MADOPAR – MODOPAR (Kỳ 1)

HOFFMANN - LA ROCHE viên nén 250 mg : hộp 100 viên.viên nang phóng thích chậm 125 mg : hộp 100 viên.viên nang 250 mg : hộp 60 viên.THÀNH PHẦNcho 1 viên nén (Madopar)Levodopa100 mgBenserazide chlorhydrate tính theo benserazide25 mgcho 1 viên nang phóng thích chậm (Madopar HBS)Levodopa100 mgBenserazide benserazidechlorhydratetínhtheo 25 mgcho 1 viên nang (Modopar)Levodopa200 mgBenserazide chlorhydrate tính theo benserazide50 mgDƯỢC LỰCỞ những hạch đáy thần kinh của bệnh nhân Parkinson, dopamine, chất dẫn truyền thần kinh ở não, không hiện diện đầy đủ số lượng. Liệu pháp thay thế dopamine dựa trên việc sử dụng chất levodopa...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
MADOPAR – MODOPAR (Kỳ 1) MADOPAR – MODOPAR (Kỳ 1)HOFFMANN - LA ROCHEviên nén 250 mg : hộp 100 viên.viên nang phóng thích chậm 125 mg : hộp 100 viên.viên nang 250 mg : hộp 60 viên.THÀNH PHẦN cho 1 viên nén (Madopar) Levodopa 100 mg Benserazide chlorhydrate tính theo benserazide 25 mg cho 1 viên nang phóng thích chậm (MadoparHBS) Levodopa 100 mg Benserazide chlorhydrate tính theo 25 mgbenserazide cho 1 viên nang (Modopar) Levodopa 200 mg Benserazide chlorhydrate tính theo benserazide 50 mg DƯỢC LỰC Ở những hạch đáy thần kinh của bệnh nhân Parkinson, dopamine, chất dẫntruyền thần kinh ở não, không hiện diện đầy đủ số lượng. Liệu pháp thay thếdopamine dựa trên việc sử dụng chất levodopa ; đây là một tiền chất của dopaminevì chất dopamine có khả năng xuyên qua hàng rào máu-não rất hạn chế. Sau khi uống, levodopa, nhanh chóng bị khử carboxyl (mất đi một phân tửCO2) để thành dopamine, ở ngoài não cũng như ở các vùng của não. Kết quả làhầu hết levodopa uống vào không đến được các hạch đáy thần kinh và dopaminesản xuất ở ngoại biên thường gây ra các hiệu quả không mong muốn. Do đó, điềumong mỏi là ngăn cản được phản ứng khử carboxyl ở ngoài não của levodopa.Điều nầy đáp ứng được nhờ vào việc sử dụng đồng thời hai chất levodopa vàbenserazide, một chất ức chế men gây nên phản ứng khử carboxyl ngoại biên. Modopar là sự kết hợp của hai chất nầy theo tỉ lệ 4:1. Kết hợp ở tỉ lệ nầy,trên các thử nghiệm lâm sàng đã chứng tỏ kết quả thích hợp nhất trong điều trị vàkết quả nầy bằng như sử dụng levodopa đơn độc, liều cao. Dạng thuốc Madopar HBS là một công thức đặc biệt phóng thích hoạt chấtlâu dài ở dạ dày, nơi mà viên nang còn ở lại lâu chừng 3-6 giờ và do đó, MadoparHBS được sử dụng như là nguồn dự trữ của thuốc. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Levodopa được hấp thu phần lớn ở phần trên của ruột non. Nồng độ huyếttương tối đa của levodopa đạt vào khoảng một giờ sau khi uống liều Madopar vàModopar dạng chuẩn. Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của levodopa từ liềuMadopar và Modopar dạng chuẩn là 98%, biến động từ 74% đến 112%. Dạng viênnang và viên nén của Madopar và Modopar dạng chuẩn đều tương đương vớinhau. Thức ăn làm giảm nồng độ và thời gian hấp thu levodopa. Nồng độ đỉnhlevodopa huyết tương là 30% thấp hơn và xảy ra chậm hơn khi sử dụng Modopardạng chuẩn sau bữa ăn tiêu chuẩn. Phạm vi hấp thu của levodopa bị giảm 15% dobởi sự gia tăng thời gian làm trống dạ dày. Tính chất dược động học của Madopar HBS khác với tính chất dược độnghọc của Madopar và Modopar dạng chuẩn (viên nang và viên nén). Các hoạt chấtcủa Madopar HBS được phóng thích chậm trong dạ dày. Nồng độ tối đa tronghuyết tương đạt được 2-3 giờ sau khi uống và chỉ bằng 20-30% so với dạng liềuchuẩn. Đường biểu diễn nồng độ huyết tương theo thời gian chứng tỏ thời lượngbán giá trị của Madopar HBS dài hơn thời lượng bán giá trị của Madopar vàModopar dạng chuẩn (thời lượng bán giá trị là khoảng thời gian mà các nồng độhuyết tương bằng hoặc cao hơn phân nửa nồng độ tối đa). Điều nầy chỉ rõ tínhchất tác dụng chậm có kiểm soát của Madopar HBS. Độ khả dụng sinh học củaMadopar HBS bằng 50-70% của Madopar và Modopar dạng chuẩn và không bịảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ huyết tương tối đa của levodopa không bị ảnhhưởng bởi thức ăn, nhưng xảy ra chậm hơn khoảng 5 giờ sau khi uống MadoparHBS.