. Các thông số này được kiểm tra trước khi dùngthuốc, nhiều lần trong thời gian nghiên cứu và 6 tuần sau khi ngưng thuốc. Mỗinhóm điều trị được cho giả dược, 125 hoặc 500 mg flutamide 3 lần/ngày trong 6tuần. Mặc dù không có những thay đổi đáng kể trong các xét nghiệm này, sự tăngcác nồng độ testostérone và estradiol trong huyết tương liên quan với liều dùngthuốc được ghi nhận. Nhóm được dùng liều cao hơn thì có sự xuất hiện của việcgiảm lượng tinh trùng. Ở nhóm này có hiện tượng đau vú, vú to ở nam và ở một sốbệnh nhân có hiện tượng tiết sữa non. Hiệu lực : trên cả hai nghiên cứu lâm sàng công khai và mù đôi ở nhiềutrung tâm khác nhau, các bệnh nhân có tiền sử ung thư tuyến tiền liệt tiến triểnđược cho điều trị với flutamide. Các đối tượng được nghiên cứu bao gồm bệnhnhân không được điều trị cũng như những bệnh nhân không đáp ứng hoặc bệnhnhân trở nên ít đáp ứng đối với cách điều trị thông thường (cắt bỏ tinh hoànvà/hoặc estrogène). Theo các chọn lọc lâm sàng này, flutamide đã chứng minh cóđáp ứng lâm sàng thích hợp. CHỈ ĐỊNH Dùng như một phương pháp điều trị duy nhất (có hay không có cắt bỏ tinhhoàn) hay dùng kết hợp với một chất chủ vận LHRH (luteinizing hormone-releasing hormone) để kiểm soát chứng ung thư tuyến tiền liệt tiến triển cho nhữngbệnh nhân không được điều trị trước đó hay cho những bệnh nhân không đáp ứnghay trở nên đề kháng với phương pháp điều trị bằng hormone. Thuốc còn dùng như một thành phần trong phương pháp điều trị carcinometuyến tiền liệt B2-C2 (T2b-T4) giới hạn tại chỗ, Fugerel cũng được chỉ định làmgiảm kích thước khối u, tăng cường kiểm soát khối u và kéo dài khoảng thời giankhông biểu hiện bệnh. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Bệnh nhân có phản ứng mẫn cảm với flutamide hay bất cứ thành phần nàocủa thuốc. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG Tổn thương gan : do có bất thường transaminase, vàng da ứ mật, hoại tửgan và bệnh não do gan đã được báo cáo xuất hiện khi sử dụng flutamide, nên xemxét thực hiện các xét nghiệm chức năng gan định kỳ. Nên làm các xét nghiệmthích hợp ngay khi có triệu chứng đầu tiên của rối loạn chức năng gan (như ngứangáy, nước tiểu sẩm màu, thường xuyên chán ăn, vàng da, đau phần tư phía trênbên phải hay có những triệu chứng giống như bị cúm không giải thích được). Nếu bệnh nhân có bằng chứng cận lâm sàng của tổn thương gan hay vàngda, không có di căn đã được chứng minh bằng sinh thiết, nên ngưng dùng haygiảm liều Fugerel. Tổn thương gan thường là có hồi phục sau khi ngưng thuốc vàở một vài bệnh nhân hồi phục sau khi giảm liều. Tuy nhiên cũng có báo cáo vềnhững trường hợp tử vong do tổn thương gan trầm trọng đi kèm với sự sử dụngflutamide. Flutamide không cho thấy khả năng gây biến dị trong xét nghiệm Ames,test sửa chữa ADN, xét nghiệm trao đổi chromatide chị em in vivo hay xét nghiệmtử vong tính trội ở chuột. Sau một thời gian điều trị kéo dài ở chuột, Fugerel gây u tuyến kẽ tế bàotinh hoàn và sự gia tăng phụ thuộc liều lượng của u tuyến vú hay carcinome tuyếnvú. Không biết được sự liên quan của những khám phá này trên người. Trong phương pháp điều trị dùng Fugerel phối hợp với chất chủ vậnLHRH, nên lưu ý tác dụng ngoại ý có thể xảy ra của mỗi thuốc. Bệnh nhân khôngnên gián đoạn việc sử dụng thuốc hay thay thế thuốc khác mà không hỏi ý kiếncủa bác sĩ. ...