LIPITOR (Kỳ 1)

PFIZERc/o ZUELLIG Viên nén 10 mg : vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ và 10 vỉ.Viên nén 20 mg : vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ và 10 vỉ.THÀNH PHẦNcho 1 viênAtorvastatin calcium 10 mgcho 1 viênAtorvastatin calcium 20 mgTá dược : calcium carbonate, microcrystalline cellulose, lactosemonohydrate, croscarmellose sodium, polysorbate 80, hydroxypropylcellulose, magnesium stearate, Opadry White YS - 1 - 7040, Antifoam AF Emulsion Medical, candelilla Wax.DƯỢC LỰC Lipitor (Atorvastatin calcium), thuốc hạ lipid máu tổng hợp, là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA reductase). Mennày xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonate trong quá trình...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
LIPITOR (Kỳ 1) LIPITOR (Kỳ 1)PFIZERc/o ZUELLIGViên nén 10 mg : vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ và 10 vỉ.Viên nén 20 mg : vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ và 10 vỉ.THÀNH PHẦN cho 1 viên Atorvastatin calcium 10 mg cho 1 viên Atorvastatin calcium 20 mg Tá dược : calcium carbonate,microcrystalline cellulose, lactosemonohydrate, croscarmellose sodium,polysorbate 80, hydroxypropylcellulose, magnesium stearate, OpadryWhite YS - 1 - 7040, Antifoam AFEmulsion Medical, candelilla Wax. DƯỢC LỰC Lipitor (Atorvastatin calcium), thuốc hạ lipid máu tổng hợp, là chất ức chếmen khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA reductase). Mennày xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonate trong quá trình tổnghợp cholesterol. Cơ chế tác dụng : Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, ứcchế quá trình chuyển 3-hydroxy-3- methylglutaryl- coenzyme A thànhmevalonate, một tiền chất của sterol, bao gồm cholesterol. Triglycerides vàcholesterol trong gan được kết hợp lại thành VLDL và phóng thích vào huyếttương để đưa đến mô ngoại biên. Lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL) được tạo thànhtừ VLDL và được thoái biến một cách nguyên phát qua thụ thể LDL ái lực cao. Atorvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ứcchế men khử HMG-CoA, ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách tăngsố lượng những thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào từ đó tăng sự lấy đi và thoáibiến LDL. Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và giảm số lượng các hạt LDL.Atorvastatin làm gia tăng đáng kể hoạt tính của thụ thể LDL cùng với sự thay đổicó lợi trên tính chất của các hạt LDL tuần hoàn. Atorvastatin có hiệu quả trên việclàm giảm LDL ở những bệnh nhân tăng cholesterol gia đình đồng hợp tử, mộtquần thể không có đáp ứng bình thường với thuốc hạ lipid. Trong một nghiên cứu đáp ứng điều trị theo liều, atorvastatin (10-80 mg)làm giảm cholesterol toàn phần (30-46%), giảm LDL-C (41-61%), giảmapolipoprotein B (34-50%), và giảm triglycerides (14-33%), làm gia tăng HDL vàapolipoprotein A với một tỷ lệ thay đổi. Những kết quả này không đổi ở nhữngbệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, những thể tăng cholesterol máukhông có tính gia đình, tăng lipid máu phối hợp, bao gồm những bệnh nhân tiểuđường không phụ thuộc insulin. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độthuốc trong huyết tương tối đa đạt được trong vòng 1-2 giờ. Mức độ hấp thu vànồng độ atorvastatin tăng tỉ lệ với liều lượng atorvastatin. Atorvastatin dạng viênnén có độ khả dụng sinh học 95-99% so với dạng dung dịch. Độ khả dụng sinhhọc tuyệt đối của atorvastatin khoảng 14% và độ khả dụng toàn thân của hoạtđộng ức chế men khử HMG-CoA khoảng 30%. Tính khả dụng toàn thân thấp là dosự thanh lọc ở niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc chuyển hóa lần đầu ở gan. Mặcdù thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ của sự hấp thu khoảng 25% khi được đánhgiá bởi Cmax và khoảng 9% khi được đánh giá bởi AUC, nhưng sự giảm LDL-Cthì không đổi khi atorvastatin được uống cùng lúc với thức ăn hay không. Nồng độatorvastatin huyết tương sau khi dùng thuốc buổi chiều tối thấp hơn khi dùng buổisáng (khoảng 30% đối với Cmax và AUC). Tuy nhiên, hiệu quả giảm LDL-C thìnhư nhau bất kể thời điểm dùng thuốc trong ngày (xem Liều lượng và Cách dùng).