SANDIMMUN NEORAL (Kỳ 1)

NOVARTIS Viên nang mềm 25 mg : hộp 50 viên - Bảng A.Viên nang mềm 100 mg : hộp 50 viên - Bảng A.THÀNH PHẦNcho 1 viênCiclosporine25 mgcho 1 viênCiclosporine100 mgDƯỢC LỰC Ciclosporin (cũng được biết như ciclosporin A), một polypeptid vòng bao gồm 11 acid amin, là chất có tác dụng ức chế miễn dịch. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc kéo dài đời sống của cơ quan ghép bao gồm da, tim, thận, tụy, tủy xương, ruột non và phổi. Ciclosporin ức chế sự hình thành các phản ứng miễn dịch qua trung gian...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
SANDIMMUN NEORAL (Kỳ 1) SANDIMMUN NEORAL (Kỳ 1)NOVARTISViên nang mềm 25 mg : hộp 50 viên - Bảng A.Viên nang mềm 100 mg : hộp 50 viên - Bảng A.THÀNH PHẦN cho 1 viên Ciclosporine 25 mg cho 1 viên Ciclosporine 100 mg DƯỢC LỰC Ciclosporin (cũng được biết như ciclosporin A), một polypeptid vòng baogồm 11 acid amin, là chất có tác dụng ức chế miễn dịch. Các nghiên cứu trên độngvật cho thấy thuốc kéo dài đời sống của cơ quan ghép bao gồm da, tim, thận, tụy,tủy xương, ruột non và phổi. Ciclosporin ức chế sự hình thành các phản ứng miễndịch qua trung gian tế bào, kể cả miễn dịch dị ghép, phản ứng quá mẫn muộn trênda, viêm não tủy dị ứng thực nghiệm, viêm khớp Freunds adjuvant arthritis, bệnhmảnh ghép chống lại vật chủ (graft-versus-host disease : GVHD) và cả sự sản xuấtkháng thể phụ thuộc tế bào T. Ciclosporin cũng ức chế sự sản xuất và giải phóng các lymphokin, bao gồminterleukin 2 (yếu tố tăng trưởng tế bào T : T cell growth factor - TCGF). Có chứng cứ cho rằng ciclosporin ức chế các tế bào lympho không hoạtđộng ở các pha G0 và giai đoạn sớm của G1 của chu kỳ tế bào và ức chế sự giảiphóng các lymphokine từ tế bào T hoạt hóa do sự kích thích của các khángnguyên. Các tài liệu hiện có cho rằng ciclosporin tác động tới các tế bào lymphômột cách đặc hiệu và có thể thay đổi được. Không giống các chất kìm tế bào,ciclosporin không làm giảm quá trình tạo máu và không ảnh hưởng tới chức năngcủa các thực bào, do đó các bệnh nhân ghép cơ quan điều trị với ciclosporin ít cókhả năng bị nhiễm trùng hơn những người dùng các thuốc (kìm tế bào) khác. Sandimmun Neoral đã được sử dụng thành công trong phòng ngừa và điềutrị thải ghép và GVHD ở người ghép tạng và tủy xương ; các lợi ích điều trị cũngđược ghi nhận trong điều trị các bệnh tự miễn. Sandimmun Neoral là một dạng dược chất mới của ciclosporin dựa trênnguyên tắc cấu tạo vi nhũ tương có tác dụng làm giảm sự thay đổi về dược độnghọc, kết hợp được mối tương quan giữa nồng độ thuốc trong cơ thể với liều dùngvới tính năng hấp thu ổn định hơn, và ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn đưa vào. Dạngthuốc mới là một loại vi nhũ tương được cô đặc từ trước nhờ vậy các nghiên cứuvề dược động học và lâm sàng đã cho thấy mối liên quan chặt chẽ hơn rất nhiềugiữa nồng độ thuốc tối thiểu và lượng thuốc được hấp thụ so với dạngSandimmun. Dạng vi nhũ tương hiện diện ngay khi dịch thuốc tiếp xúc với nước(trong nước uống hoặc dịch dạ dày). DƯỢC ĐỘNG HỌC Sinh khả dụng hoàn toàn của Sandimmun có thể đạt tới 50% ở các bệnhnhân ghép cơ quan trong thời gian điều trị 3 tháng. Tại tình trạng ổn định làkhoảng 20-50%. Hấp thu thuốc bị giảm trong trường hợp ỉa chảy. So với Sandimmun, Sandimmun Neoral cho thấy sự cải thiện về sự hấp thucủa thuốc tương quan với liều dùng (AUC), sự hấp thu thuốc ổn định hơn và ít bịảnh hưởng bởi chế độ ăn và nhịp thời gian hơn. Các đặc tính này có được là dodược động học của ciclosporin ít thay đổi hơn và mối liên quan chặt chẽ hơn giữanồng độ thuốc tối thiểu với tổng lượng thuốc được hấp thụ (AUC). Hấp thu : Sandimmun Neoral dạng viên nang dạng dung dịch uống có đặc tính sinhhọc giống nhau. Các tài liệu cho thấy với liều chuyển đổi theo tỷ lệ 1:1 từ Sandimmun sangSandimmun Neoral, nồng độ thuốc tối thiểu trong máu là tương đương và giữnguyên được mức nồng độ (tối thiểu) hiệu dụng. So với các dạng uống củaSandimmun, Sandimmun Neoral được hấp thu nhanh hơn (thời gian để thuốc đạtnồng độ tối đa trung bình sớm hơn 1 giờ và nồng độ thuốc tối đa trung bình caohơn 59%) và cho thấy tính sinh khả dụng trung bình (AUC) cao hơn 29% với liềuduy trì dùng cho các bệnh nhân ghép thận. Ở những bệnh nhân hấp thu ciclosporinkém từ Sandimmun (đặc biệt với liều uống cao) sự khác biệt về sinh khả dụng vớiSandimmun Neoral có thể tới hơn 100%. ...