Amantadin

Tên chung quốc tế:Amantadine. Mã ATC: N04B B01 Loại thuốc: Kháng virus cúm A2/thuốc điều trị bệnh Parkinson Dạng thuốc và hàm lượng Amantadin hydroclorid/sulphat Viên nén 50 mg, 100 mg Viên nang 100 mg Siro 10 mg/ml Dược lý và cơ chế tác dụng Amantadin có tác dụng thông qua tác dụng dopaminergic và kháng virus.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Amantadin AmantadinTên chung quốc tế:Amantadine.Mã ATC: N04B B01Loại thuốc: Kháng virus cúm A2/thuốc điều trị bệnh ParkinsonDạng thuốc và hàm lượngAmantadin hydroclorid/sulphatViên nén 50 mg, 100 mgViên nang 100 mgSiro 10 mg/mlDược lý và cơ chế tác dụngAmantadin có tác dụng thông qua tác dụng dopaminergic và kháng virus.Thuốc dùng để phòng và điều trị triệu chứng các bệnh gây bởi nhiều chủngvirus cúm A. Amantadin kìm hãm ở giai đoạn sớm quá trình sao chép virus,có thể bằng cách ức chế các hạt virus mất lớp vỏ bọc. Ðể phòng nhiễm,thuốc cần có ở các mô trước khi bị virus xâm nhập; tuy nhiên, nếu uốngthuốc trong vòng 24 - 48 giờ sau khi các triệu chứng xuất hiện thì các triệuchứng của cúm sẽ nhẹ hơn và hết nhanh hơn. Amantadin không ảnh hưởnglên tính tạo miễn dịch của vaccin cúm A. Các chủng virus cúm A khángamantadin có thể được hình thành trong quá trình điều trị, do sự biến đổi gencủa virus. Các chủng kháng amantadin này tỏ ra có khả năng lây truyền. Ðểphòng tạm thời bệnh cúm, người ta dùng amantadin để bổ trợ vaccin cúmcho người có nguy cơ cao, những người có nhiều nguy cơ bị lây nhiễm dotiếp xúc tại nhà và các nhân viên y tế được tiêm vaccin cúm. Phòng cúmbằng thuốc không thể thay thế cho việc tiêm phòng vaccin cúm hàng nămAmantadin cũng được dùng trong điều trị bệnh Parkinson, phối hợp với trịliệu khác, và trong điều trị các hội chứng ngoại tháp do thuốc gây ra. Trongnão, thuốc ngăn cản sự tái thu nhập dopamin ở các tận c ùng của các sợi thầnkinh tiết dopamin, và do đó làm tăng nồng độ dopamin ở các synap. Ðiềunày tăng cường chức năng của các con đường thần kinh còn lại ở liềm đenvà thể vân của người mắc bệnh Parkinson. Amantadin được dùng điều trịkhởi đầu một mình hoặc kết hợp với levodopa. Triệu chứng lâm sàng mấtvận động và cứng cơ tiến triển tốt nhờ tác dụng của amantadin; tác dụng nàykém so với levodopa nhưng hơn tác dụng của các thuốc kháng muscarin.Ðáp ứng với amantadin thường là vừa phải. Ngay cả trong trường hợp ngườibệnh có đáp ứng rất tốt đối với amantadin, thì thường sau từ 6 đến 8 tuầnuống thuốc liên tục, tác dụng của thuốc giảm dần và có thể mất tác dụngtrong khoảng tháng thứ 2 và tháng thứ 18. Có thể giảm thiểu được điều nàynếu dùng thuốc ngắt quãng, chỉ uống thuốc 2 - 3 tuần rồi nghỉ thuốc vàituần. Nếu dùng phối hợp với levodopa thì có tác dụng hơn là chỉ dùng mộttrong hai Loại thuốc.Dược động họcAmantadin dùng theo đường uống. Thuốc hấp thu hầu như hoàn toàn ở ốngtiêu hóa. Khi uống duy nhất một liều 100 mg, nồng độ đỉnh đạt đ ược tronghuyết tương sau 1 - 4 giờ ở người trẻ tuổi và sau 4,5 - 7 giờ ở người đứngtuổi. Sau 4 - 7 ngày có nồng độ ổn định trong huyết tương. Thể tích phân bốlà 6,6 ± 1,5 lít/kg. Ðộ thanh thải là 0,39 ± 0,13 lít/giờ/kg. Nửa đời tronghuyết tương khoảng 15 giờ ở người trẻ tuổi; khoảng 28 giờ ở người cao tuổi.Nửa đời trong huyết tương kéo dài ở người suy thận và tỷ lệ thuận với mứcđộ nặng của suy thận. Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận theo độthanh thải creatinin. Amantadin đào thải theo nước tiểu (78 - 88%) dướidạng không bị biến đổi.Chỉ địnhHội chứng ParkinsonHội chứng ngoại thápPhòng và điều trị cúm A.Chống chỉ địnhMang thai.Cho con búÐộng kinh hay loét dạ dàyDị ứng với amantadinCó tiền sử loạn tâm thầnThận trọngPhải thông báo cho người bệnh là thuốc ảnh hưởng xấu lên khả năng tậptrung và khả năng phối hợp vận động, ở người cần có phản xạ nhanh, ví dụngười vận hành máy móc hoặc lái xe có động cơ. Phải giảm liều và theo dõichặt chẽ các dấu hiệu ngộ độc amantadin ở các đối tượng sau:Suy thận, hoặc mắc bệnh ganSuy tim ứ máu, phù ngoại vi, hạ huyết áp thế đứngLoạn tâm thần, co giậtÐang dùng thuốc có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ươngQuá 65 tuổiCó tiền sử viêm da dạng eczemaNgừng dùng thuốc đột ngột ở người bệnh Parkinson sẽ làm bệnh tiến triểnxấu đi nhanh chóngThời kỳ mang thaiChống chỉ định dùng cho người mang thaiThời kỳ cho con búChống chỉ định trong thời kỳ cho con bú. Amantadin làm tăng hoạt tínhdopamin, ảnh hưởng lên sự bài tiết prolactin của tuyến yên, có thể dẫn đếnngừng bài tiết sữaTác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp, ADR > 1/100Da: Mạng lưới xanh tím: Rối loạn vận mạch ở da làm cho da bị đổi màu, cócác vân (xảy ra khi uống thuốc dài ngày, chủ yếu ở chi dưới, không có rốiloạn chức năng thận hay tim mạch, mà là do co thắt tiểu động mạch và tiểutĩnh mạch ở da; giảm đi khi để chân cao. Thường xuất hiện trong vòng 1tháng đến 1 năm sau khi bắt đầu uống amantadin)Tâm thần: Chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, lo âu, dễ bị kích thích, lú lẫnÍt gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Toàn thân: Nhức đầu, mệt mỏiTuần hoàn: Hạ huyết áp thế đứng, đánh trống ngựcTiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, ỉa chảy, táo bónDa: Phù ngoại biênHô hấp: Khó thởHệ thần kinh trung ương: Mất điều hòa, khó phát âmTâm thần: Loạn tâm thần, khó ...