Luận án Tiến sĩ Hóa học: Tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính sinh học một số dẫn xuất mới của sulfonamide và sulfonylurea

Luận án Tiến sĩ Hóa học "Tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính sinh học một số dẫn xuất mới của sulfonamide và sulfonylurea" trình bày các nội dung chính sau: Tổng hợp dẫn xuất sulfonamide chứa khung pyrazole từ 4- hydrazinylbenzenesulfonamide và các dẫn xuất chalcone; Tổng hợp dẫn xuất sulfonamide chứa khung thiazolidine-4-one từ các dẫn xuất phenylhydrazone và mercapto acetic acid; Thử nghiệm hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn, kháng viêm, độc tính tế bào của các dẫn xuất sulfonamide đã tổng hợp.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Luận án Tiến sĩ Hóa học: Tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính sinh học một số dẫn xuất mới của sulfonamide và sulfonylurea BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO VIỆN HÀN LÂM KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ VIỆT NAM HỌC VIỆN KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ ----------------------------- THẠCH THỊ DÂN TỔNG HỢP VÀ THỬ NGHIỆM HOẠT TÍNH SINH HỌC MỘT SỐ DẪN XUẤT MỚI CỦA SULFONAMIDE VÀ SULFONYLUREA LUẬN ÁN TIẾN SĨ HÓA HỌC TP. HỒ CHÍ MINH – 2022 BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO VIỆN HÀN LÂM KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ VIỆT NAM HỌC VIỆN KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ ----------------------------- THẠCH THỊ DÂN TỔNG HỢP VÀ THỬ NGHIỆM HOẠT TÍNH SINH HỌC MỘT SỐ DẪN XUẤT MỚI CỦA SULFONAMIDE VÀ SULFONYLUREA Chuyên ngành: Hóa hữu cơ Mã số chuyên ngành: 9 44 01 14 LUẬN ÁN TIẾN SĨ HÓA HỌC NGƯỜI HƯỚNG DẪN KHOA HỌC 1. PGS.TS. ĐẶNG CHÍ HIỀN 2. TS. ĐẶNG VĂN SỬ TP. HỒ CHÍ MINH – 2022 LỜI CẢM ƠN ----------- Trước hết, tôi xin cảm ơn Học viện Khoa học và Công nghệ, Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam đã tạo điều kiện thuận lợi để tôi hoàn thành luận án tiến sĩ. Tôi xin chân thành cảm ơn đến PGS.TS. Đặng Chí Hiền, TS. Đặng Văn Sử và quý Thầy Cô Học viện Khoa học và Công nghệ, Viện Công nghệ Hóa học đã truyền đạt kiến thức, hướng dẫn tận tình, tạo mọi điều kiện cho tôi trong suốt thời gian thực hiện đề tài nghiên cứu. Tôi xin cảm ơn PGS.TS. Phạm Tiết Khánh, Ban Giám hiệu và quý Thầy Cô Trường Đại học Trà Vinh đã hỗ trợ tôi trong quá trình học tập và nghiên cứu. Cảm ơn các bạn nghiên cứu sinh, các bạn học viên cao học và các bạn sinh viên đã động viên, chia sẻ trong quá trình tôi thực hiện đề tài nghiên cứu sinh. Cảm ơn tất cả người thân trong gia đình đã luôn động viên tinh thần và chia sẻ công việc để tôi tập trung học tập và hoàn thành luận án tiến sĩ. Xin chân thành cảm ơn! Thành phố Hồ Chí Minh, năm 2022 THẠCH THỊ DÂN LỜI CAM ĐOAN Luận án Tiến sĩ Hóa học: “Tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính sinh học một số dẫn xuất mới của sulfonamide và sulfonylurea” do tôi thực hiện, các số liệu, kết quả đều là trung thực. Thành phố Hồ Chí Minh, năm 2022 Nghiên cứu sinh THẠCH THỊ DÂN i MỤC LỤC DANH MỤC CÁC KÝ HIỆU, CÁC CHỮ VIẾT TẮT ....................................... iii DANH MỤC CÁC BẢNG ..................................................................................... v DANH MỤC CÁC HÌNH .................................................................................... vii DANH MỤC CÁC SƠ ĐỒ VÀ ĐỒ THỊ ............................................................ viii MỞ ĐẦU ................................................................................................................ 1 CHƯƠNG 1: TỔNG QUAN ................................................................................. 4 1.1. Sơ lược về sulfonamide……………………………………………………. 4 1.2. Sơ lược về sulfonylurea……………………………………………………..6 1.3. Sơ lược về chalcone và pyrazole……………………………………………8 1.3.1. Sơ lược về chalcone .............................................................................. 8 1.3.2. Sơ lược về pyrazole................................................................................ 8 1.4. Ứng dụng vi sóng trong tổng hợp hữu cơ………………………………… 9 1.4.1. Nguyên tắc của lò vi sóng ..................................................................... 9 1.4.2. Ứng dụng vi sóng trong tổng hợp hữu cơ ........................................... 11 1.5. Tình hình nghiên cứu trong và ngoài nước ............................................. 11 1.5.1. Tổng hợp dẫn xuất sulfonamide và sulfonylurea ............................... 11 1.5.2. Tổng hợp dẫn xuất sulfonamide và sulfonylurea bằng vi sóng .......... 20 CHƯƠNG 2: THỰC NGHIỆM .......................................................................... 24 2.1. Hóa chất và thiết bị ................................................................................... 24 2.2. Nội dung nghiên cứu ................................................................................. 25 2.3. Phương pháp nghiên cứu .......................................................................... 27 2.3.1. Phương pháp tổng hợp và xác định cấu trúc sản phẩm ..................... 27 2.3.2. Phương pháp thử nghiệm hoạt tính sinh học ..................................... 29 2.4. Thực nghiệm ............................................................................................. 29 2.4.1. Tổng hợp 4-hydrazinylbenzenesulfonamide (D1) ............................... 29 2.4.2. Tổng hợp các dẫn xuất chalcone (D1a-D35a) .................................... 30 2.4.3. Tổng hợp các dẫn xuất sulfonamide khung pyrazole (D1b-D35b) ..... 30 2.4.4. Tổng hợp các dẫn xuất phenylhydrazone (D1c–D5c) ......................... 30 2.4.5. Tổng hợp dẫn xuất sulfonamide khung thiazolidine-4-one (D1d-D5d) ...................................................................................................................... 31 2.4.6. Tổng hợp các dẫn xuất sulfonylurea (D3e, D10e, D21e, D24e, D26e) 31 ii 2.4.7. Phương pháp thử nghiệm ho ...