Tóm tắt Luận án Tiến sĩ Y học: Nghiên cứu bào chế viên nifedipin giải phóng kéo dài theo cơ chế bơm thẩm thấu

Nội dung luận án đã xây dựng được công thức và quy trình bào chế viên nifedipin 30 mg giải phóng kéo dài 24 giờ theo cơ chế bơm thẩm thấu kéo đẩy ở quy mô 2000 viên/mẻ; đã xây dựng và thẩm định được phương pháp sắc ký lỏng siêu hiệu năng ghép nối với detector khối phổ 2 lần (UPLC –MS/MS) để định lượng nifedipin trong huyết tương chó.Để hiểu rõ hơn về đề tài, mời các bạn cùng tham khảo nội dung chi tiết luận án!

Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tóm tắt Luận án Tiến sĩ Y học: Nghiên cứu bào chế viên nifedipin giải phóng kéo dài theo cơ chế bơm thẩm thấu DANH MỤC CÁC KÝ HIỆU, CHỮ VIẾT TẮT TRONG LUẬN ÁNTT Phần viết tắt Phần viết đầy đủ1 ACN Acetonitril2 ASTT Áp suất thẩm thấu3 AUC Area Under the Curve (Diện tích dưới đường cong – thời gian)4 CA Cellulose acetat5 DC Dược chất6 DĐH Dược động học7 DĐVN Dược điển Việt Nam8 DSC Differential scanning calorimetry (Phân tích năng lượng nhiệt vi sai)9 EOP Elementary Osmotic Pump (Hệ bơm thẩm thấu quy ước)10 FDA Food and Drug Administration (Cơ quan quản lý thuốc và thực phẩm Mỹ)11 GLI Glibenclamid12 GPKD Giải phóng kéo dài13 HPLC High performance liquid chromatography (Sắc ký lỏng hiệu năng cao)14 KLMB Khối lượng màng bao15 KLPT Khối lượng phân tử16 LLOQ Lower limit of quantification (Giới hạn định lượng dưới)17 NIF NifedipinTT Phần viết tắt Phần viết đầy đủ18 MS Mass Spectrometry (Khối phổ)19 MRT Mean residence time (Thời gian lưu trú trung bình của 1 phân tử thuốc)20 PEG Polyethylen glycol21 PEO Polyethylen Oxid22 PPOP Push – Pull Osmotic Pump (Bơm thẩm thấu kéo đẩy)23 PTN Phòng thí nghiệm24 PVP Polyvinyl Pyrrolidon25 RSD Relative Standard Deviation (Độ lệch chuẩn tương đối)26 SKD Sinh khả dụng27 SLS Sodium Lauryl Sulfat28 TD Tá dược29 TDKMM Tác dụng không mong muốn30 TĐSH Tương đương sinh học31 Tlag Lag time (Thời gian tiềm tàng)32 UPLC Ultra performance liquid chromatography (Sắc ký lỏng siêu hiệu năng)33 USP The United States Pharmacopoeia (Dược điển Mỹ) 1 ĐẶT VẤN ĐỀ Thuốc giải phóng kéo dài dưới dạng bơm thẩm thấu (hay còn gọilà thuốc giải phóng có kiểm soát, hệ điều trị trong đường tiêu hóa) đãthu hút được sự quan tâm lớn của các nhà nghiên cứu và điều trị trongsuốt 30 năm qua do có khả năng giải phóng thuốc với tốc độ khôngphụ thuộc vào pH và thủy động lực học của môi trường hòa tan, dựđoán tốc độ giải phóng thuốc in vivo dựa trên các dữ liệu in vitro, tránhđược hiện tượng đỉnh – đáy, giảm số lần dùng thuốc qua đócải thiệnđược sự tuân thủ điều trị của người bệnh và mang lại rất nhiều lợi íchso với các dạng thuốc giải phóng kéo dài dạng cốt, đặc biệt đối với cácdược chất khó tan. Nifedipin là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin,được biết đến là 1 thuốc điều trị các bệnh tim mạch, lần đầu tiênđược đưa vào lâm sàng để điều trị suy tĩnh mạch vành từ năm 1969,nhưng chủ yếu dùng để điều trị bệnh tăng huyết áp, chứng đau thắtngực có hiệu quả và được dung nạp tốt. Nifedipin được hấp thunhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên, nifedipin khôngtan trong nước, thời gian bán thải ngắn khoảng 2 - 4 giờ, hiện naydạng thuốc giải phóng ngay và giải phóng kéo dài dạng cốt ít đượcchỉ định trong lâm sàng do có nhiều tác dụng không mong muốn,nồng độ thuốc trong huyết tương không ổn định dẫn đến khó khăntrong việc kiểm soát những cơn tăng huyết áp và đau thắt ngực trênlâm sàng. Viên giải phóng kéo dài dạng bơm thẩm thấu áp dụng chonifedipin chưa được nghiên cứu toàn diện và đưa vào sản xuất ởtrong nước dẫn tới không sử dụng được hiệu quả dược chất này. Xuấtphát từ thực tế trên, tiến hành đề tài luận án: “Nghiên cứu bào chếviên nifedipin giải phóng kéo dài theo cơ chế bơm thẩm thấu”.* Mục tiêu của luận án  Xây dựng được công thức, quy trình bào chế viên nén nifedipin 30mg giải phóng kéo dài 24 giờ theo cơ chế bơm thẩm thấu kéo – đẩy ở quy mô 2000 viên/mẻ. 2  Xây dựng được tiêu chuẩn chất lượng và bước đầu đánh giá được độ ổn định của viên nén nifedipin 30 mg giải phóng kéo dài.  Bước đầu đánh giá được sinh khả dụng của viên nén nifedipin 30 mg giải phóng kéo dài trên chó thực nghiệm.* Những đóng góp mới của luận án  Đã xây dựng được công thức và quy trình bào chế viên nifedipin 30 mg giải phóng kéo dài 24 giờ theo cơ chế bơm thẩm thấu kéo đẩy ở quy mô 2000 viên/mẻ.  Đã xây dựng được tiêu chuẩn cho viên nifedipin giải phóng kéo dài bào chế được và kết quả bước đầu theo dõi độ ổn ...