ZEROCID (Kỳ 1)

SUN PHARMA Viên nang 20 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ. THÀNH PHẦN cho 1 viên Oméprazole Tá dược : Hạt omeprazol IH. 20 mgDƯỢC LỰC Omeprazole thuộc nhóm mới những hợp chất chống sự tiết dịch - những dẫn xuất benzimidazoly - không biểu hiện tính kháng tiết acetylcholine và kháng H2 Histamine, nhưng ngăn chặn sự tiết Acid ở dạ dày bằng tính chất ức chế đặc thù của hệ Enzyme H+K+Atpase ở bề mặt tiết dịch của những tế bào thành dạ dày. Hệ enzym này được xem như một bơm acid (proton) trong...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ZEROCID (Kỳ 1) ZEROCID (Kỳ 1) SUN PHARMA Viên nang 20 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ. THÀNH PHẦN cho 1 viên Oméprazole 20 mg Tá dược : Hạt omeprazol IH. DƯỢC LỰC Omeprazole thuộc nhóm mới những hợp chất chống sự tiết dịch - nhữngdẫn xuất benzimidazoly - không biểu hiện tính kháng tiết acetylcholine và khángH2 Histamine, nhưng ngăn chặn sự tiết Acid ở dạ dày bằng tính chất ức chế đặcthù của hệ Enzyme H+K+Atpase ở bề mặt tiết dịch của những tế bào thành dạ dày.Hệ enzym này được xem như một bơm acid (proton) trong màng nhầy dạ dày, nênOmeprazole là chất ức chế bơm acid, mà ở dạ dày nó ngăn chặn bước cuối cùngtrong quá trình sản xuất Acid, tác dụng này liên quan đến liều lượng và dẫn đến ứcchế cả sự tiết Acid cơ bản lẫn kích thích mà không quan tâm đến tác nhân kíchthích. DƯỢC ĐỘNG HỌC Các nghiên cứu chỉ ra Omeprazole đào thải nhanh khỏi huyết tương và cóthể tìm thấy trong màng nhầy ở dạ dày trong vòng 1 ngày thậm chí hơn. Sau khi uống thuốc, Omeprazole bắt đầu có tác dụng chống tiết dịch trongvòng một giờ và tác dụng tối đa đạt được trong khoảng hai giờ.Sau 24 giờ, tácdụng ức chế tiết dịch còn khoảng 50% mức tối đa và thời ức chế có thể kéo dàihơn mong đợi trong khi thời gian bán hủy ở huyết tương rất ngắn (chưa đến mộtgiờ ), rõ ràng gây bởi thời gian liên kết lâu dài giữa Enzyme H+/K+/ATPASE vớivách dạ dày. Khi ngừng thuốc, hoạt tính tiết dịch trở lại bình thường sau 3 đến 5ngày. Tác dụng ức chế tiết acid của Omeprazole tăng dần khi bắt đầu uống liềuđơn mỗi ngày, đạt mức ổn định sau 4 ngày. Viên nén Omeprazole được bọc nangvà hấp thụ nhanh, mức cao điểm trong huyết tương tăng trong vòng từ 0.5 đến 3.5giờ. Nồng độ cao điểm trong huyết tương là diện tích dưới đường cong xấp xỉ tỷ lệvới liều lượng cho tới 40mg, nhưng do tác dụng vòng chuyển thứ nhất (first pass)bão hòa nên nồng độ cao điểm ở huyết tương và AUC cao hơn đáp ứng tuyến tínhtrong vùng liều lượng từ 20 - 40 mg phần lớn gây bởi chuyển hóa tiền hệ thống. Ởnhững cơ thể khỏe mạnh, thời gian bán hủy huyết tương từ 0,5-1 giờ, thanh thảitrên toàn cơ thể là 500 - 600 ml/phút. Liên kết protein xấp xỉ 95%. Khả dụng sinhhọc của Omeprazole tăng nhẹ khi liều lượng tăng nhanh. Phần lớn liều lượng(khoảng 77%) bài tiết qua nước tiểu. Omeprazole có ít nhất 6 dạng chuyển hóa.Hai dạng được biết là hydroxy-omeprazole và acid carboxylic tương ứng. Phầncòn lại của liều thuốc có thể thu hồi từ phần. Như vậy có sự thải mật đáng kể củacác chuyển hóa trong huyết tương- dẫn chất Sulphide, Sulphone của Omeprazolevà Hydroxy-omeprazole. Những dạng chuyển hóa này không có hoặc hoạt tính rấtthấp. Ở những bệnh nhân gan mãn tính, khả dụng sinh học có thể tăng tới 100%phản ánh suy giảm tác dụng vòng chuyển thứ nhất (first pass) và thời gian bán hủyở huyết tương tăng tới gần 3 giờ so với người bình thường chỉ từ 0,5-1giờ. Tốc độthanh thải huyết tương trung bình 70 ml/phút trong khi ở người bình thường là500-600 ml/phút. Với bệnh nhân suy năng thận mãn tính mà thanh thải Creatininetừ 10-62 ml/phút /1,73m2. Omeprazole có khuynh hướng tương tự như nhữngngười tình nguyện khỏe mạnh tuy nhiên khả dụng sinh học có tăng chút ít. Do bài tiết qua nước tiểu là con đường đào thải cơ bản các chuyển hóa củaOmeprazole nên sự đào thải Omeprazole tỷ lệ với tốc độ thanh thải creatinine. Đốivới người già, tốc độ đào thải Omeprazole giảm chút ít trong khi tác dụng sinh họctăng. ĐỘC TÍNH Các trường hợp gây ung thư, biến đổi gen di truyền và suy giảm khảnăng sinh sản : Trong 2 thí nghiệm 24 tháng về khả năng gây ung thư trên chuột, liều lượngOmeprazole uống hàng ngày là 1.7, 3.4, 12.8, 44.0 và 140.8 mg/kg/ngày sinh ranhững tế bào Calciroid ECL ở dạ dày phụ thuộc vào liều lượng ở cả chuột đực lẫnchuột cái, tỷ lệ mắc phải là cao hơn đáng kể ở chuột cái, là giới có mức trong máucao hơn Calciroid ECL dạ dày hiếm khi xảy ra ở chuột không điều trị Omeprazolexảy ra sự tăng sản lượng tế bào ECL ở tất cả các nhóm điều trị của 2 giới tính. Omeprazole không gây đột biến ở thí nghiệm Ames SalmoellaTyphimurium trong ống nghiệm, thí nghiệm tế bào u lympho trong ống nghiệm,thí nghiệm sai lạc nhiễm sắc thể tủy xương trên cơ thể sống. Kết quả nghiên cứu vinhân ở mức 2000 lần liều lượng cho người với những lần lấy mẫu khác nhau(trong điều kiện tốt nhất) vẫn cho kết quả âm tính. Ở thí nghiệm về khả năng và quá trình sinh sản ở chuột, Omeprazole trongvùng liều lượng từ 13,8-138 mg/kg/ngày là không độc và không có hại đến quátrình sinh sản của bố mẹ. CHỈ ĐỊNH Điều trị ngắn hạn với loét tá tràng hoạt động. Viên nang Omeprazole được chỉ định điều trị ngắn hạn cho loét tá trànghoạt động. Đa số các bệnh nhân điều trị trong 4 ...