Ảnh hưởng của khối lượng mỗi lớp và hình dạng viên đến tính chất bề mặt liên kết của viên nén hai lớp

Nghiên cứu được thực hiện nhằm xác định ảnh hưởng của tỉ lệ khối lượng hai lớp và hình dạng viên đến tính chất bề mặt liên kết viên nén hai lớp. Qua đó, cung cấp các dữ liệu thực nghiệm để các nhà máy trong nước có thể tham khảo trong quá trình bào chế dược phẩm dạng này.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Ảnh hưởng của khối lượng mỗi lớp và hình dạng viên đến tính chất bề mặt liên kết của viên nén hai lớp Nghiên cứu Y Học TP. Hồ Chí Minh - Dược học * Tập 27 * Số 1* 2024 ẢNH HƯỞNG CỦA KHỐI LƯỢNG MỖI LỚP VÀ HÌNH DẠNG VIÊN ĐẾN TÍNH CHẤT BỀ MẶT LIÊN KẾT CỦA VIÊN NÉN HAI LỚP Lê Minh Quân1, Nguyễn Trần Thúy Vi1, Dương Phước An1, Nguyễn Công Phi1, Trần Phi Hoàng Yến1TÓM TẮT Đặt vấn đề: Viên nén hai lớp được quan tâm phát triển do nhu cầu thuốc phối hợp liều cố định ngày càngcao. Trong bào chế dạng này, cần tạo được sự gắn kết đủ bền, đồng thời hạn chế sự xâm lấn tại bề mặt liên kết hailớp. Nghiên cứu nhằm xác định ảnh hưởng của tỉ lệ lớp 1/lớp 2 (kl/kl) và hình dạng viên đến độ bền, tính chấtmặt liên kết của viên hai lớp. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Viên giả dược được bào chế bằng phương pháp xát hạt ướt với tỉlệ lớp 1 (trắng)/lớp 2 (hồng) từ 50/50 đến 90/10. Viên tròn (mặt phẳng/khum), oval và caplet được nghiên cứu.Viên tạo thành được đánh giá các chỉ tiêu cơ lý theo USP43, sự xâm lấn lớp được đánh giá bằng phân tích hìnhảnh với phần mềm Image J. Kết quả: Tỉ lệ lớp 1/lớp 2 ở 70/30 giúp làm giảm nguy cơ về độ bền viên. Ở các tỉ lệ khác, nguy cơ trên độbền cao hơn nhưng được hạn chế nhờ tăng lực nén chính. Viên tròn mặt phẳng giúp nâng cao độ bền và hạn chếsự xâm lấn lớp. Viên oval và caplet có nguy cơ cao hơn gây xâm lấn tại bề mặt liên kết. Kết luận: Bề mặt liên kết giữa các lớp của viên nén hai lớp chịu ảnh hưởng bởi khối lượng mỗi lớp và hìnhdạng viên. Dữ liệu thu được có thể là nguồn tham khảo trong phát triển dược phẩm ở các nhà máy tại Việt Nam. Từ khoá: viên nén hai lớp, hình dạng viên, bề mặt liên kếtABSTRACT IMPACT OF THE SHAPE AND THE LAYERS MASS RATIO ON THE INTERFACIAL BONDING PROPERTIES OF THE BILAYER-TABLET Le Minh Quan, Nguyen Tran Thuy Vi, Duong Phuoc An, Nguyen Cong Phi, Tran Phi Hoang Yen * Ho Chi Minh City Journal of Medicine - Pharmacy * Vol. 27 - No. 1 - 2024: 38 - 44 Introduction: Bilayer-tablets are being researched due to the increasing demand for fixed-dose combinationdrugs. In this dosage form, it is necessary to create sufficient interfacial bonding while limiting the invasionphenomenon between the two layers at the interface. This study investigated the influence of the mass ratios of thefirst layer (white) to the second layer and tablet shapes on the friability and interfacial properties of bilayer-tablets. Objectives and methods: Placebo tablets were prepared using the wet granulation method with the ratios(w/w) of the first layer (white) to the second layer (pink) from 50/50 to 90/10. In addition to round tablets (withflat-face or standard concave-faced), oval and caplet tablets were also studied. The resulting tablets were evaluatedfor physico-mechanical properties according to USP43. The invasion phenomenon between the two layers wasevaluated by image analysis with Image-J software. Results: The ratio of the first layer (white) to the second layer at 70/30 reduces the risk of tablet friability. Atother ratios, the risk of friability is higher but could be limited by increasing the main compression force. The flat-faced round shape helps improve tablet friability and limit layer invasion. Oval and caplet tablets have a higherrisk of causing invasion at the interface. Conclusion: The interfacial properties of bilayer-tablets is influenced by the mass of each layer and theshape of the tablet. The data obtained can be a reference in pharmaceutical development at manufacturingKhoa Dược, Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh1Tác giả liên lạc: TS.DS. Lê Minh Quân ĐT: 0938768646 Email: leminhquan@ump.edu.vnTạp chí Y học Thành phố Hồ Chí Minh, 27(1):38-44. DOI: 10.32895/hcjm.p.2024.01.05 38Y Học TP. Hồ Chí Minh - Dược học * Tập 27 * Số 1* 2024 Nghiên cứusites in Vietnam. Keywords: bilayer-tablets, tablet shape, interfacial bondingĐẶT VẤNĐỀ croscarmellose (JRS Pharma), magnesi stearat, Hiện nay, nhu cầu sản xuất các thuốc phối talc, màu erythrosine lake (FD&C) được sử dụnghợp liều cố định nhằm áp dụng trong điều trị trong công thức bào chế viên nén hai lớp.bệnh mạn tính ngày càng tăng cao. Một tỉ lệ lớn Phương pháp bào chế viên hai lớpthuốc thuộc nhóm này được sản xuất ở dạng Viên hai lớp giả dược được bào chế theoviên nén hai lớp để hạn chế tương kỵ giữa các phương pháp xát hạt ướt (cỡ lô 8,0 kg). Côngthành phần dược chất, giảm độc tính, tăng khả thức cơ bản gồm lactose monohydrat (40,5%),năng kiểm soát sự giải phóng dược chất, hướng tinh bột mì (17,0%), cellulose vi tinh thể (31,5%),đến nâng cao hiệu quả điều trị. Do vậy, công povidon K30 (6,0%), natri croscarmellose (3,5%),nghệ dập viên hai lớp hiện vẫn tiếp tục được talc (1,0%) và magnesi stearat (0,5%). Tiến hànhquan tâm nghiên cứu để áp dụng vào thực tiễn cân, rây các tá dược qua rây 0,5 mm. Trộn khôsản xuất tại Việt Nam(1,2). các tá dược độn và rã trong 15 phút trên thiết bị Viên hai lớp thường được dập trên thiết bị có trộn cao tốc. Chia hỗn hợp thành hai mẻ (mỗi mẻthiết kế riêng biệt gồm hai phễu tiếp liệu và hai tương ứng 4 kg).trạm dập tương ứng. Trong giai đoạn nén dập Mẻ 1 tạo cốm màu trắngtạo viên, thử thách quan trọng là làm thế nào để Dung dịch PVP K30 trong nước được thêmviên có thể duy trì được ranh giới rõ ở bề mặt vào hỗn hợp để nhào trộn, tạo hạt trong 5 phút,liên kết lớp, nhưng đồng thời vẫn tạo được liên sửa hạt ướt qua rây 2,0 mm. Hạt ướt được sấykết đủ chặt chẽ giữa hai lớp để tạo nên tính bền tầng sôi (60 oC, 40 ...