Ảnh hưởng của chất tăng thấm lên tính thấm của scopolamin qua da chuột

Nghiên cứu này nhằm khảo sát tính thấm của scopolamin hydrobromid qua da chuột với tác động của một số chất tăng thấm, để lựa chọn các chất tăng thấm thích hợp có thể cải thiện khả năng thấm của scopolamin hydrobromid làm cơ sở chọn lựa chất tăng thấm cho nghiên cứu dạng thuốc dán.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Ảnh hưởng của chất tăng thấm lên tính thấm của scopolamin qua da chuột Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011 ẢNH HƯỞNG CỦA CHẤT TĂNG THẤM LÊN TÍNH THẤM CỦA SCOPOLAMIN QUA DA CHUỘT Vũ Thị Huỳnh Hân*, Lê Quan Nghiệm*, Lê Hậu*, Nguyễn Thiện Hải*, Hà Thị Hằng Nga* TÓM TẮT Mục tiêu: Nghiên cứu này nhằm khảo sát tính thấm của scopolamin hydrobromid qua da chuột với tác động của một số chất tăng thấm, để lựa chọn các chất tăng thấm thích hợp có thể cải thiện khả năng thấm của scopolamin hydrobromid làm cơ sở chọn lựa chất tăng thấm cho nghiên cứu dạng thuốc dán. Phương pháp: Ảnh hưởng của các chất tăng thấm qua da chuột đã được khảo sát bằng cách cho dung dịch bão hoà của scopolamin hydrobromid chất tăng thấm tiếp xúc với da chuột trong tế bào Franz. Các chất tăng thấm được khảo sát gồm nhóm thân nước (sulfoxid, alcol, ether) và nhóm thân dầu (hydrocarbon, acid béo, ester). Lượng scopolamin hydrobromid thấm qua da chuột theo thời gian được định lượng bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao. Kết quả: Các chất tăng thấm thân nước (DMSO, methyl butanol, octanol, hexanol, decanol, transcutol P) có khuynh hướng gia tăng tính thấm của scopolamin hyrobromid hơn các chất tăng thấm thân dầu (dầu khoáng, acid oleic, isopropyl myristat). Trong đó DMSO tạo dung dịch bão hòa với hàm lượng scopolamin hydrobromid 252233,93 μg/ml cao nhất, thấm qua da chuột nhiều nhất 28,17μg/cm2/giờ với tiềm thời thích hợp 5,76 giờ. Kết luận: Kết quả ảnh hưởng của các chất tăng thấm đến tốc độ thấm scopolamin hydrobromid qua da chuột giảm dần theo thứ tự: DMSO, methyl butanol, hexanol, transcutol P, decanol, octanol, lauroglycol 90, dodecanol, propanediol, isopropyl myristat, PEG, acid oleic, dầu khoáng. Từ khoá: Scopolamin hydrobormid, chất tăng thấm ABSTRACT ENHANCERMENT EFFECTS IN THE PERMEATION OF SCOPOLAMINE HYDROBROMIDE THROUGH RAT SKINS Vu Thi Huynh Han, Le Quan Nghiem, Le Hau, Nguyen Thien Hai, Ha Thi Hang Nga * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 15 - Supplement of No 1 - 2011: 74 - 79 Objectives: This research aim was to study the permeation of scopolamine hydrobromide through rat skins with the impact of enhancer, from which the most appropriate enhancer would be considered and chosen to enhance the ability of permeation of scopolamine hydrobromide and to be function as a fundamental for the study of drug-in-adhesive patch (DIA- patch). Methods: The effect of enhancer through rat skins has been in a survey by the rubbing the saturated solution of scopolamine hydrobromide in enhancer were evaluated using Franz diffusion cell fitted with excised rat skin. The enhancers surveyed were involved hydrophylic groups (sulfoxide, alcohols, ethers) and lipophylic groups (hydrocarbons, fatty acids, esters). The amount of scopolamine hydrobromide permeated through rat skins per time was determined by validated HPLC method. Results: Among experimented enhancers, the hydrophylic enhancers (Dimethyl sulfoxide (DMSO), methyl butanol, octanol, hexanol, decanol, transcutol P) had a tendency to increase the permeation of *Đại học Y Dược TP.Hồ Chí Minh Tác giả liên hệ: ThS. Vũ Thị Huỳnh Hân 74 ĐT: 0913816832 Email: huynhhancmc.vuthi@gmail.com Chuyên Đề Dược Khoa Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011 Nghiên cứu Y học scopolamine hyrobromide more than the lipophylic ones (mineral oil, acid oleic, isopropyl myristat), in which DMSO generated saturated solution with the highest amount of scopolamine hydrobromide (252233.93 μg/ml) with the most target flux of scopolamine for rat skin is (28.17μg/cm2/hour) in the most suitable lag time (5.76 hours). Conclusion: The results of the enhancing effects to a level of permeation of scopolamine hydrobromide through rat skins have declined gradually, DMSO, methyl butanol, hexanol, transcutol P, decanol, octanol, lauroglycol 90, dodecanol, propanediol, isopropyl myristate, PEG, acid oleic, mineral oil respectively. Key words: Scopolamine hydrobromide, enhancer. ĐẶTVẤN ĐỀ Phương pháp nghiên cứu Scopolamin là alcaloid kháng muscarin, có tác dụng lên thần kinh trung ương và ngoại biên. Scopolamin được dùng để ức chế thần kinh trung ương làm giảm trạng thái căng thẳng, lo âu và gây ngủ ở liều cao. Thuốc có tác dụng ức chế receptor muscarin ở hệ tiền đình phân nhánh đến trung tâm nôn, nên được dùng riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc kháng histamin để làm thuốc trị nôn do di chuyển. Gần đây các dạng thuốc dán hấp thu qua da chứa hoạt chất scopolamin đã được dùng để trị nôn do di chuyển. Để đạt được hiệu quả trị chống nôn cho thuốc dán chứa scopolamin hydrobromid, cần phải phối hợp chất tăng thấm phù hợp vào dạng thuốc dán để giúp thuốc thấm tốt qua da lành lặn(2). Nghiên cứu này được thực hiện nhằm khảo sát ảnh hưởng của các chất tăng thấm trên khả năng thấm qua da chuột của scopolamin hydrobromid, để lựa chọn các chất tăng thấm thích hợp có thể cải thiện khả năng thấm của scopolamin hydrobromid (SH) làm cơ sở cho nghiên ...