Thuốc chống sốt rét

MỤC TIÊU HỌC TẬP1. Nêu được đặc điểm 4 loại thuốc chốngsốt rét2. Trình bày được tính chất, tác dụng, chỉđịnh, chống chỉ định, cách dùng, liềudùng, bảo quản các thuốc và biệt dượcchống sốt rét
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Thuốc chống sốt rétBÀI 29 THUỐC CHỐNG SỐT RÉT• MỤC TIÊU HỌC TẬP1. Nêu được đặc điểm 4 loại thuốc chống sốt rét2. Trình bày được tính chất, tác dụng, ch ỉ định, chống chỉ định, cách dùng, liều dùng, bảo quản các thuốc và biệt dược chống sốt rétNỘI DUNG HỌC TẬP1. Đại cương1.1. Sơ lược về bệnh sốt rét- Bệnh sốt rét là do hồng cầu bị nhiễm ký sinh trùng (KST) mang tên là Plasmodium gây ra- Có 4 loại KST sốt rét gây bệnh ở người:+ Plasmodium falciparum+ Plasmodium malariae+ Plasmodium vivax+ Plasmodium ovale• Giai đoạn trong tổ chức- Muỗi Anophen mang ký sinh trùng sốt rét truyền cho người lành dưới dạng thoa trùng. Thoa trùng theo máu ở gan, tiến hành chu kì sinh sản vô tính thành nhiều KST. Đây là giai đoạn tiền hồng cầu- Plasmodium falciparum tất cả KST giải phóng vào máu- Plasmodium malariae, vivax một số ký sinh trùng vào máu, phần còn lại sâm nhập vào tế bào gan khác và sinh sản tiếp (thể ngoài hồng cầu) có thể kéo dài nhiều tháng, nhiều năm đó là nguyên nhân gây ra các cơn sốt rét tái phát• Giai đoạn trong hồng cầu- Từ gan KST sốt rét vào máu, chúng xâm nhập vào hồng cầu để sinh sản vô tính và phá vỡ hồng cầu- Tế bào hồng cầu bị phá vỡ hàng loạt sẽ giải phóng rất nhiều KST sốt rét cùng với những độc tố của chúng tiết ra, đó là nguyên nhân gây ra cơn sốt rét tồn tại ở hai thể. Trong máu ở người bệnh thời điểm này, KST sốt rét tồn tại ở hai thể: vô tính và hữu tính* Thể vô tính:KST tiếp tục xâm nhập vào hồng cầu mới, gây ra cơn sốt rét có tính chu kỳ như:- Plasmodium falciparum là 24-48giờ- Plasmodium vivax là 48 giờ- Plasmodium malariae là 72 giờ* Dạng hữu tínhSau 1-2 tuần KST phát triển thành giao bào. Nếu lúc này, người bệnh bị muỗi anophen đốt thì giao bào chuyển từ người bệnh sang cơ thể muỗi, thực hiện quá trình sinh sản hữu tính. Nếu người bệnh không bị muỗi đốt thì giao bào sẽ chết. Do vậy giao bào chỉ đóng vai trò chuyền bệnh mà không gây ra cơn sốt rét ác tính 1.2. Phân loại thuốc chống sốt rét• Dựa vào vị trí tác dụng của thuốc trên chu kỳ phát triển của KST sốt rét trên cơ thể người có thể chia thuốc chống sốt rét thành 4 loại sau:1.2.1. Thuốc cắt cơn sốt rét- Tác dụng: diệt thể vô tính của KST sốt rét trong hồng cầu, do đó ngăn chặn được cơn sốt rét, không có tác dụng với sốt rét ở thời kỳ khác- Thuốc điển hình: Quinin, Cloroquin, Artemisinin 1.2.2. Thuốc chống tái phát- Tác dụng: Diệt KST sốt rét ở thời kỳ ngoại hồng cầu và tiêu diệt các giao tử còn lại nên còn gọi là thuốc điều trị tiệt căn- Thuốc có độc tính cao, gây tan huyết, thiếu máu, giảm bạch cầu- Thuốc điển hình: Pirimaquin, Plasmoquin1.2.3. Thuốc phòng sốt rét (dự phòng)- Tác dụng: ngăn cản và tiêu diệt KST sốt rét ở thời kỳ tiền hồng cầu. Tác dụng của thuốc sẽ được tăng cương khi phối hợp với sulfamid- Thuốc điển hình: Pyrimethamin, Cloquanid, Fancidar… 1.2.4. Thuốc chống lan truyền bệnh sốt rét- Tác dụng: diệt giao tử hoặc làm ung giao tử của KST sốt rét (làm mất khả năng giao phối của giao tử trong cơ thể muỗi )- Độc tính giống nhóm thuốc chống tái phát- Thuốc điển hình: Primaquin, Plasmoquin, Plasmocid…2. Các thuốc chống sốt rét thông dụng QUININ HYĐROCLORIDCông thức: H2=CH N CH-OH. HCl.2H2O H3CO N 1. Nguồn gốc và tính chất• Nguồn gốc: là alcaloid của vỏ cây canhkina (chincona sp) thường dùng dạng muối hydroclorid• Tính chất:- Tinh thể hình kim mảnh, dài, óng, không màu hay bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị đắng, để ngoài ánh sáng dễ bị phân huỷ chuyển thành màu vàng- Dễ tan trong nước nóng, ethanol, tan được trong nước mát, rất ít tan trong ether 2. Dược động học• Hấp thu: nhanh và hoàn toàn khi uống đạt nồng độ tối đa trong máu 1-3giờ• Chuyển hoá chủ yếu ở gan• Thải trừ chủ yếu qua thận, tốc độ thải trừ phụ thuốc vào pH của nước tiểu (pH nước tiểu thấp tốc độ thải trừ tăng), thuốc còn thải trừ qua rau thai và sữa mẹ3. Tác dụng- Diệt KST sốt rét trong hồng cầu với cả 4 loại Plasmodium- Tác dụng yếu hơn cloroquin- Tác dụng với KST sốt rét đã kháng Cloroquin- Tác dụng hạ nhiệt, kích thích tiêu hoá4. Tác dụng phụ- Ù tai, nhức đầu, buồn nôn, chóng mặt, đau bụng, ỉa chảy- Rối loạn thị giác, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, thiểu năng tuần hoàn- Gây xảy thai5. Chỉ địnhSốt rét cơn6. Chống chỉ định- Người suy gan, thận nặng- Bệnh lý mắt, tai, tim mạch7. Cách dùng-liều lượng• Chữa sốt rét cho người lớn* Uống:- Sốt rét thường: 30mg/kg thể trọng- Sốt rét ác tính: 2,5g/24 giờ. Chia 2-3 lần trong ngày. Đợt điều trị 7 ngày, không quá 15g* Tiêm bắp: 30mg/kg/24 giờ. Tổng đợt điềutrị 7 ngày* Tiêm tĩnh mạch chậm: 0,10g; 0,50g/24giờ. Dạng thuốc tiêm quinoserum• Chữa sốt rét cho trẻ em* Uống viên 250mg theo tuổi- Dưới 1 tuổi: uống 1 viên chia làm 2 lần/ngày x 7 ngày- Từ 1-5 tuổi: 1,5 viên chia làm 2 lần/ ...