Alendronic Acid

Tên chung quốc tế: Alendronic acid Mã ATC: M05B A04 Loại thuốc: Chất ức chế tiêu xương Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 5 mg, 10 mg, 40 mg (dưới dạng alendronat natri) Dược lý và cơ chế tác dụng Alendronat là một aminobisphosphonat có tác dụng ức chế tiêu xương đặc hiệu. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ở các vị trí tiêu xương đang hoạt động, nơi mà alendronat ức chế sự hoạt động của các hủy cốt bào Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Alendronic Acid Alendronic AcidTên chung quốc tế: Alendronic acidMã ATC: M05B A04Loại thuốc: Chất ức chế tiêu xươngDạng thuốc và hàm lượngViên nén 5 mg, 10 mg, 40 mg (dưới dạng alendronat natri)Dược lý và cơ chế tác dụngAlendronat là một aminobisphosphonat có tác dụng ức chế tiêu xương đặchiệu. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ởcác vị trí tiêu xương đang hoạt động, nơi mà alendronat ức chế sự hoạt độngcủa các hủy cốt bàoCác nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng alendronat có thể làm tăngđáng kể khối lượng xương ở xương cột sống, cổ xương đùi và mấu chuyển.Trong các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ mãn kinh từ 40 đến 85 tuổi bịloãng xương (được xác định là có khối lượng xương thấp, ít nhất là 2 độ lệchchuẩn dưới trung bình của thời kỳ trước mãn kinh), điều trị bằng alendronatlàm giảm đáng kể số lần gãy đốt sống sau 3 năm dùng thuốc. Mật độ chấtkhoáng ở xương tăng rõ sau 3 tháng điều trị bằng alendronat và còn tiếp tụctrong suốt quá trình dùng thuốc. Tuy nhiên sau 1 - 2 năm điều trị, nếu ngừngliệu pháp alendronat thì không duy trì được sự tăng khối lượng xương. Ðiềuđó chứng tỏ phải liên tục điều trị hàng ngày mới duy trì được hiệu quả chữabệnhDược động họcSo với một liều chuẩn tiêm tĩnh mạch, khả dụng sinh học đường uống trungbình ở phụ nữ là 0,7% với những liều trong phạm vi từ 5 - 40 mg, uống sau1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước một bữa ăn sáng chuẩnCác nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1 mg/kg,alendronat phân bố nhất thời ở các mô mềm nhưng sau đó phân bố lại vàoxương hoặc bài xuất qua nước tiểu. Liên kết với protein trong huyết tươngngười xấp xỉ 78%Không có bằng chứng là alendronat được chuyển hóa ở ngườiSau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 10 mg, độ thanh thải ở thận củaalendronat là 71 ml/phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm hơn 95%trong vòng sáu giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. ở người, nửa đời kết thúc củathuốc ước tính vượt trên 10 năm, có lẽ phản ánh sự giải phóng củaalendronat từ bộ xươngChỉ địnhAlendronat được chỉ định để điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữmãn kinh. Trong điều trị loãng xương, alendronat làm tăng khối lượngxương và ngăn ngừa gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy donén đốt sống)Ðể dự phòng loãng xương; có thể dùng alendronat cho phụ nữ có nguy cơmắc loãng xương hoặc cho người mong muốn duy trì khối lượng xương vàgiảm nguy cơ gãy xương sau này.Ðể dự phòng và điều trị loãng xương do dùng corticosteroidAlendronat được chỉ định để điều trị bệnh xương Paget: Ðiều trị được chỉđịnh cho người bị bệnh xương Paget có phosphatase kiềm cao hơn ít nhất hailần giới hạn trên của bình thường, hoặc người có triệu chứng bệnh, hoặcngười có nguy cơ mắc biến chứng sau này về bệnh đóChống chỉ địnhDị dạng thực quản làm chậm tháo sạch thực quản thí dụ hẹp hoặc khônggiãn tâm vị thực quảnKhông có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phútQuá mẫn với bisphosphonat hoặc với bất kỳ thành phần nào trong chế phẩmGiảm calci máuThận trọngÐã có báo cáo về các biến cố ở thực quản, viêm thực quản, loét thực quản,trợt thực quản, đôi khi kèm với chảy máu, ở người bệnh đang điều trị bằngalendronat. Trong một số trường hợp, những biến cố này bị nặng, phải nằmviện. Vì vậy, các thầy thuốc phải cảnh giác trước mọi dấu hiệu hoặc triệuchứng báo hiệu phản ứng của thực quản và người bệnh phải được chỉ dẫn làngừng alendronat và gặp thầy thuốc nếu thấy khó nuốt, nuốt đau hoặc đausau xương ức. Nguy cơ mắc biến cố nặng về thực quản gặp nhiều hơn ởnhững người bệnh nằm ngay sau khi uống alendronat và/hoặc không nuốtviên thuốc với một cốc nước đầy (180 - 240 ml) và/hoặc vẫn tiếp tục uốngalendronat sau khi đã thấy những triệu chứng của kích ứng thực quản. V ìvậy việc cung cấp những chỉ dẫn đầy đủ về dùng thuốc cho người bệnh hiểuđược là rất quan trọngVì có thể alendronat kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa trên và khả nănglàm cho bệnh xấu đi, cần thận trọng khi dùng alendronat ở người bệnh cóbệnh lý đang hoạt động về đ ường tiêu hóa trên (thí dụ khó nuốt, các bệnhthực quản, viêm dạ dày, viêm tá tràng hoặc loét)Phải điều trị chứng giảm calci máu trước khi bắt đầu điều trị bằngalendronat. Cũng phải điều trị một cách hiệu quả các rối loạn khác vềchuyển hóa vô cơ (thí dụ thiếu hụt vitamin D)Phải chỉ dẫn người bệnh bổ sung calci và vitamin D, nếu lượng hàng ngàytrong khẩu phần ăn không đủThời kỳ mang thaiThông qua tác dụng trên cân bằng calci nội môi và chuyển hóa xương,alendronat có thể gây tổn hại cho bào thai hoặc cho trẻ mới sinh. Ðã thấynhững trường hợp đẻ khó và tạo xương không hoàn chỉnh trong nhữngnghiên cứu trên động vật. Không loại trừ điều đó cũng có thể liên quan đếnngười, nên không được dùng alendronat trong thời kỳ mang thaiThời kỳ cho con búKhông biết alendronat có bài xuất vào sữa mẹ hay không. Vì nhiều thuốc bài ...