TANATRIL 5 mg / 10 mg (Kỳ 1)

TANABE SEIYAKU[FOURNIER GROUP VIETNAM] Viên nén 5 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ. Viên nén 10 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.THÀNH PHẦNcho 1 viênImidapril chlorhydrate5 mgTá dược : lactose, macrogol 6000, magiê stearat.cho 1 viênImidapril chlorhydrate10 mgTá dược : lactose, macrogol 6000, magiê stearat.MÔ TẢ Imidapril hydrochloride có tên hóa học là (-)-(4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]amino]-propionyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine4-carboxylic acid hydrochloride. Công thức phân tử : C20H27N3O6.HCl. Imidapril HCl ở dạng tinh thể trắng. Thuốc không có mùi hoặc có mùi đặc hiệu nhẹ. Thuốc tan dễ dàng trong methanol, tan trong nước, tan ít trong ethanol khan, hầu như...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
TANATRIL 5 mg / 10 mg (Kỳ 1) TANATRIL 5 mg / 10 mg (Kỳ 1) TANABE SEIYAKU [FOURNIER GROUP VIETNAM] Viên nén 5 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ. Viên nén 10 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ. THÀNH PHẦN cho 1 viên Imidapril chlorhydrate 5 mg Tá dược : lactose, macrogol6000, magiê stearat. cho 1 viên Imidapril chlorhydrate 10 mg Tá dược : lactose, macrogol 6000, magiê stearat. MÔ TẢ Imidapril hydrochloride có tên hóa học là (-)-(4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]amino]-propionyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid hydrochloride. Công thức phân tử : C20H27N3O6.HCl. Imidapril HCl ở dạng tinh thể trắng. Thuốc không có mùi hoặc có mùi đặchiệu nhẹ. Thuốc tan dễ dàng trong methanol, tan trong nước, tan ít trong ethanolkhan, hầu như không tan trong ethyl acetate, chloroform, ether và hexane. DƯỢC LỰC TANATRIL là muối hydrochloride của Imidapril, ethyl esther của chất ứcchế men chuyển tác dụng kéo dài, imidaprilat, không chứa nhóm sulfhydryl.Imidapril là một tiền chất, sau khi uống, được hoạt hóa sinh học do thủy phân gốcethyl ester thành imidaprilat. Imidaprilat là chất ức chế men chuyển mạnh đối vớiangiotensin có thời gian bán hủy dài cho phép mỗi ngày uống một lần. DƯỢC LÝ Imidapril là một tiền chất được thủy phân sau khi uống và tạo thànhImidaprilat có hoạt tính ức chế men chuyển angiotensin. Imidaprilat ức chế tácdụng của men chuyển angiotensin được phân bố rộng rãi trong huyết tương vànhiều loại tế bào nội mô. Hiệu quả chống tăng huyết áp của Imidapril là do ức chếmen chuyển angiotensin dẫn đến giảm angiotensin II, điều này trực tiếp hoặc giántiếp gây dãn mạch ngoại biên và giảm sức bền mạch máu. Ức chế men chuyển angiotensin : - Chất chuyển hóa có hoạt tính imidaprilat ức chế cạnh tranh với hoạt độngcủa men chuyển angiotensin có nguồn gốc từ vỏ thận của lợn và huyết thanh ngườilà phụ thuộc liều dùng. - Ở chuột cống, Imidapril và imidaprilat được uống ức chế tác dụng gâytăng huyết áp của angiotensin II tùy thuộc vào liều dùng. Tác dụng chống tăng huyết áp : - Imidapril uống có những tác dụng chống tăng huyết áp phụ thuộc liềudùng trên những chuột cống bị tăng huyết áp tự nhiên (SHR) và chuột cống bị gâytăng huyết áp kiểu goldblatt (2K-1cRHR). Thuốc có tác dụng làm giảm huyết ápnhẹ ở những chuột cống có huyết áp bình thường và không có tác dụng trên nhữngchuột cống bị gây tăng huyết áp bằng DOCA/muối. - Cho chuột SHR uống imidapril trong 2 tuần có tác dụng hạ huyếp áp ổnđịnh và không tác dụng lên nhịp tim. - Uống nhắc lại 5 đến 10 mg imidapril 1 lần mỗi ngày ở những bệnh nhântăng huyết áp vô căn có tác dụng chống tăng huyết áp một cách ổn định và khôngcó tác dụng lên sự thay đổi huyết áp trong 24 giờ. Các tác dụng khác : Lưu lượng máu thận và tốc độ lọc cầu thận tăng lên một cách có ý nghĩatrên chó sau khi sử dụng Imidapril hoặc Imidaprilat đường tĩnh mạch hay tá tràng. Ở chuột SHR, điều trị kéo dài Imidapril từ 9 đến 10 tuần phòng ngừa đượctăng huyết áp di truyền và phì đại tim do tăng huyết áp.