HALOPERIDOL (Kỳ 1)

Tên chung quốc tế: HaloperidolMã ATC: N05A D01Loại thuốc: Thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon.Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén haloperidol 0,5 mg; 1 mg; 1,5 mg; 2 mg; 5 mg; 10 mg và 20 mg.Ống tiêm 5 mg/ml (dung dịch 0,5%). Ống tiêm haloperidol decanoat 50 mg và 100 mg/ml (Tính theo base của muối haloperidol base). Ðây là dạng thuốc tác dụng kéo dài.Dung dịch uống haloperidol loại 0,05% (40 giọt = 1 mg), loại 0,2% (10 giọt = 1 mg).Dược lý và cơ chế tác dụngHaloperidol là thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon....
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
HALOPERIDOL (Kỳ 1) HALOPERIDOL (Kỳ 1) Tên chung quốc tế: Haloperidol Mã ATC: N05A D01 Loại thuốc: Thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén haloperidol 0,5 mg; 1 mg; 1,5 mg; 2 mg; 5 mg; 10 mg và 20 mg. Ống tiêm 5 mg/ml (dung dịch 0,5%). Ống tiêm haloperidol decanoat 50 mgvà 100 mg/ml (Tính theo base của muối haloperidol base). Ðây là dạng thuốc tácdụng kéo dài. Dung dịch uống haloperidol loại 0,05% (40 giọt = 1 mg), loại 0,2% (10 giọt= 1 mg). Dược lý và cơ chế tác dụng Haloperidol là thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon. Nghiên cứudược lý cho thấy haloperidol có cùng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương nhưclopromazin và những dẫn chất phenothiazin khác, có tính đối kháng ở thụ thểdopamin nhưng tác dụng kháng dopamin này nói chung được tăng lên đáng kể bởihaloperidol. Tuy nhiên, tác dụng gây ngủ kém hơn so với clopromazin. Haloperidol cótác dụng chống nôn rất mạnh. Trong số những tác dụng trung ương khác, còn cótác dụng lên hệ ngoại tháp. Haloperidol có rất ít tác dụng lên hệ thần kinh giao cảm; ở liều bìnhthường, không có tác dụng kháng adrenalin cũng như kháng cholin, vì cấu trúc củahaloperidol gần giống như acid gamma - amino - butyric. Haloperidol không cótác dụng kháng histamin, nhưng có tác dụng mạnh giống papaverin trên cơ trơn. Chưa có báo cáo nào về phản ứng dị ứng. Ðiều trị thuốc trong thời gian dàikhông thấy gây chứng béo phì, chứng này là vấn đề nổi bật trong khi điều trị vớiphenothiazin. Người bệnh không bị an thần, do đó làm tăng khả năng thực hiệntâm lý liệu pháp. Dược động học Sau khi uống, haloperidol được hấp thu từ 60 - 70% ở đường tiêu hóa.Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được sau khoảng 4 đến 6 giờ. Nửađời của thuốc sau khi uống một liều là 24 giờ. Trạng thái cân bằng thường đạt được sau 1 tuần. Nồng độ thuốc trong huyếtthanh biến đổi nhiều giữa các người bệnh. Haloperidol chuyển hóa chủ yếu quacytocrom P450 của microsom gan, chủ yếu bằng cách khử ankyl oxy hóa; vì vậy cósự tương tác thuốc khi haloperidol được điều trị đồng thời với những thuốc gâycảm ứng hoặc ức chế những enzym oxy hóa thuốc ở gan. Haloperidol bài tiết vào phân 20% và vào nước tiểu khoảng 33%. Chỉ có1% thuốc được bài tiết qua thận ở dạng không bị chuyển hóa. Chất chuyển hóakhông có tác dụng dược lý. Chỉ định Trong chuyên khoa tâm thần: Các trạng thái kích động tâm thần - vận độngnguyên nhân khác nhau (trạng thái hưng cảm, cơn hoang tưởng cấp, mê sảng, rundo rượu); các trạng thái loạn thần mạn tính (hoang tưởng mạn tính, hội chứngparanoia, hội chứng paraphrenia, bệnh tâm thần phân liệt); trạng thái mê sảng, lúlẫn kèm theo kích động; hành vi gây gổ tấn công; các bệnh tâm căn và cơ thể tâmsinh có biểu hiện lo âu (dùng liều thấp). Chuyên khoa khác: Chống nôn, gây mê, làm dịu các phản ứng sau liệu pháptia xạ và hóa trị liệu bệnh ung thư. Chống chỉ định Người bệnh dùng quá liều bacbiturat, opiat hoặc rượu; bệnh Parkinson vàloạn chuyển hóa porphyrin. Tránh dùng hoặc sử dụng thuốc rất thận trọng trong các trường hợp sau: Rối loạn vận động ngoại tháp, chứng liệt cứng, bệnh gan, bệnh thận, bệnhmáu và động kinh, trầm cảm, cường giáp, điều trị đồng thời với thuốc ức chế hệthần kinh trung ương, adrenalin và các thuốc có tác dụng giống giao cảm khác,người bệnh mẫn cảm với thuốc.