Bào chế viên nén chứa phức rutin và 2-O-hydroxypropyl-β-cyclodextrin có độ hòa tan cao

Trong đề tài "Bào chế viên nén chứa phức rutin và 2 o hydroxypropyl-β-cyclodextrin có độ hòa tan cao" nhằm mục tiêu nghiên cứu tạo phức rutin và 2-O-hydroxypropyl-β-cycodextrin (RHPBCD), từ đó bào chế viên nén chứa phức rutin có độ hòa tan cao... Mời các bạn cùng tham khảo đề tài qua bài viết này.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bào chế viên nén chứa phức rutin và 2-O-hydroxypropyl-β-cyclodextrin có độ hòa tan caoNghiên cứu Y họcY Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011BÀO CHẾ VIÊN NÉN CHỨA PHỨC RUTINVÀ 2-O-HYDROXYPROPYL- β -CYCLODEXTRIN CÓ ĐỘ HÒA TAN CAOPhùng Đức Truyền*, Lê Hữu Phúc*, Đặng Văn Tịnh*, Huỳnh Văn Hóa*TÓMTẮTĐặt vấn đề: Rutin là hợp chất tự nhiên có nhiều ứng dụng trong điều trị nhưng do độ tan thấp nênviệc ứng dụng vào điều trị còn hạn chế. Việc nghiên cứu bào chế viên nén rutin có sinh khả dụng cao là cầnthiết để mở rộng ứng dụng và tăng hiệu quả trong điều trị của rutin.Mục tiêu: Nghiên cứu tạo phức rutin và 2-O-hydroxypropyl-β-cycodextrin (RHPBCD), từ đó bào chếviên nén chứa phức rutin có độ hòa tan cao..Phương pháp: Điều chế phức rutin-2-O-hydroxypropyl-β-cycodextrin (RHPBCD) với các phươngpháp khác nhau và đánh giá phức qua xáx định độ hòa tan, độ tan, phổ IR, phân tích nhiệt vi sai (DSC)Kết quả: Độ hòa tan của rutin trong phức RHPBCD điều chế bằng phương pháp trộn khô, nghiền ướtđều cao hơn độ hòa tan của rutin nguyên liệu. So sánh các thời gian nghiền ướt 20, 30 và 40 phút, kết quảcho thấy thời gian 40 phút cho độ hòa tan cao nhất. Phân tích phổ IR và phân tích nhiệt vi sai cho thấy có sựtương tác giữa rutin và HPBCD. Bào chế và thử độ hòa tan invitro của viên nén có chứa phức RHPBCD(rutin 50 mg) chứng minh HPBCD làm tăng độ hòa tan của rutin trong viên nén.Kết luận: Xác định tỷ lệ tạo phức giữa rutin và HPBCD, điều chế và đánh giá độ hòa tan của phứcRHPBCD, bào chế viên nén chứa phức rutin- RHPBCD có độ hòa tan cao.Từ khóa: Rutin, phức Rutin-HPBCD, độ hòa tan.ABSTRACTPREPARATION OF TABLETS CONTAINING COMPLEX OF RUTINAND 2-O-HYDROXYPROPYL- β –CYCLODEXTRIN WITH A HIGH DISSOLUTION RATEPhung Duc Truyen, Le Huu Phuc, Dang Van Tinh, Huynh Van Hoa* Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 15 - Supplement of No 1 - 2011: 106 - 112Introduction: The therapeutic application of rutin, a natural compound, is still limited because of itslow solubility. In order to expand the application, and enhance the therapeutic effects of rutin, thepreparation of rutin tablets having a high bioavailability is needed.Objectives: The aim of this study was to prepare a complex of rutin and 2-O-hydroxypropyl-βcycodextrin (RHPBCD), then formulate the tablets containing this complex with a high dissolution rate.Methods: Prepared RHPBCD complex by different methods, characterized this complex via itssolubility, dissolution rate, IR spectrum and differential thermal analysis (DSC).Results: The solubility of rutin in RHPBCD complex prepared by dry mixing, keading method washigher than the that of rutin material. The results showed that the complex prepared with 40 minuteskneading gave the highest solubility when compared with other kneading times of 20, 30 minutes. The IRspectrum and differential thermal analysis confirmed the interaction between rutin and HPBCD. Theformulation and in vitro dissolution tests of the tablets containing RHPBCD complex (rutin 50 mg)indicated that HPBCD complex enhanced the solubility of rutin.*Khoa Dược, Đại học Y Dược Tp. HCMTác giả liên lạc: PGS. TS. Huỳnh Văn Hóa ĐT: 38295641 - 109106Email: huynhvanhoa_bc@yahoo.comChuyên Đề Dược KhoaY Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011Nghiên cứu Y họcConclusion: This study determined the rate of complexation between rutin and 2-O-hydroxypropyl-βcycodextrin. This study also prepared and characterized the solubility of the RHPBCD complex. The tabletscontaining RHPBCD complex with a high dissolution rate were also successfully prepared.Keywords: Rutin, Rutin-2-O-hydroxypropyl-β-cycodextrin complex, dissolution rate.nghiền ướt là 20, 30, 40 phút. Sấy phức ở 50 oCĐẶTVẤN ĐỀtrong vòng 8 giờ. Rây phức qua rây 0,5 mm.Hiện nay một số bệnh tim mạch như xơCác phương pháp đánh giá phứcvữa động mạch, tai biến mạch máu não, giãnĐộ hòa tantĩnh mạch, cao huyết áp ngày càng phổ biến vàgây tỷ lệ tử vong cao và để lại nhiều di chứng.50 mg rutin hoặc lượng phức RHPBCDDo đó việc phòng ngừa các nguy cơ gây bệnhtương ứng với 50 mg rutin được rắc đều trênhết sức quan trọng. Rutin là hợp chất tự nhiên,bề mặt môi trường. Rút 10 ml mẫu tại các thờilà một chất kháng oxy (antioxydant), gần nhưđiểm 5, 10, 15, 20, 30, 45 phút. Bổ sung lạikhông có tác dụng phụ, có tác dụng tăngbằng nước cất sau mỗi lần rút mẫu. Pha loãngcường sức chịu đựng của mao mạch, giảmthích hợp bằng ethanol 96 % (TT) và đo độtrương lực cơ trơn và chống co thắt, tănghấp thu tại bước sóng 362.5 nm và 375 nm.cường lực tĩnh mạch, củng cố sức bền thànhPhần trăm rutin đã hòa tan vào môi trườngmạch, giúp hạn chế bệnh suy tĩnh mạch ởtại các thời điểm được tính theo đường chuẩn(2,3,4). Tuy nhiên rutin không tanngười cao tuổiđã xây dựng.trong nước dẫn đến độ hòa tan kém và sinhĐộ tankhả dụng thấp. Vì vậy phải tìm ra phươngCho một lượng dư rutin (200 mg) hoặcpháp cải thiện độ hòa tan để nâng cao ...