PEFLACINE (Kỳ 2)

Khuếch tán vào mô : Thể tích phân bố khoảng 1,7 l/kg sau khi dùng 1 liều duy nhất 400 mg. Nồng độ trong mô sau khi dùng nhiều liều liên tiếp như sau : Dịch tiết phế quản : Đạt nồng độ tối đa 5 mg/ml ở giờ thứ 4. Tỉ số giữa nồng độ trong chất nhầy phế quản và trong huyết thanh biểu hiện khả năng khuếch tán của thuốc vào chất nhầy phế quản, tỉ số này gần bằng 100%. Dịch não tủy : Ở 11 bệnh nhân bị viêm màng não, sau...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
PEFLACINE (Kỳ 2) PEFLACINE (Kỳ 2) - Khuếch tán vào mô : Thể tích phân bố khoảng 1,7 l/kg sau khi dùng 1 liều duy nhất 400 mg. Nồng độ trong mô sau khi dùng nhiều liều liên tiếp như sau : Dịch tiết phế quản : Đạt nồng độ tối đa > 5 mg/ml ở giờ thứ 4. Tỉ số giữanồng độ trong chất nhầy phế quản và trong huyết thanh biểu hiện khả năng khuếchtán của thuốc vào chất nhầy phế quản, tỉ số này gần bằng 100%. Dịch não tủy : Ở 11 bệnh nhân bị viêm màng não, sau khi tiêm truyền hoặcuống 3 liều 400 mg nồng độ đạt được ở dịch não tủy là 4,5 mg/ml. Đạt 9,8 mg/mlsau khi dùng 3 liều 800 mg. Kiểm tra : Trong lúc điều trị viêm màng não do vi khuẩn cho thấy, sau lần tiêm truyềnthứ 5, nồng độ péfloxacine trong dịch não tủy đạt 89% nồng độ huyết tương. Nồng độ trung bình trong nhiều mô khác nhau ở thời điểm 12 giờ sau lầncuối cùng dùng thuốc : - tuyến giáp trạng 11,4 mg/g - tuyến nước bọt 7,5 mg/g -mỡ 2,2 mg/g - da 7,6 mg/g - niêm mạc miệng - hầu 6 mg/g - amygdale 9 mg/g - cơ5,6 mg/g. Liên kết với protéine huyết thanh khoảng 30%. - Chuyển hóa sinh học : Sự biến dưỡng chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là :déméthylpéfloxacine (hay norfloxacine) và péfloxacine N-oxide. - Bài tiết : Ở những người chức năng gan và thận bình thường : Thuốc được thải trừ chủ yếu dưới dạng các chất biến dưỡng và nhiều nhấtqua thận. Sự thải trừ qua thận của péfloxacine dưới dạng không đổi và của hai chấtbiến dưỡng tương đương với 41,7% liều đã dùng, đối với déméthylpéfloxacinetương đương 20% và đối với péfloxacine N-oxyde tương đương với 16,2% liều đãdùng. Nồng độ péfloxacine dạng không đổi trong nước tiểu đạt khoảng 25 mg/mlgiữa giờ thứ nhất và giờ thứ 2 ; nồng độ còn 15 mg/ml giữa giờ thứ 12 và giờ thứ24. Péfloxacine dạng không đổi và hai chất biến dưỡng vẫn được tìm thấy trongnước tiểu 84 giờ sau lần cuối cùng dùng thuốc. Péfloxacine thải trừ qua mật chủ yếu dưới dạng không đổi, dạng liên hợpvới acide glucuronique và dạng N-oxyde. Ở người suy giảm chức năng thận : Nồng độ huyết thanh và thời gian bán hủy của péfloxacine không thay đổiđáng kể, bất kể mức độ suy yếu của thận. Péfloxacine ít được thẩm tách (23%). Ở người suy giảm chức năng gan : Nghiên cứu dùng liều 8 mg/kg liều duy nhất ở bệnh nhân xơ gan cho thấydược động học của péfloxacine có thay đổi, biểu hiện qua thanh thải huyết tươnggiảm nhiều, kéo theo sự gia tăng đáng kể thời gian bán hủy huyết tương (gấp 3-5lần) và sự gia tăng dạng péfloxacine không thay đổi thải trừ trong nước tiểu (gấp3-4 lần). CHỈ ĐỊNH Điều trị ngoại trú : - Viêm tuyến tiền liệt cấp và mãn tính, kể cả các thể nặng, - Điều trị tiếp theo nhiễm khuẩn xương khớp. Ở bệnh viện : Nhiễm khuẩn nặng do trực khuẩn Gram - và tụ cầu, đặc biệt trong : - Nhiễm trùng thận và tiết niệu ; - Nhiễm trùng sinh dục ; - Nhiễm trùng ổ bụng và gan mật ; - Nhiễm trùng xương khớp ; - Nhiễm trùng da ; - Nhiễm trùng mắt ; - Nhiễm trùng huyết và nội tâm mạc ; - Nhiễm trùng màng não ; - Nhiễm trùng hô hấp ; - Nhiễm trùng tai mũi họng. Chú ý : Vì liên cầu khuẩn và phế cầu khuẩn chỉ nhạy cảm trung gian vớipéfloxacine do đó không nên sử dụng tiên khởi Péflacine cho các trường hợp nghingờ nhiễm các chủng vi khuẩn này. Trong lúc điều trị bệnh nhiễm do Pseudomonas aeruginosa vàStaphylococcus aureus, có ghi nhận chủng đề kháng, nên cần phối hợp với mộtkháng sinh khác. CHỐNG CHỈ ĐỊNH - Mẫn cảm với péfloxacine và các chất khác thuộc nhóm quinolone. - Trẻ em trong thời kỳ tăng trưởng. - Thiếu Glucose-6 phosphate déhydrogenase. - Phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú.- Tiền sử bệnh gân với một fluoroquinolone. ...