Bài giảng Đại cương về sinh dược học - Trần Văn Thành

Sinh dược học là một môn khoa học nghiên cứu sự liên quan giữa tác dụng sinh học của thuốc và tính chất lý hóa của dạng bào chế. Để tìm hiểu sâu hơn về vấn đề này mời các bạn cùng tìm hiểu "Bài giảng Đại cương về sinh dược học" do Trần Văn Thành biên soạn.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Đại cương về sinh dược học - Trần Văn Thành ĐẠI CƯƠNG VỀSINH DƯỢC HỌC Trần Văn Thành 1
 Khái niệmSinh dược học (SDH) là một môn khoa họcnghiên cứu sự liên quan giữa tác dụng sinh họccủa thuốc và tính chất lý hóa của dạng bào chế.Thuật ngữ “tính chất lý hóa của dạng bào chế”bao gồm đặc điểm lý hóa của cả hệ thống phứctạp gồm hoạt chất, tá dược, cấu trúc và sự hìnhthành dạng thuốc dưới tác động của kỹ thuật,công nghệ, trang thiết bị. => SDH bào chếTác dụng sinh học của thuốc là kết quả tổng hợpcủa các yếu tố dược chất, dạng thuốc, đường sửdụng thuốc và các yếu tố sinh lý, bệnh lý…củacơ thể người dùng thuốc. => SDH lâm sàng 2
 Ý nghĩa nghiên cứu SDHSDH nghiên cứu ảnh hưởng của các yếu tố lýhóa, kỹ thuật bào chế, sinh lý cơ thể đến tácdụng của thuốc nhằm hướng đến việc tạo radạng thuốc tốt nhất, cách dùng thuốc có hiệuquả nhất, ít tác dụng không mong muốn nhất.SDH là cơ sở để phát triển dược phẩm với nhữngtính năng và đặc điểm mới.SDH giúp người thầy thuốc có cơ sở kê đơndùng thuốc đúng đắn nhất, biết phối hợp thuốcmột cách khoa học, kể cả phối hợp với chế độ ănuống, lựa chọn thuốc, cho liều phù hợp với từngbệnh nhân. 3
 Khái niệm sinh khả dụng SINH KHẢ DỤNGSKD của thuốc là đặc tính chỉ tốc độ và mức độ củathành phần hoạt tính, gốc hoạt tính và chất chuyển hóacó hoạt tính được hấp thu vào tuần hoàn chung và sẵnsàng ở nơi tác động. Phần liều thuốc được hấp thunguyên vẹn gọi là liều khả dụng. TỐC ĐỘ - CƯỜNG ĐỘ - TRƯỜNG ĐỘ 4
 Khái niệm sinh khả dụng SINH KHẢ DỤNGTỐC ĐỘ - CƯỜNG ĐỘ - TRƯỜNG ĐỘ3 thông số Tmax Cmax AUC (diện tích dưới đường cong) 5
 Khái niệm sinh khả dụng SINH KHẢ DỤNGSKD của thuốc là đặc tính chỉ tốc độ và mức độ củathành phần hoạt tính, gốc hoạt tính và chất chuyển hóacó hoạt tính được hấp thu vào tuần hoàn chung và sẵnsàng ở nơi tác động.Đối với chất không hấp thu vào máu, SKD được đo lườngbằng các tiêu chí phản ánh tốc độ và mức độ mà thànhphần có hoạt tính hoặc nhóm hoạt tính sẵn sàng ở nơi tácđộng.Có hai loại SKD: tuyệt đối và tương đối 6
 Sinh khả dụng tuyệt đốiSKD tuyệt đối là tỉ lệ thuốc nguyên vẹn so với liều dùng được hấp thu: F: SKD tuyệt đối (%)(AUCT)abs: diện tích dưới đường cong toàn thể của dạng thử (đơn vị mcg/l.h)(AUCT)IV: diện tích dưới đường cong toàn thể của dạng tiêm tĩnh mạchNếu dùng khác liều công thức được điều chỉnhDIV, DABS: liều của dạng tiêm tĩnh mạch và dạng thử được sử dụng từ một đường hấpthu khác.SKD tuyệt đối cho phép đánh giá ảnh hưởng của đường sử dụng trên hiệu qủasinh học. 7
 Sinh khả dụng tương đốiSKD tương đối : trường hợp dược chất không thể sử dụng đường tiêm tĩnhmạch, người ta dùng SKD tương đối.SKD tương đối được xác định bằng cách lập tỉ lệ giữa dạng thử so với dạngchuẩn thường là một dung dịch nước đã được biết là hấp thu tốt hoặc so vớimột chế phẩm thương mại (trường hợp SKD so sánh) có hiệu quả lâm sàng tốtđã được tín nhiệm.` (AUCT) TEST x D STANDARDF’ = x 100 (AUCT) STANDARD x D TESTDSTANDARD: là liều của dạng chuẩnDTEST: là liều của dạng thử 8
 Sinh khả dụng tương đốiÝ nghĩa:Những thuốc có SKD > 50% được coi là tốt khi dùng theo đường uống.Những thuốc có SKD > 80% thì có thể coi khả năng hấp thu của thuốc quađường uống tương đương với đường tiêm và những trường hợp này chỉ đượctiêm trong trường hợp bệnh nhân không thể uống được.SKD tương đối hay được dùng để đánh giá chế phẩm mới hoặc chế phẩm xinđăng ký lưu hành với 1 chế phẩm có uy tín trên thị trường. Nếu tỷ lệ này từ80-120% thì có thể coi 2 chế phẩm thuốc đó tương đương nhau và có thể thaythế nhau trong điều trị. 9
1. Tìm SKD tuyệt đối của viên nang có liều 100mg có AUC là20mg/dl.h và dạng tiêm tĩnh mạch với liều 100mg có AUC là25 mg/dl.h. 10
2. Tìm SKD tuyệt đối của viên nén như sau: 11
3. Tìm SKD tương đối của viên nén như sau: 12
 Các khái niệm tương đư ...