Alteplase

Tên chung quốc tế: Alteplase Mã ATC: B01A D02, S01X A12 Loại thuốc: Thuốc tan huyết khối Dạng thuốc và hàm lượng Lọ bột pha tiêm alteplase 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg (kèm nước vô khuẩn để pha tiêm) Dược lý và cơ chế tác dụng Alteplase, một chất hoạt hóa plasminogen typ mô của người (t - PA) sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp, là thuốc tan huyết khối. Alteplase làm tan cục huyết khối bằng cách gắn vào fibrin và khởi đầu sự chuyển plasminogen thành plasmin. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Alteplase AlteplaseTên chung quốc tế: AlteplaseMã ATC: B01A D02, S01X A12Loại thuốc: Thuốc tan huyết khốiDạng thuốc và hàm lượngLọ bột pha tiêm alteplase 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg (kèm nước vôkhuẩn để pha tiêm)Dược lý và cơ chế tác dụngAlteplase, một chất hoạt hóa plasminogen typ mô của người (t - PA) sảnxuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp, là thuốc tan huyết khối. Alteplase làmtan cục huyết khối bằng cách gắn vào fibrin và khởi đầu sự chuyểnplasminogen thành plasmin. Plasmin là một serin protease tương đối khôngđặc hiệu có khả năng thoái biến fibrin, fibrinogen, và các protein trợ đôngmáu khác, ví dụ các yếu tố V, VIII và XII. Alteplase có ái lực cao với fibrin,nhưng rất ít tác dụng đến các khâu khác trong hệ đông máu. Thuốc không cótính chất kháng nguyênTrong nhồi máu cơ tim cấp, điều trị bằng chất hoạt hóa plasminogen mônhằm tăng tưới máu của động mạch vành, giảm được kích cỡ nhồi máu,giảm được nguy cơ suy tim sau nhồi máu và giảm tử vong. Cần phải bắt đầuđiều trị càng sớm càng tốt trong vòng 6 giờ, chậm nhất là 12 giờ sau khi xuấthiện triệu chứngChất hoạt hóa plasminogen mô cũng được dùng trong điều trị tắc động mạchphổi. Trước khi điều trị, phải xác minh chẩn đoán bằng chụp X - quangmạch và/hoặc bằng các kỹ thuật không xâm phạm hoặc xâm hại, thí dụ chụpcắt lớp phổiDược động họcAlteplase dùng tiêm tĩnh mạch. Thuốc đào thải nhanh ra khỏi máu chủ yếuqua gan với độ thanh thải khoảng 550 - 680 ml/phút. Sau khi tiêm truyềntĩnh mạch, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm theo 2 pha. ở người nhồimáu cơ tim, nửa đời của alteplase trong pha phân bố ban đầu (t1/2 alpha)khoảng 3,6 - 4,6 phút, và trong pha thải trừ cuối (t1/2 beta) khoảng 39 - 53phút. Hai mươi phút sau khi ngừng tiêm truyền, chỉ còn lại dưới 10% lượngthuốc ban đầu trong huyết tương. Vì vậy có thể tiến hành sớm các phẫu thuậtcần thiết sau khi đã ngừng tiêm truyềnChỉ địnhNhồi máu cơ tim cấpNhồi máu phổi nặngChống chỉ địnhCơ địa chảy máu, nguy cơ chảy máu và đang điều trị chống đông uống. Cótiền sử đột quỵ chảy máu, chảy máu nội tạng (đường tiêu hóa hoặc tiết niệu -sinh dục), mới qua phẫu thuật trong não hoặc trong cột sống trong vòng 2tháng trở lại, phình động mạch, dị tật động mạch hoặc tĩnh mạch, u ác tínhtrong sọ.Mới bị chấn thương hoặc mổ trong vòng 10 ngày, ép tim ngoài lồng ngực,tăng huyết áp nặng không kiểm soát có huyết áp tâm trương trên 110 mmHgvà/hoặc tâm thu trên 180 mmHg. Viêm màng trong tim nhiễm khuẩn, bệnhvõng mạc tăng sinh do đái tháo đường đang chảy máu từ những mạch máumới tạo thành, viêm màng ngoài tim cấp, giãn tĩnh mạch thực quản, loétđường tiêu hóa trong vòng 3 tháng trở lại, suy gan nặng, viêm tụy cấp, xơgan, tăng áp lực tĩnh mạch cửa, viêm gan cấp và các bệnh gan nặng khácThận trọngXử trí nhồi máu cơ tim hoặc tắc động mạch phổi phải được thực hiện đồngthời với điều trị alteplase. Phải tránh chọc động mạch không ép được vàcũng phải tránh chọc tĩnh mạch cảnh trong và dưới đòn để giảm thiểu chảymáu ở những vị trí không ép được. Phải giảm thiểu chọc động mạch và tĩnhmạch. Khi có sự cố chảy máu nghiêm trọng, phải ngừng ngay alteplase vàheparin. Có thể hủy tác dụng của heparin bằng protamin sulfatỞ người bệnh trên 70 tuổi, cũng có tăng nguy cơ đột quỵ khi sử dụngalteplaseThời kỳ mang thaiChất hoạt hóa plasminogen mô làm tăng nguy cơ chảy máu, vì vậy chỉ đượcphép dùng thuốc này cho những chỉ định khẩn cấp, và trong điều kiện và cơsở có sẵn thiết bị và cán bộ có khả năng xử trí được chảy máuThời kỳ cho con búKhông có dữ liệu về tích tụ alteplase trong sữa mẹ, nhưng không chắc làglucopeptid này có thể hấp thu nguyên vẹn qua đường tiêu hóa của đứa trẻTác dụng không mong muốn (ADR)Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất của alteplase trong tất cả các cađã được chỉ định là chảy máuThường gặp, ADR > 1/100Chảy máu nơi tiêm, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, sốtÍt gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Thần kinh trung ương: Chảy máu trong sọTiêu hóa: Chảy máu đường tiêu hóaKhác: Chảy máu đường tiết niệu - sinh dục, chảy máu mũi, chảy máu lợi. Sựtiêu nhanh các cục huyết khối có thể gây loạn nhịp nhĩ và/hoặc thất do táitưới máuHiếm gặp, ADR < 1/1000Chung: Phản ứng phản vệ, bao gồm mày đay, co thắt phế quảnTuần hoàn: Nghẽn mạch do tinh thể cholesterol sau huyết khối ngoại viHướng dẫn cách xử trí ADRChảy máu nhỏ: áp dụng các biện pháp tại chỗ, thí dụ băng ép nơi chảy máu.Bôi thuốc chống tiêu fibrin, thí dụ acid aminocaproic có thể giúp làm ngừngchảy máu nhỏ dai dẳng. Không cần thiết phải ngừng liệu pháp tiêu huyếtkhối trừ khi những biện pháp nói trên không có kết quả và đã xác định lànguy cơ đối với người bệnh vượt trội so với lợi ích khi tiếp tục điều trịChảy máu không kiểm soát được hoặc chảy máu nội tạng: Ngừng liệu pháptiêu huyết khối. Nếu cần, thay thế máu đã mất, và có thể đảo ngược xuhướng chảy máu bằng cách ...