Bài giảng Thuốc đặt - ĐH Nguyễn Tất Thành

Bài giảng "Thuốc đặt" có nội dung trình bày về phân biệt được các loại thuốc đặt; Trình bày được ưu nhược điểm của thuốc đặt; Hiểu rõ sự hấp thu thuốc từ dạng thuốc đặt; Nêu được các tá dược thường dùng để điều chế thuốc đặt; Trình bày được kỹ thuật điều chế thuốc đặt bằng phương pháp đun chảy đổ khuôn; Nêu được các tiêu chuẩn để đánh giá chất lượng thuốc đặt. Mời các bạn cùng tham khảo!
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Thuốc đặt - ĐH Nguyễn Tất ThànhTHUỐC ĐẶTBM BÀO CHẾ - ĐẠI HỌC NGUYỄN TẤT THÀNH MỤC TIÊU1. Phân biệt được các loại thuốc đặt2. Trình bày được ưu nhược điểm của thuốc đặt3. Hiểu rõ sự hấp thu thuốc từ dạng thuốc đặt4. Nêu được các tá dược thường dùng để điều chế thuốc đặt5. Trình bày được kỹ thuật điều chế thuốc đặt bằng phương pháp đun chảy đổ khuôn6. Nêu được các tiêu chuẩn để đánh giá chất lượng thuốc đặtĐịnh nghĩa■ Dạng thuốc phân liều■ Hình dạng, kích thước & khối lượng khác nhau■ Thể rắn hoặc mềm dai ở nhiệt độ thường■ Đặt vào các hốc tự nhiên của cơ thể■ Chảy lỏng hoặc hòa tan trong niêm dịch để giải phóng hoạt chất■ Điều trị tại chỗ hoặc tác dụng chung trên toàn thânThay thế dạng thuốc uống khi■ Thuốc có mùi vị khó chịu■ Thuốc gây kích ứng mạnh đường tiêu hóa■ Thuốc nhạy cảm với dịch và men tiêu hóa■ Thuốc bị chuyển hóa nhanh bởi ganTên gọi, hình dáng, kích thước và khối lượng ■ Thuốc đạn: hình trụ, nón, thủy lôi. Đường kính từ 8-10 mm, chiều dài 30-40 mm, khối lượng 1-3 g  đặt trực tràng ■ Thuốc trứng: hình cầu, trứng, lưỡi. Khối lượng 2-4 g  đặt âm đạo ■ Thuốc niệu đạo: hình trụ. Đường kính 3-6 mm, chiều dài 25-70 mm (nữ) hoặc 50-125 mm (nam)  đặt niệu đạoHấp thu■ Hoạt chất từ dạng thuốc đạn hấp thu nhanh không kém thuốc IM■ Có thể tự sử dụng■ Không có mùi vị khó chịu■ Không gây đau.Cấu trúc■ Hệ phân tán đồng thể: DD■ Hệ phân tán dị thể: HD hay NT■ Hệ phân tán nhiều tướng: – Dung dịch – hỗn dịch – Hỗn – nhũ tương – Dung dịch – hỗn dịch – nhũ tươngTác dụng■ Thuốc trứng: tại chỗ (sát trùng, chống nấm, cầm máu, làm dịu, làm săn se) hoặc toàn thân■ Thuốc đạn: tại chỗ (táo bón, trĩ, viêm trực tràng…) hoặc toàn thân (an thần, gây ngủ, hạ sốt, giảm đau, chữa hen phế quản, chữa thấp khớp, sốt rét, tim mạch…)■ Thuốc niệu đạo: sát trùng tại chỗGiải phẫu sinh lý học của trực tràng■ Đoạn cuối ruột kết, dài 150 – 200 mm■ Cơ quan rỗng, bề mặt phẳng, không có nhung mao, có 3 nếp gấp■ Cấu tạo: lớp TB hình trụ & TB tiết dịch nhầy■ V dịch nhầy: 3 ml / 300 cm2■ pH 7,5, khả năng đệm yếuGiải phẫu sinh lý học của âm đạo■ Hình ống, nhiều nếp gấp, dài 100 – 150 mm■ Cấu tạo: lớp niêm mạc + lớp cơ có thể co giãn■ pH 4 – 5■ Thành phần thay đổi theo tuổi, chu kỳ kinh nguyệt, mãn kinh…Sự hấp thu thuốc qua niêm mạc trực tràng■ Cơ chế: khuếch tán thụ động, lọc■ SKD phụ thuộc khả năng thuốc bị chuyển hóa lần đầu qua ganSKD cao: hấp thu phầnlớn ở TM trĩ dưới 1. TM trực tràng dưới■ Mức độ hấp thu: vị trí viên 2. TM trực tràng giữa thuốc, đặc tính trải rộng TM trực tràng trên của TD, KTBC 3. 4. TM cửa 5. TM chủ dướiSự hấp thu thuốc qua niêm mạc âm đạo■ Hấp thu nguyên vẹn qua hệ thống TM âm đạo■ Không bị chuyển hóa lần đầu ở gan■ Mao mạch dày đặc  tác động toàn thânĐặc điểm SDH của thuốc đạnYếu tố sinh lý■ Hệ TM trực tràng: lưu lượng máu 30 ml/phút■ Dịch tràng: 3 ml trải đều lớp mỏng 100 µm■ pH dịch tràng: 7,5 và khả năng đệm yếu■ Lớp chất nhầy■ Sự vận động của trực tràng: tăng mức độ hấp thuĐặc điểm SDH của thuốc đạnYếu tố dược học■ Ảnh hưởng của dược chất – Tính tan – Đặc điểm bề mặt – Dạng hóa học – Kích thước tiểu phân■ Ảnh hưởng của tá dược■ Ảnh hưởng của chất phụ■ Thể tích của viên thuốc Ảnh hưởng của dược chất Tính tan ■ Hấp thu tốt qua niêm mạc trực tràng phải tan được trong dầu đồng thời phải tan trong nước  hệ số phân bố D/N hợp lýTính tan trong Dầu Tính tan trong nước Tá dược được chọn Thấp Cao Tá dược thân dầu Cao Thấp Tá dược thân nước Thấp Thấp Không xác định ■ Tan trong dầu và nước đều thấp  nên chọn DC có kích thước tiểu phân mịnẢnh hưởng của dược chấtĐặc điểm bề mặt■ Phải loại không khí trên bề mặt tiểu phân khi DC rắn tiếp xúc TD■ Khi thuốc đặt vào trực tràng, TD phải được làm ẩm và thay thế với dịch tràng  sử dụng chất diện hoạtẢnh hưởng của dược chấtKích thước tiểu phân■ KTTP to  lắng đọng DC■ KTTP càng nhỏ (Ảnh hưởng của tá dược■ Quyết định đến khả năng giải phóng và hấp thu DC■ TD có nhiệt độ chảy và độ nhớt thích hợp – Điều chế dễ dàng, tránh lắng đọng, kết tụ DC – Lan tỏa rộng, phủ đều  thuận lợi hấp thuƯu điểm■ SX nhỏ (10 – 20 viên/giờ), quy mô CN khoảng 20.000 viên/giờ■ Xem xét điều chế thuốc đạn với một số thuốc gây nghiện, tạo ảo giác ...