VANCOCIN CP (Kỳ 1)

ELI LILLY Bột pha tiêm 500 mg : hộp 1 lọ bột. THÀNH PHẦN cho 1 lọ Vancomycine chlorhydrate DƯỢC LỰC Vancomycin hydrochloride là kháng sinh thuộc nhóm glycopeptide ba vòng, được làm tinh khiết bằng phương pháp sắc ký, chiết xuất từ Amycolaptosis orientalis (trước đây gọi là Nocardia orientalis) có công thức hóa học là C66H75C12N9O24 . HCl. Phân tử lượng 1.486 ; 500 mg hoạt chất tương đương 0,34 mmol. Vancomycin hydrochloride chứa trong lọ bột vô khuẩn có hàm lượng tương đương với hoạt tính của 500 mg vancomycin. Vancomycin hydrochloride ở dạng 500 mgbột đông...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
VANCOCIN CP (Kỳ 1) VANCOCIN CP (Kỳ 1) ELI LILLY Bột pha tiêm 500 mg : hộp 1 lọ bột. THÀNH PHẦN cho 1 lọ Vancomycine chlorhydrate 500 mg DƯỢC LỰC Vancomycin hydrochloride là kháng sinh thuộc nhóm glycopeptide bavòng, được làm tinh khiết bằng phương pháp sắc ký, chiết xuất từ Amycolaptosisorientalis (trước đây gọi là Nocardia orientalis) có công thức hóa học làC66H75C12N9O24 . HCl. Phân tử lượng 1.486 ; 500 mg hoạt chất tương đương 0,34mmol. Vancomycin hydrochloride chứa trong lọ bột vô khuẩn có hàm lượng tươngđương với hoạt tính của 500 mg vancomycin. Vancomycin hydrochloride ở dạngbột đông khô màu trắng ngà. Khi pha với nước, có dạng dung dịch trong suốt vàpH từ 2,5 đến 4,5. Vi sinh học : tác dụng diệt khuẩn của vancomycin chủ yếu do ức chế sựsinh tổng hợp của vách tế bào. Hơn nữa vancomycin còn làm thay đổi tính thấm của màng tế bào, làm thayđổi sự tổng hợp RNA của vi khuẩn. Không có đề kháng chéo giữa vancomycin vàcác kháng sinh khác. Vancomycin có hoạt tính chống : tụ cầu, bao gồm tụ cầu vàng vàStaphylococcus epidermidis (kể cả các chủng kháng methicillin), liên cầu bao gồmStreptococcus pyogenes và Streptococcus pneumoniae (kể cả các chủng khángpenicilline), Streptococcus agalactiae, nhóm viridans, Streptococcus bovis, và cầukhuẩn ruột (ví dụ, Entercoccus faecalis [trước kia là Streptococcus faecalis]),Clostridium difficile (ví dụ, dòng vi khuẩn tiết ra độc tố, nguyên nhân của bệnhviêm ruột kết màng giả) và vi khuẩn gây bệnh bạch hầu. Các vi khuẩn khác nhạycảm với vancomycin in vitro gồm Listeria monocytogenes, các dòngLactobacillus, Actinomyces, Clostridium, Bacillus. Vancomycin không có hiệuquả in vitro đối với trực khuẩn gram âm, Mycobacteria, hoặc vi nấm. Tác dụng hiệp đồng : Phối hợp vancomycin với kháng sinh nhómaminoglycoside có tác dụng hiệp đồng in vitro chống lại nhiều dòng tụ cầu vàng,liên cầu nhóm D không ở ruột, cầu khuẩn ruột, dòng Streptococcus (nhómviridans). Kháng sinh đồ : Phương pháp dùng đĩa kháng sinh chuẩn mực để thử tínhnhạy cảm của vi khuẩn đối với vancomycin đã được mô tả bởi Ủy Ban Quốc Giavề các chuẩn mực phòng thí nghiệm lâm sàng (NCCLS). Kết quả đối với đĩakháng sinh tẩm 30 mg vancomycin hydrochloride nên được biện luận theo tiêuchuẩn sau : Các vi khuẩn gọi là nhạy cảm khi tạo vòng đường kính vô khuẩn >=12 mm, cho thấy vi khuẩn được nghiên cứu có thể đáp ứng với điều trị. Nếu đườngkính vòng vô khuẩn 10 hay 11 mm thì là nhạy cảm trung gian, coi như vi khuẩnđáp ứng với sự trị liệu nếu nồng độ kháng sinh cao tại các mô hoặc dịch bị nhiễmkhuẩn. Các vi khuẩn đề kháng tạo vòng có đường kính Vancomycin hấp thu kém khi uống. Dùng đường tĩnh mạch để chữa nhiễmkhuẩn toàn thân. Tiêm bắp gây đau. Khi truyền vancomycin nhiều liều 1 g (15 mg/kg thể trọng) liên tục trong60 phút ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thì nồng độ trung bình tronghuyết tương đạt được 63 mg/L ngay sau khi ngừng truyền ; sau 2 giờ, nồng độtrung bình trong huyết tương là 23 mg/L ; sau 11 giờ, thì nồng độ là 8 mg/L Khitruyền nhiều liều 500 mg trong 30 phút, nồng độ trung bình trong huyết tươngkhoảng 49 mg/L ngay sau khi kết thúc truyền ; sau 2 giờ, nồng độ trung bình tronghuyết tương là 19 mg/L ; sau 6 giờ, thì nồng độ trung bình trong huyết tươngkhoảng 10 mg/L. Nồng độ vancomycin trong huyết tương tiêm nhiều lần tương tựnhư khi tiêm liều duy nhất. Thời gian bán thải trung bình của vancomycin tronghuyết tương là 4-6 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Trong 24 giờ đầutiên, 75% liều vancomycin thải qua nước tiểu do lọc cầu thận. Độ thanh thải trungbình trong huyết tương khoảng 0,058 L/kg/giờ và độ thanh thải trung bình củathận khoảng 0,048 L/kg/giờ. Khi chức năng thận suy giảm, thải trừ vancomycinchậm lại. Đối với người bệnh suy thận nặng, thì thời gian bán thải khoảng 7,5ngày. Hệ số phân phối từ 0,3 đến 0,43 L/kg. Không thấy có sự chuyển hóa thuốcrõ rệt. Khoảng 60% lượng vancomycin khi tiêm qua màng bụng dùng trong thẩmtách màng bụng sẽ được hấp thu vào máu sau 6 giờ. Khi tiêm vancomycin quamàng bụng với liều 30 mg/kg, nồng độ thuốc trong huyết tương khoảng 10 mg/L.Mặc dầu vancomycin khó đào thải qua đường thẩm tách lọc máu hoặc thẩm táchmàng bụng, nhưng những báo cáo cho thấy độ thanh thải vancomycin có tăng lênkhi truyền và lọc máu. Hệ số thanh thải toàn thân và thanh thải qua thận có thể giảm ở người bệnhcao tuổi. Khi nồng độ vancomycin trong huyết thanh khoảng từ 10 mg/L đến 100mg/L, thì độ gắn kết vào protein huyết thanh khoảng 55%, đo được bằng phươngpháp siêu lọc. Sau khi truyền tĩnh mạch vancomycin hydrochloride, thì nồng độ ức chế vikhuẩn sẽ đạt được tại dịch màng phổi, dịch màng tim, dịch báng, hoạt dịch, tro ...