PARIET (Kỳ 1)

EISAI c/o DIETHELM Viên nén 10 mg : vỉ 14 viên, hộp 1 vỉ. THÀNH PHẦN cho 1 viên Rabeprazole sodium DƯỢC LỰC Ức chế H+, K+ - ATPase (trong thực nghiệm) : Rabeprazole sodium ức chế mạnh H+, K+ - ATPase điều chế từ niêm mạc dạ dày của lợn. Ức chế tiết acid dạ dày : - Rabeprazole sodium ức chế tiết acid dạ dày được kích thích bởi dibutyl cyclic AMP trong các tuyến dạ dày của thỏ được phân lập (trong thực nghiệm). 10 mg- Rabeprazole sodium ức chế mạnh sự tiết acid dạ dày...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
PARIET (Kỳ 1) PARIET (Kỳ 1) EISAI c/o DIETHELM Viên nén 10 mg : vỉ 14 viên, hộp 1 vỉ. THÀNH PHẦN cho 1 viên Rabeprazole sodium 10 mg DƯỢC LỰC Ức chế H+, K+ - ATPase (trong thực nghiệm) : Rabeprazole sodium ức chế mạnh H+, K+ - ATPase điều chế từ niêm mạcdạ dày của lợn. Ức chế tiết acid dạ dày : - Rabeprazole sodium ức chế tiết acid dạ dày được kích thích bởi dibutylcyclic AMP trong các tuyến dạ dày của thỏ được phân lập (trong thực nghiệm). - Rabeprazole sodium ức chế mạnh sự tiết acid dạ dày được kích thích bởihistamine hoặc pentagastrin ở chó mắc bệnh rò dạ dày mãn tính cũng như sự tiếtacid dạ dày trong điều kiện bình thường hoặc được kích thích bởi histamine ởchuột. Sự đảo ngược hoạt động chống bài tiết của Rabeprazole sodium nhanh hơnvà sự tăng mức gastrin trong máu của Rabeprazole sodium thấp hơn các chất ứcchế bơm proton khác. Hoạt động chống loét : Ở chuột, Rabeprazole sodium đã chứng tỏ có tác dụng chống loét mạnh đốivới nhiều loại vết loét và cải thiện các sang thương niêm mạc dạ dày thực nghiệm(stress do nhiễm lạnh, stress do bị nhúng trong nước, thắt môn vị, dùng cysteaminehoặc ethanol-HCl). DƯỢC ĐỘNG HỌC Nồng độ trong máu : Giá trị trung bình của những thông số dược lực học đãđược xác định cho từng cá thể riêng biệt khi dùng Pariet lúc đói và sau ăn đượcbiểu thị trong Bảng 1. Tmax đạt được khi dùng thuốc lúc đói lâu hơn 1,7 giờ so vớikhi dùng thuốc sau ăn và sự hấp thu khác nhau giữa các cá thể cũng được ghinhận. Bảng 1. Hiệu quả của thức ăn trên các thông số dược động học Tình trạng khi Thông số dùng thuốc Lúc đói Sau ăn Cmax (ng/ml) 437 +/- 237 453 +/- 138 tmax (giờ) 3,6 +/- 0,9 5,3 +/-1,4 AUC (ng.giờ/ml) 937 +/- 617 901 +/- 544 t1/2 (giờ) 1,49 +/- 0,68 1,07 +/- 0,47 (Trung bình +/- S.D., n=12) Dùng đường uống lúc đói ở liều 10 mg hay 20 mg Rabeprazole sodium chonhững người tình nguyện khỏe mạnh. Giá trị trung bình của các thông số dượcđộng học được biểu thị trong Bảng 2. Bảng 2. Thông số dượcđộng học saukhi dùngPariet ở liềuđơn 10 mg và20 mg chonhững ngườitình nguyệnkhỏe mạnh Cmax tmax AUC t1/2 Liều (ng/ml) (giờ) (ng.giờ/ml) (giờ) 247 +/- 3,8 +/- 440 +/- 0,85 +/- 10 mg 24 0,5 24 0,04 406 +/- 3,1 +/- 809 +/- 1,02 +/- 20 mg 64 0,2 186 0,16 (Trungbình +S.D.,n=6) Độ khả dụng sinh học của liều uống 20 mg (so với đường tiêm tĩnh mạch)khoảng 51,8% phần lớn là do chuyển hóa trước hệ thống. Hơn nữa, độ khả dụngsinh học không tăng khi dùng liều lặp lại. 94,8 - 97,5% Rabeprazole kết hợp với protein huyết thanh người. Sự thải trừ qua nước tiểu : Dạng không chuyển hóa của thuốc không đượcphát hiện trong nước tiểu của 6 người tình nguyện khỏe mạnh sau khi dùngRabeprazole sodium ở liều 20 mg trong 72 giờ, và khoảng 30% liều trên được thảitrừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa carboxylate và dạng kết hợp với acidglucuronic. Hiệu quả lâm sàng : Kết quả các thử nghiệm lâm sàng mở và mù đôi, khidùng Pariet trong loét dạ dày, loét tá tràng, viêm thực quản do trào ngược và loétniêm mạc miệng đã được tóm tắt trong Bảng 3. Bệnh Tỷ lệ lành bệnh Loét dạ dày 95,2% (401/421) Loét tá tràng 98,1% (364/371) Viêm thực quản do trào ngược 90,9% (50/55) Loét niêm mạc miệng 83,3% (10/12) Tỷ lệ cải thiện chung trên 2 bệnh nhân có hội chứng Zollinger-Ellison là100%. Các thử nghiệm dược lý lâm sàng cho thấy sự tăng pH dạ dày của liều 20mg lớn hơn so với liều 10 mg. Ích lợi của Pariet trong việc điều trị các vết loéttrầm trọng được xác định là ở liều 20 mg x 1 lần/ngày. Hiệu quả lâm sàng của Pariet trong điều trị loét dạ dày - tá tràng đượcchứng minh trong các thử nghiệm mù đôi. CHỈ ĐỊNH - Loét dạ dày, tá tràng và niêm mạc miệng. ...