LOMEXIN (Kỳ 1)

RECORDATIc/o GROWENA-IMPEX kem bôi ngoài da 2% : tuýp 5 g và 30 g.viên đặt âm đạo (thuốc trứng) 200 mg : hộp 6 viên thuốc trứng. viên đặt âm đạo (thuốc trứng) 1000 mg : hộp 2 viên thuốc trứng.THÀNH PHẦNcho 100 gFenticonazole nitrate2gcho 1 trứngFenticonazole nitrate200 mgcho 1 trứngFenticonazole nitrate1000 mgDƯỢC LỰC Lomexin có hoạt chất chính là fenticonazole nitrate, đây là một dẫn xuất mới của imidazole do hãng bào chế Recordati của Ý tổng hợp, có hoạt tính kháng nấm và kháng khuẩn rất tốt.- Lomexin là một chất kháng nấm phổ rộng, cho tác...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
LOMEXIN (Kỳ 1) LOMEXIN (Kỳ 1)RECORDATIc/o GROWENA-IMPEXkem bôi ngoài da 2% : tuýp 5 g và 30 g.viên đặt âm đạo (thuốc trứng) 200 mg : hộp 6 viên thuốc trứng.viên đặt âm đạo (thuốc trứng) 1000 mg : hộp 2 viên thuốc trứng.THÀNH PHẦN cho 100 g Fenticonazole nitrate 2g cho 1 trứng Fenticonazole nitrate 200 mg cho 1 trứng Fenticonazole nitrate 1000 mg DƯỢC LỰC Lomexin có hoạt chất chính là fenticonazole nitrate, đây là một dẫn xuấtmới của imidazole do hãng bào chế Recordati của Ý tổng hợp, có hoạt tính khángnấm và kháng khuẩn rất tốt. - Lomexin là một chất kháng nấm phổ rộng, cho tác động kìm sự phát triểnvà diệt nấm trên các dermatophytes (là tác nhân gây hầu hết các bệnh nhiễm vinấm trên da và niêm mạc), các loại nấm men gây bệnh, nấm mốc và nấm lưỡnghình. Thử nghiệm in vitro và in vivo cho thấy Lomexin có tác động chống lại cácloại vi nấm sau : Trichophyton mentagrophytes, T. verrucosum, T. rubrum, T. tonsurans, T.terrestre ; Microsporum canis, M. gypserum, M. audouinii, M. fulvum, M. cookei ;Epidermophyton floccosum ; Candida albicans ; Cryptococcus neoformans ;Geotrichum candidum ; Torulopsis glabrala, Sporotricum schenckli, Aspergillusniger, A. fumigatus, A. flavus, Penicillium crysogenum. - Ngoài ra, Lomexin còn có tác động chống lại các vi khuẩn Gram dương(Staphylococcus, Streptococcus). Vì vậy được chỉ định trong trường hợp nhiễmnấm có kèm bội nhiễm. Khác với cơ chế tác động của các kháng sinh, cơ chế tác động kháng khuẩncủa Lomexin được thể hiện trên nhiều mức khác nhau : trên màng tế bào vi khuẩn(làm tăng tính thấm), trên các plasmide (ức chế tiến trình oxy hóa ở ti lạp thể), trênnhân (ức chế sự tổng hợp ARN). - Lomexin cũng có hoạt tính chống Trichomonas vaginalis, cả in vitro và invivo. DƯỢC ĐỘNG HỌC Các nghiên cứu dược động học trên phụ nữ và trên động vật đã chứng tỏrằng hấp thu qua da rất thấp. AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG DL50 ở chuột : - đường uống > 3000 mg/kg. - tiêm trong phúc mạc = 1276 mg/kg (chuột đực) và 1265 mg/kg (chuộtcái). DL50 ở chuột cống : - đường uống > 3000 mg/kg, - tiêm dưới da > 750 mg/kg, - tiêm trong phúc mạc = 440 mg/kg (chuột đực) và 309 mg/kg (chuột cái). Độc tính trường diễn : sau khi cho dùng các liều 40, 80 và 160 mg/kg/ngàytrong 6 tháng, ở chuột cống và chó, fenticonazole nitrate được dung nạp tốt. Tuynhiên có phát hiện có một độc tính nhẹ là gây tăng trọng lượng của gan đối vớiliều 160 mg/kg ở chuột cống, nhưng không gây ảnh hưởng gì về mô bệnh học. Ởchó, hiện tượng này cũng được phát hiện đối với liều 80 và 160 mg/kg, đồng thờicũng có tăng thoáng qua SGPT huyết thanh. Fenticonazole nitrate không ảnh hưởng đến chức năng sinh dục của cả haigiới tính, và không điều chỉnh khả năng sinh sản ở động vật thử nghiệm.Fenticonazole nitrate không gây quái thai ở chuột cống và ở thỏ, và không gây độtbiến trên 6 thử nghiệm về khả năng gây đột biến. Các kết quả tốt đã được ghi nhận khi làm các thử nghiệm về khả năng dungnạp của thuốc trên bọ, thỏ và heo con (da của các động vật này tương tự da ngườivề mặt hình thái, chức năng và mức độ nhạy cảm với những tác nhân gây kíchứng). Không có phản ứng nào về nhạy cảm, độc tính trên da hay dị ứng với ánhsáng... được ghi nhận đối với fenticonazole nitrate.