TELFAST (Kỳ 1)

HOECHST-MARION-ROUSSEL[AVENTIS PHARMA] Viên nang 60 mg : vỉ 10 viên, hộp 5 vỉ - Bảng B.THÀNH PHẦNFexofenadine chlorhydrate 60 mgTádược:croscarmellosesodium, gelatin, lactose, cellulose vi tinh thể, tinh bột đã gelatin hóaDƯỢC LỰCCơ chế tác dụng Fexofenadine, chất chuyển hóa của terfenadine, là một chất kháng histamine có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên. Fexofenadine ức chế sự co phế quản gây nên do kháng nguyên ở chuột lang nhạy cảm, và ức chế sự tiết histamine từ dưỡng bào màng bụng của chuột cống. Trên động vật thí nghiệm, không thấy có tác...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
TELFAST (Kỳ 1) TELFAST (Kỳ 1)HOECHST-MARION-ROUSSEL[AVENTIS PHARMA]Viên nang 60 mg : vỉ 10 viên, hộp 5 vỉ - Bảng B.THÀNH PHẦN Fexofenadine chlorhydrate 60 mg Tá dược : croscarmellose sodium, gelatin, lactose, cellulose vi tinh thể, tinh bột đã gelatin hóa DƯỢC LỰC Cơ chế tác dụng Fexofenadine, chất chuyển hóa của terfenadine, là một chất khánghistamine có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên. Fexofenadineức chế sự co phế quản gây nên do kháng nguyên ở chuột lang nhạy cảm, và ức chếsự tiết histamine từ dưỡng bào màng bụng của chuột cống. Trên động vật thínghiệm, không thấy có tác dụng kháng cholinergic hoặc ức chế thụ thể a 1-adrenergic. Hơn nữa, không thấy có tác dụng an thần hoặc các tác dụng khác trên hệthần kinh trung ương. Nghiên cứu trên loài chuột cống về sự phân bố ở mô của fexofenadine cóđánh dấu, cho thấy thuốc này không vượt qua hàng rào máu-não. Dược lực Mề đay và phản ứng ban đỏ Nghiên cứu mề đay và phản ứng ban đỏ do histamine gây nên ở da ngườisau khi uống liều duy nhất và liều 2 lần mỗi ngày 20 mg và 40 mg fexofenadinechlorhydrate, nhận thấy thuốc có tác dụng kháng histamine sau 1 giờ, đạt hiệu lựccao nhất sau 2-3 giờ, và tác dụng vẫn còn sau 12 giờ. Không thấy có dấu hiệu lờnthuốc sau 28 ngày dùng thuốc. Tác dụng trên khoảng QTc Ở loài chó (10 mg/kg/ngày, uống trong 5 ngày) và loài thỏ (10 mg/kg tiêmtĩnh mạch trong 1 giờ), Fexofenadine không kéo dài khoảng QTc với nồng độtrong huyết tương gấp 28 lần (ở chó) và 63 lần (ở thỏ) so với nồng độ điều trị ởhuyết tương người (dựa vào liều 60 mg 2 lần mỗi ngày). Không ghi nhận tác dụngcủa thuốc này trên dòng điện qua kênh Ca2+ và kênh K+, hoặc không ghi nhận ảnhhưởng đến sự kéo dài hiệu điện thế tác dụng ở tế bào cơ chuột lang, hoặc tới dòngNa+ ở tế bào cơ của chuột cống mới sinh, hoặc tới kênh K+ ở tim người với nồngđộ tới 1 x 10-5 M Fexofenadine. Nồng độ này ít nhất gấp 32 lần nồng độ tronghuyết tương có tác dụng điều trị ở người (dựa vào liều fexofenadine chlorhydrate60 mg, 2 lần mỗi ngày). Nhận xét trên 714 người bệnh viêm mũi dị ứng uống viên nangfexofenadine chlorhydrate với liều 60-240 mg, uống 2 lần mỗi ngày trong 2 tuầnliền, hoặc trên 40 người khỏe mạnh tình nguyện uống thuốc này (dạng dung dịch)với liều lên tới 400 mg, 2 lần mỗi ngày, trong 6 ngày, không thấy có sự gia tăng cóý nghĩa thống kê của khoảng QTc so với placebo. Nghiên cứu lâm sàng Trong 3 thử nghiệm, kéo dài 2 tuần lễ, đa trung tâm, theo phương phápngẫu nhiên, mù kép, có kiểm soát placebo, ở người bệnh 12-68 tuổi có viêm mũidị ứng (n = 1634), thấy fexofenadine chlorhydrate, uống 60 mg 2 lần mỗi ngày,làm giảm rõ rệt tổng số điểm của các triệu chứng (tổng số các điểm của mỗi triệuchứng hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngứa vòm miệng và họng, mắt ngứa đỏ,chảy nước mắt) so sánh với placebo. Có giảm rõ rệt có ý nghĩa thống kê điểm của các triệu chứng dị ứng sau khiuống liều đầu tiên 60 mg, với tác dụng duy trì suốt 12 tiếng. Nói chung, tổng sốđiểm các triệu chứng không giảm thêm nếu có tăng liều Fexofenadine tới 240 mg2 lần mỗi ngày. Mặc dù số đối tượng trong một số phân nhóm nghiên cứu còn ít,không có khác biệt đáng kể về tác dụng của fexofenadine chlorhydrate giữa cácnhóm nghiên cứu theo giới tính, tuổi, chủng tộc. Cho bệnh nhân viêm mũi dị ứng đã tiếp xúc với phấn cỏ lưỡi chó uống liềuduy nhất 60 mg fexofenadine chlorhydrate, thời gian bắt đầu có tác dụng làm giảmtổng số điểm các triệu chứng, trừ triệu chứng nghẹt mũi, là 60 phút so với placebo.