Thuốc kháng Histamin

Tác dụng dược lý của histamin:Tiêm: Co cơ trơn, giãn mao mạch; (uống bị phân hủy).Tăng tính thấm, làm mất huyết tương + protein.Đỏ mặt, da nóng, hạ HA; tăng tiết (nước bọt, nước mắt…).Sử dụng: Thăm dò chức năng một số thuyến nội tiết (tiêm 0,5 mg).
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Thuốc kháng Histamin Thuốc kháng HistaminBảng 1-Kháng his./dhCh. 14. THUỐC CHỐNG DỊ ỨNGHistamin và dị ứng: Histamin là chất nội sinh, tạo ra từ Histidin: CH2 CH NH2 Histidindecarboxylase CH2 CH2 NH2 HN N COOH CO2 HN N Histamin HistidinTác dụng dược lý của histamin: Tiêm: Co cơ trơn, giãn mao mạch; (uống bị phân hủy). Tăng tính thấm, làm mất huyết tương + protein. Đỏ mặt, da nóng, hạ HA; tăng tiết (nước bọt, nước mắt…).Sử dụng: Thăm dò chức năng một số thuyến nội tiết (tiêm 0,5 mg).Histamin trong cơ thể: Histamin tự do Protein-histamin (Hoạt tính) (Không hoạt tính) Trong huyết tương Trong tế bào mastVai trò sinh học: Tham gia duy trì hoạt động sinh lý cơ thể.[Histamin]/HT > bình thường: Dị ứng, triệu chứng: - Nổi mề đay, phù nề, sung huyết, đỏ mặt… - Hen xuyễn (co thắt phế quản). - Đau bụng, buồn nôn, nôn (co thắt cơ trơn tiêu hóa). - Chảy nước bọt, nước mắt… (tăng tiết).Tác nhân gây dị ứng: Chất lạ, phấn hoa, trời lạnh,….Thụ thể nhạy cảm histamin: H1: Thành mao mạch, ruột, tử cung, phế quản, mũi, mắt, da. H2: Thành dạ dày; H3: Trước synap dẫn truyền TKThuốc chống dị ứng1. Thuốc phong bế thụ thể H1 (Gọi tắt: Kháng histamin H1)2. Thuốc ổn định tế bào mast (dưỡng bào): - Tạo bền vững tế bào mast, ngăn cản giải phóng histamin; kết hợp kháng leukotriene: Amlexanox, permirolast, tramilast.Chỉ định: - Phòng hen phế quản (chủ yếu); Viêm mũi, mắt dị ứng. - Thuốc kháng các leukotriene dùng phối hợp trị hen.Tác dụng KMM: - Phun; nhỏ mũi, mắt gây kích ứng; vị khó chịu. - Uống: Buồn nôn, đau khớp. - Có bệnh nhân dị ứng thuốc lại bị co thắt phế quản.Chống chỉ định: Cơn hen cấp tính; người mẫn cảm thuốc.Bảng 2-Kháng his./dh Bảng 14.1. Thuốc ổn định tế bào mast Tên thuốc Chỉ định Liều dùng NL Amlexanox Phòng, trị hen Uống: 25-50 mg/lần Viêm mũi dị ứng × 3 lần/24 h Cromolyn natri Phòng hen Khí dung 10 mg/liều Ketotifen fumarate Phòng hen Uống: 1 mg/lần Nedocromil natri Phòng hen - Khí dung 4 mg/liều Viêm mũi dị ứng - Tra d.d. 2 và 4% Permirolast kali Trị hen Uống 10 mg/lần Viêm mũi dị ứng Tra d.d. 0,1% Tramilast Viêm mũi dị ứng Tra d.d. 2 và 4%3. Thuốc phong bế và đối kháng các leukotriene: Các leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) là các nhân tố quan trọng gây co thắtphế quản, hen dị ứng. Enzym 5-lipoxygenase xúc tác chuyển đổi Acid arachidonic → leukotriene A.Cơ chế tác dụng : - Phong bế enzym 5-lipoxygenase: Zileuton - Đối kháng thụ thể leukotriene: Zafirlukast, montelukast natri..... Bảng 14.2. Thuốc phong bế leukotriene chống hen Tên thuốc Chỉ định Liều dùng (NL) Amlexanox Xem bảng 14.1 Xem bảng 14.1 Montelukast natri Hen Uống tối: 10 mg/lần/24 h Permirolast kali Xem bảng 14.1 Xem bảng 14.1 Pranlukast Hen 225 mg/lần; 2 lần/24 h Zafirlukast Hen Uống 20 mg/lần; 2 lần/24 h Zileuton Phòng hen Uống 600 mg/lần; 4 lần/24 hChỉ định: Phòng hen phế quản; thay corticoid trong điều trị hen.Tác dụng KMM: Zafirlukast là chất điển hình, khi uống có thể gây: Đau đầu, mệt mỏi, rối loạn tiêu hóa. Tăng men gan; có thể viêm gan.Chống chỉ định: Cơn hen cấp tính; viêm gan.Bảng 3-Kháng his./dh1. THUỐC PHONG BẾ THỤ THỂ H1Phân loại:1. Theo cấu trúc hóa học: Nhóm Chất điển hình1. D/c ethanolamin: Diphenhydramin . HCl R1 CH O CH2 CH 2 N R22. D/c ethylendiamin: Tripelennamin . HCl R1 N CH2 CH2 N R23. D/c propylamin: Dexclopheniramin maleat R1 CH CH2 CH 2 N R24. D/c phenothiazin: Promethazin . HCl S N CH2 ...... CH2 N5. D/c piperazin: Cyclizin . HCl R1 N N R26. D/c piperidin: Diphenylpyralin. HCl R1 N R22. Theo tác dụng dược lý:Các thuốc được chia thành 2 thế hệ: - Thế hệ I: Kèm ức chế TKTW (an thần, ngủ).Danh mục: (xem bảng) - Thuốc thế hệ II: Không ức chế TKTW (uống không b ...