HYPERIUM (Kỳ 1)

LES LABORATOIRES SERVIER viên nén 1 mg : hộp 30 viên.THÀNH PHẦNcho 1 viênRilmenidine1 mgDƯỢC LỰC Rilmenidine là một oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồng thời trên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên. Rilmenidine có tính chọn lọc cao hơn trên các thụ thể của imidazoline so với các thụ thể a2adrenergic ở não, do đó khác biệt với các chất chủ vận a2. Thực nghiệm trên chuột tăng huyết áp di truyền cho thấy tác dụng hạ huyết áp của rilmenidine phụ thuộc vào liều dùng....
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
HYPERIUM (Kỳ 1) HYPERIUM (Kỳ 1)LES LABORATOIRES SERVIERviên nén 1 mg : hộp 30 viên.THÀNH PHẦN cho 1 viên Rilmenidine 1 mg DƯỢC LỰC Rilmenidine là một oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồngthời trên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên. Rilmenidinecó tính chọn lọc cao hơn trên các thụ thể của imidazoline so với các thụ thể a2-adrenergic ở não, do đó khác biệt với các chất chủ vận a2. Thực nghiệm trên chuột tăng huyết áp di truyền cho thấy tác dụng hạ huyếtáp của rilmenidine phụ thuộc vào liều dùng. Trong thử nghiệm trên động vật,rilmenidine chỉ gây tác dụng trên thần kinh trung ương như thường thấy ở cácthuốc chủ vận a2 khi dùng đến liều cao hơn liều trị tăng huyết áp. Tác dụng ức chếthần kinh trung ương dường như không đáng kể. Việc tách biệt giữa tác động trịtăng huyết áp và tác dụng trên thần kinh đã được xác nhận ở người. Rilmenidinecó tác động trị tăng huyết áp phụ thuộc vào liều trên huyết áp động mạch thì tâmthu và thì tâm trương ở tư thế nằm và tư thế đứng. Ở liều điều trị 1 mg/ngày uống một lần hoặc 2 mg/ngày chia làm 2 lần, cácnghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy thuốc có hiệu lực trị tăng huyết áptrên chứng tăng huyết áp nhẹ và vừa. Hiệu lực của thuốc được duy trì qua đêm vàkhi có gắng sức. Các kết quả này đã được xác nhận qua các nghiên cứu dài hạnđều cho kết quả điều trị tốt. Ở liều 1 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy rằngthuốc không ảnh hưởng đến sự tập trung ; một số trường hợp ngẫu nhiên như buồnngủ, khô miệng, táo bón thì xảy ra với tần suất tương tự như nhóm giả dược. Ở liều 2 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với thuốc chủ vận a2 đượcdùng ở liều cho tác dụng hạ áp tương tự nhau cho thấy những tác dụng phụ xảy rathấp hơn đáng kể về mức độ và tần suất đối với nhóm sử dụng rilmenidine. Ở liều điều trị, rilmenidine không ảnh hưởng đến các chức năng của tim,không gây giữ muối - nước và không làm xáo trộn sự cân bằng chuyển hóa : - thuốc duy trì tác dụng hạ huyết áp trong 24 giờ sau khi uống thuốc vớigiảm kháng lực ngoại biên toàn phần, không làm thay đổi lưu lượng tim. Các chỉsố về tính co bóp và điện sinh lý của tim không bị thay đổi ; - thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thích ứng khi thay đổi tư thế, đặcbiệt là ở người già, và đáp ứng sinh lý của tần số tim khi gắng sức ; - thuốc không làm thay đổi lưu lượng máu ở thận, quá trình lọc ở cầu thậnvà các chức năng của thận ; - thuốc không làm thay đổi sự điều hòa glucid, kể cả ở người bị tiểu đườnglệ thuộc insulin hoặc không, và không làm thay đổi các thông số của chuyển hóalipid. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : - nhanh : sau khi uống một liều duy nhất từ 1 giờ 30 đến 2 giờ, thuốc đạtnồng độ tối đa trong huyết tương là 3,5 ng/ml ; - hoàn toàn : sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 100%, không bị giảm tácdụng sau vòng chuyển hóa qua gan đầu tiên ; - đều : sự khác biệt về mức độ chuyển hóa giữa người này và người khác rấtthấp và thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc ; tỷ lệ hấp thu khôngthay đổi khi dùng ở liều khuyến cáo. Phân phối : Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%. Thể tích phân phối là 5 l/kg. Chuyển hóa : Rilmenidine bị chuyển hóa rất ít. Các chất chuyển hóa được tìm chỉ ở dạngvết trong nước tiểu, chủ yếu là do sự thủy phân vòng oxazoline hoặc do bị oxyhóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính chủ vận a2.