Nghiên cứu tổng hợp nguyên liệu và ứng dụng bào chế viên nén Dimenhydrinat 50 mg dùng làm thuốc chống say tàu xe

Đề tài thực hiện nhằm nghiên cứu điều chế dimenhydrinat từ theophyllin và diphenylhydramin hydroclorid rẻ tiền, dễ kiếm. Công trình nghiên cứu cũng nhằm nâng cấp cỡ lô labo lên quy mô công nghiệp để ứng dụng và việc sản xuất thuốc dimenhydrinat.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Nghiên cứu tổng hợp nguyên liệu và ứng dụng bào chế viên nén Dimenhydrinat 50 mg dùng làm thuốc chống say tàu xeBản tin Khoa học Trẻ số 2(1),2016 40 NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP NGUYÊN LIỆUVÀ ỨNG DỤNG BÀO CHẾ VIÊN NÉN DIMENHYDRINAT 50 mgDÙNG LÀM THUỐC CHỐNG SAY TÀU XE(INTEGRATED RESEARCH MATERIALS AND APPLICATIONS DOSAGE Tablets MEDICINE DIMENHYDRINATE 50 MG TABLETS USE AS DRUGS MOTION SICKNESS) Võ Duy Việt, Nguyễn Trí Hòa Khoa Dược, Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh SUMMARY Dimenhydrinate are antihistamine H1, sedative, is heading ethanolamine salt derivativesof 8-chlorotheophylline and diphenhydramine reduce symptoms of motion sickness veryeffective. Currently, there is no company in Vietnam that produced dimenhydrinate, researchmaterials prepared from theophylline and diphenylhydramine hydrochloride to dimenhydrinateinexpensive. The results of this have upgraded successfully synthesized the lot size 8-chlorotheophylline from theophylline and N-chlorosuccinimide. Process for the 8-chlorotheophylline is high yield (90.16%), and high-purity (99.88%). Investigate and processoptimization synthesis batch dimenhydrinate 5 g: Solvents reaction is isopropanol, ratio of 8-chlorotheophylline : diphenhydramine is 1: 1.22, perform at room temperature, stir withultrasound. The process for high yield (90.03%) and products obtained standards USP 37.Successful upgrade lot sizes in batches prepared dimenhydrinate 50 g and 500 g. The processstability for high yield (94.33%) products obtained standards USP 37. The study successfullyprocess dimenhydrinate 50 mg tablets by direct stamping method. Tablets achieve the targetsunder the USP 37 and with its release of equivalent reference products on the market. Developstandardized basis for dimenhydrinate 50 mg tablets. Based on the above results show thatdimenhydrinate 50 mg tablets met all the conditions and specifications set out, in vitrobioequivalence with the reference drug. Keyword: Motion sickness, antihistamine H1, 8-clorotheophylline, diphenhydramine,dimenhydrinate, dimenhydrinate 50 mg tablets. ĐẶT VẤN ĐỀHiện nay hầu hết nguồn nguyên liệu để sản giúp cho việc đi lại của con người trở nên dễxuất thuốc tân dược đều phải nhập hoàn toàn dàng, thuận tiện hơn nhiều. Tuy nhiên có đếntừ nước ngoài, việc sản xuất nguyên liệu thuốc khoảng 33% số người dễ bị say tàu xe ngay cảhóa dược trong nước vẫn còn rất nhiều hạn khi di chuyển trong những khung cảnh êm dịuchế. Vì vậy, nhu cầu phát triển nền công như đi thuyền trên mặt nước phẳng và 66% sốnghiệp dược Việt Nam nói chung và hóa dược người nhạy cảm trong những điều kiện khắcViệt Nam nói riêng cần được phát triển, chúng nghiệt hơn. Say tàu xe gồm nhiều triệu chứngta không thể mãi dựa vào nhập khẩu vì chi phí như: chóng mặt, buồn nôn, toát mồ hôi, gâycao và không chủ động được nguồn nguyên cảm giác rất khó chịu và mệt. Vì vậy, việcliệu. Theo sự phát triển của kinh tế xã hội, nhu giảm triệu chứng của say tàu xe là một việccầu giao lưu, đi lại của con người tăng lên hết sức cần thiết. Hiện nay trên thị trường cónhanh chóng. Các phương tiện giao thông nhiều thuốc dùng trong say tàu xe như:cũng ngày càng hiện đại: từ ban đầu phải đi scopolamin, diphenhydramin, dimenhydrinat,bộ, hoặc sử dụng lừa, ngựa ngày nay đã có xe nautamin, meclizin, cyclizin…, trong đómáy, xe ô tô, xe lửa, máy bay…. Điều này dimenhydrinat là muối của diphenhydramin vàBản tin Khoa học Trẻ số 2(1),2016 418-clorotheophyllin hiện tại được sử dụng xe và chống chóng mặt. Hiện nay vẫn chưa cónhiều. Dimenhydrinat là thuốc kháng công ty trong nước nào sản xuất được nguyênhistamin, an thần gây ngủ, thuộc nhóm dẫn liệu dimenhydrinat dùng trong sản xuất, đề tàixuất ethanolamin. Thuốc tác dụng bằng cách thực hiện nhằm nghiên cứu điều chếcạnh tranh với histamin ở thụ thể H1. Ngoài dimenhydrinat từ theophyllin vàtác dụng kháng histamin, dimenhydrinat còn diphenylhydramin hydroclorid rẻ tiền, dễcó tác dụng kháng cholinergic, chống nôn và kiếm. Công trình nghiên cứu cũng nhằm nângtác dụng an thần mạnh. Dimenhydrinat được cấp cỡ lô labo lên quy mô công nghiệp để ứngdùng chủ yếu làm thuốc chống nôn khi say tàu dụng và việc sản xuất thuốc dimenhydrinat. VẬT LIỆU VÀ PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU NGUYÊN LIỆU Tổng hợp và ứng dụng bào chế viên nén g làm nguyên liệu tổng hợp dimenhydrinat.dimenhydrinat 50 mg từ theophyllin và Sau cùng xây dựng tiêu chuẩn cơ sở cho viêndiphenhydramin hydroclorid, bên cạnh đó nén dimenhydrinat 50 mg. ...