Thận trọng khi dùng kháng sinh quinolon

Tâm lý người sử dụng thuốc thường hướng tới những thuốc thế hệ mới, nhất là các thuốc kháng sinh (KS). Quinolon là những KS quan trọng có phổ tác dụng rộng trong điều trị nhiễm vi khuẩn hiếu khí gram âm và gram dương. Việc ra đời nhóm KS này đã đem lại hy vọng lớn lao để chiến đấu với các vi khuẩn nguy hiểm đang có xu hướng ngày càng đề kháng với các KS quen thuộc. Người ta phân loại quinolon dựa vào đặc tính dược lý và theo thời gian phát hiện. Các quinolon thế...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Thận trọng khi dùng kháng sinh quinolonThận trọng khi dùng kháng sinh quinolonTâm lý người sử dụng thuốc thường hướng tới nhữngthuốc thế hệ mới, nhất là các thuốc kháng sinh (KS).Quinolon là những KS quan trọng có phổ tác dụng rộngtrong điều trị nhiễm vi khuẩn hiếu khí gram âm và gramdương. Việc ra đời nhóm KS này đã đem lại hy vọng lớnlao để chiến đấu với các vi khuẩn nguy hiểm đang có xuhướng ngày càng đề kháng với các KS quen thuộc.Người ta phân loại quinolon dựa vào đặc tính dược lý vàtheo thời gian phát hiện.Các quinolon thế hệ 1:bao gồm các dẫn chất không gắnfluor, điển hình là acid nalidixic và cinoxacin có phổkháng khuẩn hẹp chỉ được dùng trong điều trị nhiễmkhuẩn đường tiết niệu - sinh dục không biến chứng. Acidnalidixic (negram) được phát hiện một cách tình cờ vàonăm 1962 trong quá trình điều chế thuốc sốt rét cloroquin.Sau đó, người ta cũng đưa vào sử dụng một số thuốctương tự như puram, purin, eracine... Hiện nay, việc sửdụng những thuốc này bị hạn chế do vi khuẩn khángthuốc cao. Không dùng kháng sinh quinolon cho trẻ em dưới 16 tuổi.Các quinolon thế hệ 2:hay còn gọi là fluoroquinolon(FQ), đặc trưng bởi việc thêm nguyên tử fluor vào cấutrúc quinolon, được đưa ra thị trường từ nǎm 1985. Cácthuốc thế hệ 2 bao gồm ciprofloxacin, enoxacin,grepafloxacin, lomefloxacin, norfloxacin và ofloxacin códược lực học tiến bộ hơn thuốc thế hệ đầu và có tác dụngchống nhiều loại vi sinh vật gây nhiễm khuẩn gram âm vàtác dụng toàn thân.So với các quinolon thế hệ 1, các FQ có ít tác dụng phụhơn và khắc phục được tình trạng vi khuẩn nhanh chóngkháng thuốc. Việc sử dụng trên lâm sàng bao gồm nhiễmkhuẩn tiết niệu và viêm đài bể thận không biến chứng vàcó biến chứng, bệnh lây qua đường tình dục, viêm tuyếntiền liệt, nhiễm khuẩn da và mô mềm.Một số thuốc điển hình như norfloxacin là thuốc đầu tiênthuộc nhóm này được đưa ra thị trường nǎm 1986 và cóthời gian bán thải ngắn nhất trong số các FQ hiện có. Nóichung, thuốc được dành để điều trị nhiễm khuẩn tiết niệuvì thuốc có sinh khả dụng đường uống kém.Ciprofloxacin là FQ có hiệu lực mạnh và xâm nhập tốtvào xương, do đó thuốc có thể thay thế cho các khángsinh không dùng đường uống để điều trị viêm xương tủydo vi khuẩn nhạy cảm gây ra.Ofloxacin là thuốc được bài xuất nguyên vẹn qua thậnnhiều nhất. Ciprofloxacin và ofloxacin cũng là FQ thế hệ2 có chỉ định rộng và có ở cả dạng uống, tiêm tĩnh mạch,tra mắt, nhỏ tai để điều trị viêm tai ngoài và viêm tai giữa.Hiện nay, ciprofloxacin và ofloxacin thường được dùngtrong điều trị nhiễm lao phức tạp ở bệnh nhân AIDS vàphối hợp với các thuốc khác trong điều trị lao khángthuốc. Enoxacin tác động mạnh nhất đến chuyển hóa gancủa các thuốc khác.Các quinolon thế hệ 3: bao gồm gatifloxacin,levofloxacin, moxifloxacin và sparfloxacin. Levofloxacinlà đồng phân levo và là thành phần hoạt động hơn của hỗndược ofloxacin triệt quang (raxem). Các FQ thế hệ 3 cóhoạt phổ rộng chống vi khuẩn gram dương, được chỉ địnhtrong viêm phổi cộng đồng, viêm xoang cấp và đợt cấpcủa viêm phế quản mạn. Gatifloxacin cũng được cấp phépdùng điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu và lậu. Cả gatifloxacinvà levofloxacin đều có ở dạng uống và tiêm tĩnh mạch.Levofloxacin còn có ở dạng nhỏ mắt để điều trị viêm kếtmạc do vi khuẩn.Các quinolon thế hệ 4: bao gồm trovafloxacin,alatrofloxacin. Trovafloxacin là hoạt chất dùng đườnguống, còn alatrofloxacin là tiền chất của trovafloxacinđược dùng đường tĩnh mạch. Trovafloxacin có tác dụngrõ rệt chống vi khuẩn kị khí trong khi vẫn giữ được hoạttính chống gram âm và gram dương của các FQ thế hệ 3.Chúng cũng có tác dụng tương đương ciprofloxacin.Trovafloxacin là kháng sinh uống đầu tiên dùng điều trịdự phòng cho bệnh nhân mổ vì nồng độ trong máu khiuống gần bằng khi tiêm. Nó được giới hạn sử dụng trongcác nhiễm khuẩn nặng nguy hiểm tính mạng hoặc đe dọaphải cắt chi, do thuốc có thể gây những tác dụng phụ nặngtrên gan.Cần chú ý không kết hợp kháng sinh nhóm FQ với dùngkháng sinh tetracyclin. Các chất chống acid (trong bệnhloét dạ dày - tá tràng), sắt bổ sung và ngay cả các vitamincùng với muối khoáng như kẽm và calci có thể gắn và làmgiảm tới 90% sinh khả dụng đường uống của kháng sinhquinolon. Những thuốc có chứa cation hóa trị 2 và hóa trị3 như sucralfat có chứa ion nhôm, viên didanosin chứanhững chất đệm có ion nhôm và magiê đều làm giảm sinhkhả dụng của ciprofloxacin và norfloxacin.Các FQ có khá ít tác dụng phụ và độc tính. Tuy nhiên, dođã thấy những dị dạng sụn ở động vật non khi dùngquinolon ở liều lớn gấp nhiều lần liều dùng cho người,nên người ta khuyên không dùng thuốc cho trẻ em dưới16 tuổi vì sợ ảnh hưởng có hại của thuốc đến sự phát triểncủa trẻ. Nói chung, không nên dùng thuốc KS nhómquinolon cho trẻ em nếu không thật sự cần thiết. Chỉ sửdụng KS này cho trẻ nếu không còn sự lựa chọn nào khácđể thay thế. Người ta cũng chú ý tới tình trạng đứt gân cóliên quan tới nhữ ...