Aciclovir

Tên chung quốc tế: Aciclovir. Mã ATC: D06B B03, J05A B01, S01A D03. Loại thuốc: Thuốc chống virus. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 200 mg, 400 mg, 800 mg. Nang 200 mg. Lọ bột pha tiêm 1 g, 500 mg, 250 mg dưới dạng muối natri. Hỗn dịch uống: Lọ 5 g/125 ml, 4 g/50 ml. Tuýp 3 g, 15 g mỡ dùng ngoài 5%. Tuýp 4,5 g mỡ tra mắt 3%. Tuýp 2 g, 10 g kem dùng ngoài 5%. Dược lý và cơ chế tác dụng Aciclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Aciclovir AciclovirTên chung quốc tế: Aciclovir.Mã ATC: D06B B03, J05A B01, S01A D03.Loại thuốc: Thuốc chống virus.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 200 mg, 400 mg, 800 mg.Nang 200 mg.Lọ bột pha tiêm 1 g, 500 mg, 250 mg dưới dạng muối natri.Hỗn dịch uống: Lọ 5 g/125 ml, 4 g/50 ml.Tuýp 3 g, 15 g mỡ dùng ngoài 5%.Tuýp 4,5 g mỡ tra mắt 3%.Tuýp 2 g, 10 g kem dùng ngoài 5%.Dược lý và cơ chế tác dụngAciclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọnlọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Ðể có tác dụng aciclovir phải đượcphosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat. Ở chặngđầu, aciclovir được chuyển thành aciclovir monophosphat nhờ enzym củavirus là thymidinkinase, sau đó chuyển tiếp thành aciclovir diphosphat vàtriphosphat bởi một số enzym khác của tế bào. Aciclovir triphosphat ức chếtổng hợp DNA của virus và sự nhân lên của virus mà không ảnh hưởng gìđến chuyển hóa của tế bào bình thường.Tác dụng của aciclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV - 1)và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV - 2), virus Varicella zoster(VZV), tác dụng yếu nhất trên cytomegalovirus (CMV). Trên lâm sàngkhông thấy acilovir có hiệu quả trên người bệnh nhiễm CMV. Tác dụngchống virus Epstein Barr vẫn còn chưa rõ. Trong quá trình điều trị đã xuấthiện một số chủng kháng thuốc và virus Herpes simplex tiềm ẩn trong cáchạch không bị tiêu diệt.Aciclovir có tác dụng tốt trong điều trị viêm não thể nặng do virus HSV - 1,tỷ lệ tử vong có thể giảm từ 70% xuống 20%. Trong một số người bệnhđược chữa khỏi, các biến chứng nghiêm trọng cũng giảm đi. Aciclovir dùngliều cao tới 10 mg/kg thể trọng, cứ 8 giờ một lần, dùng trong 10 đến 14ngày. Thể viêm não - màng não nhẹ hơn do HSV - 2 cũng có thể điều trị tốtvới aciclovir.Ở người bệnh nặng, cần tiêm truyền aciclovir tĩnh mạch, như nhiễm HSVlan tỏa ở người suy giảm miễn dịch, người ghép tạng, bệnh máu ác tính,bệnh AIDS, nhiễm herpes tiên phát ở miệng hoặc sinh dục, herpes ở trẻ sơsinh, viêm giác mạc nặng doHerpes, trường hợp này có thể dùng kèm thuốcnhỏ mắt aciclovir 3% để điều trị tại chỗ.Dược động họcKhả dụng sinh học theo đường uống của aciclovir khoảng 20% (15 - 30%).Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Aciclovir phân bốrộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như: Não, thận, phổi, ruột, gan, lách,cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịchnão tủy. Liên kết với protein thấp (9 - 33%). Thời gian đạt nồng độ đỉnhtrong huyết tương: Nồng độ đỉnh trong huyết thanh: Uố ng từ 1,5 - 2 giờ,tiêm tĩnh mạch: 1giờ. Nửa đời sinh học của thuốc ở người lớn khoảng 3 giờ,ở trẻ em từ 2 - 3 giờ, ở trẻ sơ sinh 4 giờ. Một lượng nhỏ thuốc được chuyểnhóa ở gan, còn phần lớn (30 - 90% liều) được đào thải qua thận dưới dạngkhông biến đổi.Chỉ địnhÐiều trị khởi đầu và dự phòng tái nhiễm virus Herpes simplex typ 1 và 2 ởda và niêm mạc, viêm não Herpes simplex.Ðiều trị nhiễm Herpes zoster (bệnh zona) cấp tính. Zona mắt, viêm phổi doHerpes zoster ở người lớn.Ðiều trị nhiễm khởi đầu và tái phát nhiễm Herpes sinh dục.Thủy đậu xuất huyết, thủy đậu ở người suy giảm miễn dịch, thủy đậu ở trẻsơ sinh.Chống chỉ địnhChống chỉ định dùng aciclovir cho người bệnh mẫn cảm với thuốc.Thận trọngThận trọng với người suy thận, liều dùng phải điều chỉnh theo độ thanh thảicreatinin. Tiêm truyền tĩnh mạch chậm, với thời gian trên 1 giờ để tránh kếttủa aciclovir trong thận. Tránh tiêm nhanh hoặc tiêm với một lượng lớn. Cầncho đủ nước. Nguy cơ suy thận tăng lên, nếu dùng đồng thời với các thuốcđộc với thận.Ðiều trị tiêm truyền tĩnh mạch liều cao có thể gây tăng creatinin huyết thanhcó hồi phục, đặc biệt với người bệnh mất nước, dễ làm tăng kết tủa aciclovirtrong ống thận.Thời kỳ mang thaiChỉ nên dùng aciclovir cho người mang thai khi lợi ích điều trị hơn hẳn rủiro có thể xảy ra với bào thai.Thời kỳ cho con búThuốc được bài tiết qua sữa mẹ khi dùng đường uống. Nên thận trọng khidùng thuốc đối với người cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Ðường uống: Dùng ngắn hạn, có thể gặp buồn nôn, nôn. Dùng dài hạn (1năm) có thể gặp buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, ban, nhức đầu (< 5%người bệnh).Ðường tiêm truyền tĩnh mạch:Thường gặp nhất là viêm, viêm tĩnh mạch ở vị trí tiêm. Ít gặp là các phảnứng thần kinh hoặc tâm thần (ngủ lịm, run, lẫn, ảo giác, cơn động kinh), kếttủa thuốc ở ống thận dẫn đến suy thận cấp, tăng nhất thời urê và creatinin,enzym gan trong huyết thanh, ban da, buồn nôn.Kem bôi: Có khi gặp cảm giác nhất thời nóng bỏng hoặc nhói ở vị trí bôikèm theo ban đỏ nhẹ khi khô.Thuốc mỡ bôi mắt: Một số ít người bệnh thấy nhói nhẹ ngay khi bôi. Viêmgiác mạc chấm, viêm mi mắt, viêm kết mạc. Tuy nhiên không cần ngừngthuốc, sẽ khỏi không để lại di chứng.Liều lượng và cách dùngÐiều trị bằng aciclovir phải được bắt đầu ...