KEFZOL (Kỳ 2)

DƯỢC ĐỘNG HỌC Dược lý học trên người : Bảng 1 biểu diễn thời gian và nồng độ cefazolin tương ứng đạt được trong máu khi tiêm bắp.Bảng 1. Nồng độ trong huyết thanh sau khi tiêm bắpNồng độ thuốctrong huyết Nồng thanh độ (mg/mL)1/2 giờ giờ1 giờ2 giờ4 giờ6 giờ8250 15,5 mg 17 13 5,1 2,5 3500 36,2 mg 36,8 37,9 15,5 6,3 7,11 g*60,163,854,329,313,2* Trị số trung bình của 2 nghiên cứuCác nghiên cứu về dược lý học lâm sàng cho thấy nồng độ đỉnh trung bình của cefazolin trong huyết thanh ở bệnh nhân nhập viện...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
KEFZOL (Kỳ 2) KEFZOL (Kỳ 2) DƯỢC ĐỘNG HỌC Dược lý học trên người : Bảng 1 biểu diễn thời gian và nồng độ cefazolintương ứng đạt được trong máu khi tiêm bắp. Bảng 1. Nồng độ trong huyết thanh sau khi tiêm bắp Nồng độ thuốc trong huyết Nồng thanhđộ (mg/mL) 1/2 1 2 4 6 8 giờ giờ giờ giờ giờ giờ 250 15,5 17 13 5,1 2,5 3mg 500 36,2 36,8 37,9 15,5 6,3 7,1mg 1 g* 60,1 63,8 54,3 29,3 13,2 * Trị số trung bình của 2 nghiên cứu Các nghiên cứu về dược lý học lâm sàng cho thấy nồng độ đỉnh trung bìnhcủa cefazolin trong huyết thanh ở bệnh nhân nhập viện do nhiễm khuẩn và ở ngườitình nguyện bình thường tương đương nhau. Trong một nghiên cứu (ở người bình thường), tiêm truyền nhỏ giọt tĩnhmạch liên tục liều 3,5 mg/kg trong 1 giờ (khoảng 250 mg) và 1,5 mg/kg trong 2giờ tiếp theo (khoảng 100mg), nồng độ cefazolin trong huyết thanh ổn định ở giờthứ 3 khoảng 28 mg/ml. Bảng 2 biểu diễn nồng độ trung bình trong huyết thanhsau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g ; thời gian bán hủy trung bình 1,4giờ. Bảng 2. Nồng độ trong huyết thanh sau liều tiêm tĩnh mạch 1 g Nồng độ thuốc trong huyết thanh (mg/mL) 5 15 30 1 giờ 2 giờ 4 giờ phút phút phút 188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,5 Trong các nghiên cứu có kiểm soát ở người lớn bình thường sử dụng liều 1g, 4 lần 1 ngày, trong 10 ngày, không thấy có những sự thay đổi rõ rệt về mặt lâmsàng do cefazolin gây ra thông qua việc giám sát các trị số CBC, SGOT, SGPT,bilirubin, phosphatase kiềm, BUN, creatinine và phân tích nước tiểu. Cefazolin được thải trừ ở dạng không đổi trong nước tiểu, phần lớn qua sựlọc cầu thận và một phần nhỏ do sự bài tiết ở ống thận. Tiêm bắp liều 500 mg,khoảng 56% đến 89% liều sử dụng được phát hiện trong nước tiểu trong 6 giờ vàtừ 80% đến gần 100% trong 24 giờ. Với liều tiêm bắp 500 mg và 1 g, cefazolin đạtđược nồng độ đỉnh trong nước tiểu cao hơn 1.000 mg/mL và 4.000 mg/mL. Đối với bệnh nhân có thẩm phân phúc mạc (2 L/giờ), sau 24 giờ nồng độtrung bình trong huyết thanh khoảng 10 mg/mL và 30 mg/mL tương ứng với dungdịch thẩm phân chứa 50 mg/mL và 150 mg/mL. Nồng độ đỉnh trung bình tronghuyết thanh là 29 mg/mL (từ 13 đến 44 mg/mL) với 50 mg/mL (3 bệnh nhân) và72 mg/mL (từ 26 đến 142 mg/mL) với 150 mg/mL (6 bệnh nhân). Cefazolin đượcdung nạp tốt khi sử dụng bằng đường tiêm qua màng bụng. Khi sử dụng cefazolin cho những bệnh nhân không bị tắc nghẽn đường mật,nồng độ Cefazolin ở mô túi mật và mật cao hơn hẳn nồng độ trong huyết thanh.Tuy nhiên khi ống mật bị tắc nghẽn, nồng độ kháng sinh trong mật thấp hơn đángkể so với nồng độ trong huyết thanh. Cefazolin thấm qua màng hoạt dịch bị viêm và nồng độ kháng sinh đạtđược ở khớp có thể tương đương với nồng độ trong huyết thanh. Cefazolin dễ dàng qua hàng rào nhau thai để đi vào dây rốn và dịch ối.Cefazolin có nồng độ rất thấp trong sữa mẹ.