Bài giảng Hóa dược 2: Phần 2 - Trường ĐH Võ Trường Toản

Nối tiếp phần 1, phần 2 của tập bài giảng Hóa dược 2 gồm 6 chương sau, tiếp tục cung cấp cho sinh viên những nội dung về: thuốc kháng lao và phong; thuốc kháng nấm; thuốc trị ký sinh trùng; thuốc trị virus; thuốc trị ung thư; thuốc cản quang;... Mời các bạn cùng tham khảo chi tiết nội dung bài giảng!
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Hóa dược 2: Phần 2 - Trường ĐH Võ Trường ToảnCh-¬ng 19. THUỐC KHÁNG LAO VÀ PHONGA. Bªnh laoC¨n nguyªn: - NhiÔm trùc khuÈn lao Mycobacterium tuberculosis. (Robert Koch t×m ra- 1882, cßn gäi BK = Bacillus Koch). - Hoµn c¶nh sèng: NghÌo, tèi t¨m, ®Ò kh¸ng kÐm (nhiÔm HIV...)Ph-¬ng thøc l©y nhiÔm: Chñ yÕu qua ®-êng hÝt thë. BÖnh nh©n lao ho kh¹c nhæ, h¾t h¬i; ng-êi lµnh hÝt ph¶i.C¸c thÓ lao: - Lao phæi: ChiÕm 85%; lµ nguån l©y truyÒn lao ra céng ®ång. - Lao ngoµi phæi: Lao h¹ch, cét sèng, tiÕt niÖu, thËn, mµng n·o... (Th-êng ®· tr¶i qua lao phæi).TriÖu chøng: Ch¸n ¨n sót c©n, ho kÐo dµi c¶ tuÇn; sèt vÒ chiÒu.T×nh h×nh lao hiÖn nay: - BÖnh lao quay trë l¹i vµ lan réng, nhÊt lµ tõ khi cã HIV/ AIDS. - Hµng triÖu ng-êi nhiÔm bÖnh trªn toµn cÇu.Thuèc ®iÒu trÞ lao Gåm thuèc tæng hîp vµ kh¸ng sinh nh¹y c¶m Mycobarterium (ph¸ ®-îcbµo nang TK). Chia ra nhãm thuèc c¬ b¶n vµ thuèc dù bÞ. B¶ng 19.1. Thuèc chèng lao nhãm c¬ b¶n Tªn thuèc Ký hiÖu t1/2 (h) LiÒu dïng NL (24 h) Thuèc tæng hîp hãa häc Isoniazid H 0,5-1,5 Uèng 300 mg Ethambutol E 3-4 NL, TE uèng 15mg/kg Pyrazinamid Z 9-10 Uèng tèi ®a 3g Kh¸ng sinh Streptomycin S 5-6 Tiªm IM 1g/lÇn Rifampicin R 1,5-5 Uèng tèi ®a 600 mg1. Thuèc nhãm c¬ b¶n: Ho¹t lùc cao víi TK lao, ®éc tÝnh thÊp: INH, Rifampicin, Ethambutol, Pyrazinamid, Streptomycin.2. Thuèc nhãm dù bÞ: §éc tÝnh cao, chØ dïng ®iÒu trÞ bæ sung khi cÇn: Ethionamid, cycloserin, capreomycin, kanamycin vµ dÉn chÊt BTH…* c¸c c«ng thøc ®iÒu trÞ lao1. C«ng thøc 1 (DOTS): 2 S(E)HRZ/ 6HE hoÆc 2 S(E)HRZ/ 4RH (DOTS = Directly Observed Treatment, Short-Course).Néi dung: Trùc tiÕp cÊp ph¸t vµ gi¸m s¸t bÖnh nh©n uèng thuèc. §¶m b¶o 4§: §óng lo¹i thuèc, §Òu ®Æn, §ñ liÒu vµ §ñ thêi gian. 135 - TÊn c«ng: 2 th¸ng ®Çu uèng (tiªm) thuèc hµng ngµy, nghØ chñ nhËt: Streptomycin (S), isoniazid (H), rifampixin (R) pyrazinamid (Z): - Duy tr×: TÊt c¶ c¸c ngµy/6 th¸ng tiÕp, uèng Isoniazid (H), Ethambutol (E).§èi t-îng ¸p dông: BÖnh nh©n lao míi.2. C«ng thøc 2: 2SHRZE/1 HRZE/ 5 H3R3 Z(E) 3§èi t-îng ¸p dông: ThÊt b¹i hoÆc t¸i ph¸t sau c«ng thøc ®iÒu trÞ lao míi. Lao ngoµi phæi: mµng n·o, x-¬ng-khíp... - TÊn c«ng: Uèng (tiªm) hµng ngµy trong 2 th¸ng ®Çu: Streptomycin (S), Isoniazid (H), Rifampixin (R), Pyrazinamid (Z), Ethambutol (E). - Duy tr×: Th¸ng thø 3, uèng hµng ngµy: Isoniazid (H), Rifampixin (R), Pyrazinamid (Z), Ethambutol (E). 5 th¸ng tiÕp theo mçi tuÇn uèng 3 lÇn: Isoniazid (H), Rifampixin (R), Pyrazinamid (Z)3. C«ng thøc 3: 2 HRZ/ 4RH hoÆc 2 HRZE/ 4RHChØ ®Þnh: §iÒu trÞ lao c¸c thÓ trÎ em. - TÊn c«ng: Dïng 3 thuèc H, R vµ Z hµng ngµy trong 2 th¸ng ®Çu. - Duy tr×: Dïng 2 thuèc: R, H trong 4 th¸ng tiÕp theo. Tiªm thªm streptomycin sulfat /2 th¸ng ®Çu víi lao mµng n·o, khíp.Ghi chó: Ký hiÖu trong c«ng thøc ®iÒu trÞ lao, vÝ dô 5 H3R3Z3 - Ch÷ c¸i in hoa: Tªn thuèc. - Sè ®øng tr-íc ch÷ in hoa (tªn thuèc): Sè th¸ng ®iÒu trÞ. - Sè nhá ®øng sau ch÷ in hoa (H3): Sè ngµy dïng thuèc /tuÇn. - Ch÷ c¸i in hoa kh«ng cã sè nhá: Dïng thuèc hµng ngµy.* Mét sè thuèc: IsoniazidTªn kh¸c: Rimifon, INHC«ng thøc: C6H7N3O ptl: 137,1 N CO NH NH2Tªn KH: Isonicotinic acid hydrazideTÝnh chÊt: Bét kÕt tinh mµu tr¾ng, vÞ ®¾ng; biÕn mµu ngoµi ¸nh s¸ng. DÔ tan trong n-íc; khã tan trong c¸c dung m«i h÷u c¬.Hãa tÝnh, ®Þnh tÝnh: Chñ yÕu do phÇn hydrazin H2N-NH2: 1. TÝnh khö: vÝ dô lµm mÊt mµu iod; khö Ag+  Ag... H2N-NH2 + I2  N2 4HI 2. T¹o muèi phøc víi c¸c ion kim lo¹i: O Ag O Cu O N C C N N C N N N NH2 NH2 H2N Phøc Ag-INH, tña mµu tr¾ng Phøc Cu-INH mµu xanh ngäc 3. T¹o hydrazon víi c¸c aldehyd: Ar-NH-NH2 + HOC-Ar  Ar-NH-N=CH-Ar + H2O 136 VÝ dô víi vanilin cho kÕt tña mµu vµng (xem thùc hµnh). 4. Ph-¬ng ph¸p hãa lý: S¾c ký hoÆc phæ IR, so víi chuÈn.§Þnh l-îng: Dïng phÐp ®o Brom dùa vµo tÝnh khö cña hydrazin: H2N-NH2 + Br2  N2 + 4HBrT¸c dông: Phong bÕ t¹o mµng tÕ bµo trùc khuÈn lao.ChØ ®Þnh: Phèi hîp trong ph¸c ®å ®iÒu trÞ lao c¸c thÓ. Ng-êi lín uèng 300 mg/24 h. TrÎ em uèng 5-10 mg/kg/24 h.T¸c dông KMM: Do dïng thuèc trÞ lao kÐo dµi (8 th¸ng). Tù g¾n kÕt víi pyridoxal (vitamin B6), mÊt t¸c dông, g©y ®au khíp, viªm®a thÇn kinh, g©y rèi lo¹n thÇn kinh trung -¬ng vµ ngo¹i vi. KÝch øng nhÑ ®-êng tiªu hãa, øc chÕ chuyÓn hãa ë gan.ThËn träng: Rèi lo¹n vËn c¬; bÖnh thÇn kinh; suy gan, thËn. Lu«n uèng kÌm vitamin B6 khi trÞ lao b»ng INH.B¶o qu¶n: Tr¸nh ¸nh s¸ng, tr¸nh Èm.* DÉn chÊt cña INH: Isoniazid methylsulfonat. - KÝch øng nhÑ ®-êng tiªu hãa; gi¶m mÊt vitamin B6 N CONH NHCH2 SO3Na (do kh«ng cßn -NH2 ) PyrazinamideC«ng thøc: N CONH2C5H5N3O ptl: 123,1Tªn KH: Pyrazin-2-carboxamidTÝnh chÊt: Bét kÕt tinh mµu tr¾ng; F = 188-191o C. N Khã tan trong n-íc, ether; tan nhÑ trong ethanol.§Þnh tÝnh: - Ph¶n øng mµu: Dung dÞch n-íc, thªm Fe(II) sulfat: Mµu vµng; t ...